奥贝胆酸(Obeticholic acid)是什么药？

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奥贝胆酸(Obeticholic acid)是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂。FXR是表达于肝脏和肠道的一种核受体，是调节胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键因子。奥贝胆酸(Obeticholic acid)通过激活FXR，抑制胆固醇向胆汁酸的从头合成，并促进胆汁分泌，降低肝细胞内胆汁酸浓度，减少肝脏暴露于毒性胆汁酸。在化学结构上，它是一种半合成的胆汁酸衍生物，为鹅去氧胆酸（CDCA）的6α-乙基衍生物，对FXR的选择性远高于天然配体CDCA。

推荐的起始剂量为5mg每日一次，治疗3个月后若耐受且ALP降低不充分，可增至最大10mg每日一次。包含关于肝硬化患者肝失代偿和肝衰竭的黑框警告。

参考资料： FDA说明书更新于2022年2月24日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999

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