卢比替定（lurbinectedin）的副作用

卢比替定对脑转移瘤患者具有一定的疗效。卢比替定可以透过血脑屏障，因此可以用于治疗脑转移瘤患者。尽管其首个适应症是难治性或复发型SCLC脑转移，但其他类型的脑转移瘤患者也可能从中受益。临床试验显示，卢比替定在治疗接受铂类药物化疗时或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌患者时，其疗效显著。对于脑转移患者，使用卢比替定治疗可能使部分患者出现肿瘤缩小的情况，且疾病的控制率也相对较高。然而，治疗效果可能因人而异，部分患者可能会出现耐药反应。此外，卢比替定在治疗过程中可能会产生一些副作用，如恶心、呕吐、乏力、骨髓抑制等。因此，在使用卢比替定治疗脑转移瘤时，需要在医生的指导下进行，并密切观察患者的反应情况。总的来说，卢比替定对脑转移瘤具有一定的疗效，但具体的治疗效果和副作用可能因患者个体差异而有所不同。因此，在使用这种药物时，应遵循医生的建议，并根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案制定。

卢比替定21天打一次。卢比替定(ZEPZELCA)用法用量1、推荐剂量与给药方式：ZEPZELCA的推荐剂量为3.2 mg/m2。治疗应每21天进行一次，通过静脉输注方式给药。每次静脉输注应持续60分钟以上。2、治疗持续时间、；治疗会一直持续到疾病出现恶化。或者患者出现不可接受的毒性反应时，需要停止治疗。3、治疗前血液学参数要求：在开始使用ZEPZELCA进行治疗之前，患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）必须至少达到1500个细胞/mm³。同时，患者的血小板计数至少应为100000个/mm³。

卢比替定的规格：注射用卢比替定zeppelca(lurbinectedin)是一种无菌、不含防腐剂的白色至灰白色冻干粉，装在单剂量透明玻璃瓶中。每个纸箱在一个单剂量小瓶中含有4毫克。卢比替定的储存1、储存温度范围：卢比替定应在2至8°C（36至46°F）的温度范围内储存。这个温度范围被认为是药品储存的“冷藏”条件，有助于保持药品的稳定性和有效性。2、避免极端温度：应避免将卢比替定暴露在极端温度下，如阳光直射的地方或接近热源的区域。极端温度可能导致药品变质或失效，从而影响治疗效果。3、储存位置：卢比替定应存放在干燥、阴凉且通风良好的地方，远离潮湿和直接阳光照射。这样可以防止药品受潮或受热，保持其品质。4、避免与其他物品接触：储存卢比替定时，应确保其与其他药品或化学品分开存放，避免混淆或交叉污染。同时，也要避免儿童接触，确保安全。5、遵循包装指示：在储存卢比替定时，应遵循药品包装上的指示和建议。包装上通常会标明正确的储存方法和注意事项，以确保药品的安全和有效性。

老年人能使用卢比替定(ALUNBRIG)。在ALTA 1L ALUNBRIG和ALTA的359名患者中，26.7%的患者年龄在65岁及以上，而7.5%的患者年龄在75岁及以上。重要的是，在这些老年患者（≥65岁）与较年轻的患者之间，并未观察到安全性和有效性的总体差异。这意味着无论患者的年龄如何，ALUNBRIG的治疗效果和安全性在大多数情况下都是相似的。这是一个非常重要的发现，因为老年患者通常被认为对药物的反应可能与年轻患者有所不同，尤其是在药物代谢、副作用和耐受性方面。然而，尽管总体上没有观察到差异，但这并不意味着老年患者不会出现特定的副作用或问题。每个患者的健康状况和反应都是独特的，因此，对于老年患者，医生仍然需要仔细评估他们的整体健康状况，以确保安全用药。此外，虽然总体数据表明年龄对ALUNBRIG的安全性和有效性没有显著影响，但医生仍然建议对这些患者进行更密切的监测，以便及时发现并处理任何潜在的问题。总的来说，这些数据表明ALUNBRIG在老年患者中的使用是可行的，但仍需要个体化的评估和监测，以确保患者的安全和治疗效果。

卢比替定可以在中国香港购买到，但是暂时无法在国内地区买到。2023年01月09日，绿叶制药集团宣布，正式在中国香港地区启动”指定患者药物使用计划（Named Patient Program）”，为符合条件的当地患者提供抗肿瘤创新药卢比替定的用药机会。与此同时，绿叶制药与国际医药服务公司Abacus Medicine Pharma Services（AMPS）签署合作协议，由AMPS负责为该项目提供卢比替定在香港的分销服务，因此卢比替定可以在中国香港购买到。截至2024年1月，卢比替定还没有在中国内陆地区上市，因此无法直接在内陆地区购买到。如果需要购买该药物，可以前往中国香港购买。卢比替定用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者，这些患者在铂类化疗时/后，出现疾病进展，该药物需要在有肿瘤治疗经验的医师指导下用药。

卢比替定的反应一次比一次厉害，可能与患者体质、药物蓄积量大、免疫力下降等因素有关。1、患者体质：如果患者的体质较弱，可能会对卢比替定的不良反应较为敏感，导致用药期间副作用一次比一次厉害。2、药物蓄积量大：随着服药时间变长，卢比替定在患者体内的蓄积量增加，药物可能会对患者的身体产生一定影响，导致副作用一次比一次厉害。3、免疫力下降：由于卢比替定治疗过程中可能会对患者的身体产生损害，导致抵抗力下降，而这些不良反应也会更加强烈。卢比替定治疗期间出现不良反应后，患者可在医生的指导下评估是否需要更换药物或采取其他措施。

1、给药途径：卢比替定的给药途径为静脉输注，不可皮下注射。2、最佳用药时间：卢比替定的药物说明书中指出并未严格规定用药时间，因此患者可根据自身情况选择在早上或者中午、下午使用药物。3、给药剂量：卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2，静脉输注60分钟，直到患者出现不可耐受的毒性或者疾病出现进展。使用卢比替定的患者应遵循医嘱，在医生的指导下进行用药，不可私自调整剂量或用药时间。

卢比替定是一种RNA聚合酶Ⅱ抑制剂，可抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌基因转录，属于注射用烷基化药物，卢比替定是一种烷基化药物，可用于治疗铂类化疗治疗中或治疗后疾病进展的小细胞肺癌(SCLC)成年患者。它可以结合DNA小沟中的鸟噪岭残基，形成加合物并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成引发了一系列事件，这些事件可以影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA 修复途径，导致细胞周期的紊乱和最终的细胞死亡。卢比替定在体外可抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中的巨噬细胞浸润。

卢比替定复溶或者稀释后最长能储存24小时。如果在复溶或稀释后未立即使用，则卢比替定溶液可在给药前储存长达24小时，包括复溶后的输注时间，储存在室温或者环境光下，或冷藏条件下2-8°C。卢比替定为注射用4m无菌、不含防腐剂的白色至灰白色冻干粉。重新配制的溶液是无色或略带黄色、透明的溶液，基本不含可见颗粒。在施用卢比替定之前，应该用肉眼观察微粒和颜色。如果出现微粒状物质或者变色，应该避免使用。

用卢比替定期间不能吃柚子和塞维利亚橙。 柚子和塞维利亚橙中含有一种化学物质叫柚子苷，它是CYP3A的强或中度抑制剂。这意味着柚子苷会干扰CYP3A酶的正常功能，影响药物的代谢和排泄。 如果在卢比替定治疗期间食用柚子或塞维利亚橙，可能会导致药物在体内的浓度增加，增加药物的药效和副作用的风险。这可能会导致血压过低、头晕、心率不规则等不良反应。 因此，在卢比替定治疗期间，最好避免食用柚子和塞维利亚橙，以免影响药物的疗效和安全性。如果有其他水果或饮食需求，最好在医生的指导下进行调整，以确保药物的疗效和安全性。

卢比替定的药物相互作用： 1、强力和中度CYP3A抑制剂 与强或中度CYP3A抑制剂合用卢比替定会增加卢比替定的全身暴露，这可能会增加ZEPZELCA不良反应的发生率和严重性。 在卢比替定治疗期间避免葡萄柚和塞维利亚橙，因为它们含有CYP3A的强或中度抑制剂。 2、强CYP3A抑制剂 避免卢比替定与强CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免联合用药，则减少卢比替定的剂量。 3、中度CYP3A抑制剂 避免卢比替定与中度CYP3A抑制剂合用。如果无法避免合用，如果有临床指征，可考虑减少ZEPZELCA的剂量。 4、强CYP3A诱导剂 避免与强CYP3A诱导剂合用卢比替定。卢比替定与强CYP3A诱导剂合用可能会减少全身暴露中的卢比替定，这可能会降低卢比替定的疗效。

在某些情况下，为了预防手术或化疗等治疗过程中的恶心和呕吐，可以考虑使用以下预输注药物： 1、皮质类固醇：地塞米松是一种常用的皮质类固醇，可通过静脉注射给药。通常建议使用8毫克的地塞米松或等效物。皮质类固醇可以减少化疗引起的恶心和呕吐反应，尤其对于高风险患者效果更佳。此外，地塞米松还具有抗炎和免疫调节作用。 2、血清素拮抗剂：昂丹司琼是一种血清素拮抗剂，可以通过静脉注射给药。推荐剂量为8毫克或等效药物。血清素是一种神经递质，在化疗过程中可能会导致恶心和呕吐。昂丹司琼可以阻断血清素受体，从而减少恶心和呕吐的发生。

用卢比替定能延长多久的寿命并没有一个确定的数值，不同的患者，体质和病情不同，用药后的生存期也是不一样的。 卢比替定的获批基于PM1183-B-005-14试验的结果，该试验也称为研究B-005(ClinicalTrials.gov标识符：NCT02454972)，试验结果表明，使用卢比替定的ORR为45%，而铂耐药患者仅为22.2%。中位无进展生存期(PFS)为3.9个月，6个月无进展生存率为33.6%。在铂敏感疾病患者中，中位PFS为4.6个月，6个月PFS率为44.6%。在铂耐药患者中，中位PFS为2.6个月，6个月PFS率为18.8个月。 患者经过卢比替定治疗后，肿瘤能够获得更长时间的缓解，从而延长了患者的生存时间。在不良反应方面，卢比替定的使用能帮助患者基本缓解治疗后的不良反应，其安全性与耐受性是可被患者接受的。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。

卢比替定是注射药。 卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2，每21天静脉滴注60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500个细胞/mm3，血小板计数≥100,000个/mm3时，才开始使用卢比替定进行治疗。 术前考虑给予以下输注前药物进行止吐预防： 1、皮质类固醇（地塞米松 8 mg，静脉使用或等效药物）。 2、血清素拮抗剂（昂丹司琼8mg静脉注射或等效）。 建议女性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后6个月内，使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后4个月内，与其女性伴侣（具有生殖潜能）使用有效的避孕措施。

卢比替定截止到2023年10月还没有在国内大陆地区上市，国内的医院药房还无法购买。 目前通过国内专业的海外医疗服务机构了解到卢比替定新加坡版的价格如下： 新加坡版卢比替定有效期2025年，价格大概是33936元左右一盒，受汇率等多种因素影响，价格不固定。 有需要的患者可以去新加坡地区，凭借医生处方在当地医院药房购买，但需要去有资质的医院药房，以免上当受骗。 患者不方便远行也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，能减轻不小的经济负担，性价比也高。具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。

芦比替定和斯鲁利单抗都是治疗肺癌的有效药物，两者疗效相似，但它们的适应症和作用机制略有不同，临床并不存在哪个更好的说法。 1、芦比替定是一种二线治疗小细胞肺癌的新药，于2020年6月16日获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。在II期篮子试验中，芦比替定在铂类化疗进展的患者中达到了35.2％的总缓解率，其中105例患者中的37例部分响应，另外35名患者病情稳定，疾病控制率达到了68.6％。 2、斯鲁利单抗是一种国产的PD-1抑制剂，于2022年3月24日首次在中国获批，用于单药治疗经标准治疗失败后、不可切除、转移性高度微卫星不稳定型（MSI-H）实体瘤。在联合卡铂和白蛋白紫杉醇用于局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗中，斯鲁利单抗联合化疗组的客观缓解率高达75％，对照组仅为55.5％，这意味着接受全新联合治疗方案的患者中，75％肿瘤显著缩小30％以上。 因此，无法简单地判断芦比替定和斯鲁利单抗哪个更好，它们各有优势，具体使用哪种药物需要根据患者的自身情况和医生的建议来决定。

芦比替定是一种处方药，用法用量如下： 1、正确用法：芦比替定通过静脉输注给药，每21天给药一次。建议患者在医生的指导下用药治疗，不可私自增加剂量或者停药、中断治疗等，以免影响治疗效果。 2、使用剂量：芦比替定每次以3.2mg/m²的剂量输注，每21天重复一次，每次输注时间大约60分钟。根据患者的体表面积计算所需的药物量，以身高170cm、体重140斤为例，计算公式为体表面积=0.0061×身高+0.0124×体重-0.009，得出结果后一次至少需要使用2盒4mg的芦比替定。

芦比替定治疗小细胞肺癌效果较好。 一项II期篮子试验证明了芦比替定在3.2mg/m²剂量下对先前化疗失败的小细胞肺癌患者的活性，有效率为35.2%，中位无进展生存期(mPFS)为3.5个月，中位总生存期(mOS)为9.3个月。 基于该II期研究的阳性结果，食品药品监督管理局于2020年6月批准芦比替定作为二线药物，用于正在接受或接受铂类治疗的进展期小细胞肺癌患者。 但芦比替定在使用期间会出现贫血、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症等不良反应。建议患者用药期间注意观察自身症状，若有不适及时处理。

芦比替定是一种trabectedin的合成衍生物，它具有独特的双重作用机制，通过抑制肿瘤细胞的致癌转录和促进细胞凋亡来发挥作用。 在抑制肿瘤基因转录、导致肿瘤细胞凋亡的同时，芦比替定还可以调节肿瘤微环境，从而进一步发挥抗肿瘤作用。 此外，芦比替定也是一种烷基化药物，它可以通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。这种加合物的形成会引发一系列的事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复通路，从而导致细胞周期的紊乱，最终导致细胞死亡。 在体外，芦比替定可以抑制人类单核细胞活性，减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。

卢比替定与其他药物的混用后果可能因药物种类和个体差异而有所不同，比如烷化剂、CYP3A抑制剂、强CYP3A抑制剂等。 1、烷化剂：卢比替定作为烷化剂可能与其他药物产生相互作用，特别是与也含有烷化剂或与其他细胞毒药物同时使用时。烷化剂可与蛋白质或其他细胞成分发生作用，从而影响细胞的功能。因此，同时使用多种烷化剂可能会导致更多的细胞损伤和副作用。 2、CYP3A抑制剂：卢比替定与CYP3A抑制剂，如葡萄柚、葡萄柚汁等同时使用时，可能会增加卢比替定的暴露量，从而增加不良反应的发生率和严重程度。 3、强CYP3A抑制剂：卢比替定与强CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦等同时使用时，可能会增加不良反应发生率和严重程度，因此应避免联合用药。