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利奈唑胺(Linezolid)

全部名称

     利奈唑胺、斯沃、Linezolid、Zyvox、Linospan

适应人群

     ​适用于成人和儿童,治疗由敏感革兰阳性菌引起的医院获得性肺炎、社区获得性肺炎(包括合并菌血症的病例)、复杂皮肤和皮肤软组织感染(含糖尿病足感染,不含合并骨髓炎的情况)、单纯皮肤和皮肤软组织感染以及万古霉素耐药屎肠球菌感染。[ 详情 ]

  • 规格: 600mg*10片/盒
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

利奈唑胺的注意事项

利奈唑胺(Linezolid)在发挥强大抗菌活性的同时,其使用也伴随着一系列需要特别关注的安全风险。在使用药物前,患者应仔细阅读。

骨髓抑制

用药期间需每周监测全血细胞计数;严重肾损伤或中至重度肝损伤患者发生血小板减少的风险更高;若患者出现骨髓抑制或骨髓抑制加重,应考虑停用利奈唑胺。

周围和视神经病变

利奈唑胺相关周围神经病变和视神经病变主要发生在治疗超过28天的患者;患者若出现视力障碍症状(如视力敏锐度下降、色觉异常、视物模糊、视野缺损),需及时进行眼科评估;治疗超过3个月的患者,以及任何出现新视觉症状的患者,均需监测视觉功能;若发生神经病变,需权衡继续用药的临床获益与潜在风险。

5-羟色胺综合征

使用利奈唑胺期间,若患者同时使用5-羟色胺能药物(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂SSRIs、三环类抗抑郁药、安非他酮、丁螺环酮、曲坦类药物、阿片类药物如哌替啶),需密切监测5-羟色胺综合征体征(如高热、肌强直、肌阵挛、自主神经不稳定、意识改变);仅在无其他治疗选择时,方可给使用5-羟色胺能抗抑郁药的患者使用利奈唑胺,此时需停用抗抑郁药,并监测患者的5-羟色胺综合征症状及抗抑郁药停药反应。

导管相关血流感染的死亡率风险

利奈唑胺对革兰阴性菌无临床活性,不可用于革兰阴性菌感染,若怀疑或证实合并革兰阴性菌感染,需立即启动针对性治疗。

艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

几乎所有抗菌药(包括利奈唑胺)均可能引发CDAD,严重程度从轻度腹泻至致命性结肠炎不等;抗菌药使用会破坏结肠正常菌群,导致艰难梭菌过度生长并产生毒素(毒素A、B),高毒素菌株感染可致更高发病率和死亡率,可能需结肠切除术;患者用药后若出现腹泻,需考虑CDAD可能,即使腹泻发生在停药后2个月内;怀疑或确诊CDAD时,需停用非针对艰难梭菌的抗菌药(包括利奈唑胺),并给予适当治疗(如补液、电解质纠正、蛋白质补充、针对性抗菌药),必要时进行外科评估。

血压升高风险

利奈唑胺可能与某些药物发生相互作用导致血压升高,用药期间需监测血压;未控制高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进患者,以及使用直接/间接拟交感神经药(如伪麻黄碱)、血管加压药(如肾上腺素、去甲肾上腺素)、多巴胺能药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)的患者,若未监测血压,不建议使用利奈唑胺。

乳酸性酸中毒

使用利奈唑胺期间若患者出现反复恶心、呕吐、不明原因酸中毒或低碳酸氢盐血症,需立即进行医学评估。

惊厥风险

有惊厥病史或惊厥风险因素(如癫痫、中枢神经系统病变、电解质紊乱)的患者,使用利奈唑胺时需警惕惊厥发生。

横纹肌溶解症

若患者出现横纹肌溶解症体征或症状(如肌肉疼痛、压痛、无力、深色尿、肌酸磷酸激酶升高),需立即停用利奈唑胺并启动适当治疗。

低血糖风险

糖尿病患者使用胰岛素或口服降糖药期间接受利奈唑胺治疗,可能发生症状性低血糖;需告知患者低血糖症状(如出汗、震颤),出现症状时及时就医,可能需调整胰岛素/口服降糖药剂量或停用利奈唑胺。

低钠血症和/或SIADH

老年患者、使用利尿剂的患者等有低钠血症和/或SIADH风险的人群,用药期间需定期监测血清钠水平;若出现意识模糊、嗜睡、全身无力(严重时可致呼吸衰竭)等症状,需停用利奈唑胺并给予支持治疗。

苯丙酮尿症(PKU)风险

利奈唑胺口服混悬剂含苯丙氨酸(阿斯巴甜成分),对PKU患者有害,每5mL100mg/5mL规格的口服混悬剂含20mg苯丙氨酸;处方前需计算患者每日苯丙氨酸总摄入量(包括利奈唑胺),利奈唑胺片剂和注射剂不含苯丙氨酸。

耐药菌预防

无证实或高度怀疑细菌感染时使用利奈唑胺,可能无法获益且增加耐药菌产生风险,需严格遵循适应症用药。

参考资料: FDA说明书更新于2024年6月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130

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