卢比替定（lurbinectedin）

卢比替定是一种选择性的致癌基因转录抑制剂，能够抑制肿瘤基因转录，并调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。它通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲，影响DNA结合蛋白的后续活性，最终导致细胞周期的紊乱和细胞死亡。

药品名称

通用名称：卢比替定（lurbinectedin）

商品名称：Zepzelca

英文名称：Zepzelca、lurbinectedin

中文名称：卢比克替定、芦比替定、卢比替定

全部名称：卢比克替定、芦比替定、卢比替定、Zepzelca、lurbinectedin

规格

4mg

特殊人群用药

1.孕妇

对孕妇而言，使用卢比替定存在潜在风险，因其可能穿透胎盘屏障，对胎儿造成不利影响，干扰其正常发育过程。孕妇应避免使用卢比替定，或在严格医疗监督下权衡利弊后谨慎使用。

2.哺乳期女性

哺乳期女性在使用卢比替定时需谨慎，该药物可能通过乳汁传递给婴儿，引发严重的不良反应。为确保婴儿安全，建议在治疗期间及最后一次给药后的两周内暂停母乳喂养，并寻求替代喂养方式。

3.有生殖能力的患者

所有具有生殖能力的女性患者在接受卢比替定治疗前应进行妊娠测试，以排除怀孕可能，避免意外妊娠带来的风险。在治疗期间及最后一次给药后的六个月内，应采取可靠的避孕措施，以防止药物对潜在胎儿造成不良影响。同样，若男性患者的女性伴侣具备生育能力，男性也应在治疗期间及最后一次给药后的四个月内采取有效避孕手段，确保双方生殖健康。

4.儿童患者

卢比替定在儿童患者中的治疗效果及安全性尚未得到充分验证。

5.老年患者

针对65岁及以上的老年患者，与年轻患者相比，卢比替定的总体疗效并未观察到显著差异。但老年患者的生理机能可能有所减退，因此在用药时需密切关注其反应，必要时调整治疗方案。

6.肝损害患者

中度或重度肝功能损害的患者，卢比替定的药代动力学特性尚未明确，使用需特别谨慎。轻度肝功能损害的患者，目前不建议调整卢比替定的常规剂量，但应密切监测肝功能指标及药物反应。

性状

卢比替定是一种无菌、不含防腐剂、白色到灰白色的冻干粉，其包装采用单剂量透明玻璃小瓶。

药物相互作用

一、CYP3A抑制剂的影响

1. 强度CYP3A抑制剂

强度CYP3A抑制剂能够抑制CYP3A酶的活性，影响卢比替定在体内的代谢和清除。与强度CYP3A抑制剂联合使用会增加卢比替定在体内的暴露量，可能导致不良反应的发生率和严重程度增加。

2. 中度CYP3A抑制剂

中度CYP3A抑制剂对CYP3A酶的抑制作用较弱于强度抑制剂，但仍可能对卢比替定的代谢产生影响。与中度CYP3A抑制剂联合使用也可能增加卢比替定的暴露量，但影响程度可能较小。

二、CYP3A诱导剂的影响

强度CYP3A诱导剂

强度CYP3A诱导剂能够增强CYP3A酶的活性，促进卢比替定在体内的代谢和清除。与强度CYP3A诱导剂联合使用可能会降低卢比替定的暴露量，影响其疗效。

剂型

冻干粉

贮藏

卢比替定应在2°至8°C（36°至46°F）的温度环境中冷藏储存。

生产厂家

PharmaMar公司和爵士制药公司（Jazz Pharmaceuticals plc）