AMG510是第一个进行临床试验的KRAS G12C突变体抑制剂，可通过与KRASG12C突变蛋白的半胱氨酸共价结合，将KRASG12C锁死在失活状态,从而抑制KRAS G12C突变体的活性。虽然AMG 510和ARS-1620配体的部分在结构上相关且重叠,但两者在结合位置上有所不同,AMG 510是通过与未开发的KRAS蛋白表面的His95沟槽结合来提高效价和选择性。
参考资料： FDA说明书更新于2025年1月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665
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