吉非替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，通过选择性抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖、存活和转移相关的信号传导通路。
药品称呼
通用名称：吉非替尼、Gefitinib
商品名称：易瑞沙、Iressa
适应靶点
表皮生长因子受体(EGFR)，特别是外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。
适应症和适应人群
适应症
一线治疗经FDA批准检测确认的EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
适应人群
成人转移性NSCLC患者，且肿瘤携带上述EGFR突变。
规格与性状
规格
250mg*30片/盒。
性状
圆形、双凸、棕色薄膜包衣片，一面刻有“IRESSA250”，另一面为空白。
主要成分
活性成分：吉非替尼。
辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、聚维酮、硬脂酸镁等。
用法用量
推荐剂量
250毫克口服，每日一次，空腹或与食物同服。
剂量调整
不良反应：根据毒性等级暂停或减量(如间质性肺病、肝毒性、严重腹泻等)。
药物相互作用
强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用时，剂量增至500mg/日，停用诱导剂7天后恢复原剂量。
避免与质子泵抑制剂联用，必要时间隔12小时服用。
吞咽困难患者
将药片溶于4-8盎司水中搅拌15分钟，立即饮用或通过鼻胃管给药。
具体您可以阅读吉非替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：吉非替尼(Gefitinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
皮疹、干燥、瘙痒。
腹泻、呕吐、口腔炎。
肝功能异常(ALT/AST升高，11.4%/7.9%)。
严重不良反应
间质性肺病、肝毒性、胃肠道穿孔。
眼部疾病(如角膜炎，0.1%)、大疱性皮肤病变(如Stevens-Johnson综合征)。
具体您可以阅读吉非替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：吉非替尼(Gefitinib)的副作用。
注意事项
间质性肺病(ILD)：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热时，立即停药并评估。
肝毒性：定期监测肝功能，ALT/AST≥2级时暂停用药。
胃肠道穿孔：永久停药。
腹泻：≥3级时暂停用药。
妊娠风险：可能致胎儿危害，育龄女性需避孕至停药后2周。
特殊人群用药
【孕妇】吉非替尼基于其作用机制和动物实验数据，可对胎儿造成伤害。临床需告知孕妇该药物可能导致胎儿危害或增加流产风险，建议孕妇在治疗期间避免妊娠。如果在用药期间意外怀孕，需立即就医评估风险，并根据医生的建议采取相应的措施。
【哺乳期女性】目前尚未明确吉非替尼是否经人乳排泄，但动物研究显示吉非替尼及其代谢物在大鼠乳汁中的浓度高于母体血浆浓度。由于该药物可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，临床建议哺乳期女性在接受吉非替尼治疗期间停止哺乳。待治疗结束后，应重新评估恢复哺乳的安全性。
【具有生殖潜力的男性和女性】基于吉非替尼的胚胎-胎儿毒性，建议有生殖潜力的女性在治疗期间及停药后至少2周内使用有效的避孕措施，防止意外妊娠。此外，吉非替尼可能降低有生殖潜力女性的生育力，因此有生育计划的女性在用药前需咨询医疗专业人员，评估治疗对生育的影响。
【儿童使用】吉非替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，当前不推荐儿科患者使用。对于需要治疗的儿童患者，应考虑其他更为合适的治疗方案，并在医生指导下进行治疗决策。
【老年人使用】临床数据显示，65岁及以上患者与65岁以下患者在吉非替尼的安全性上无总体差异，但尚无足够信息评估两类人群在疗效上的差异。老年患者使用时无需常规调整剂量，但需加强不良反应监测，确保用药安全。医生应根据个体情况灵活调整治疗策略。
【肾功能损害】吉非替尼及其代谢物经肾脏排泄的比例不足4%，目前尚未在严重肾功能损害患者中开展专门的临床研究。严重肾功能损害患者使用时需谨慎，暂无明确的剂量调整建议，需密切监测肾功能及用药不良反应。必要时，医生应根据患者的肾功能状态制定个性化的治疗方案。
【肝功能损害】吉非替尼主要经肝脏代谢，肝功能损害会影响其体内暴露量。临床使用时，需密切监测中度和重度肝功能损害患者的不良反应，暂无明确剂量调整建议；若发生严重肝毒性，需永久停用药物。医生应依据患者的具体肝功能状况做出适当的治疗决策。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
影响吉非替尼暴露的药物
CYP3A4诱导剂：强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、三环类抗抑郁药)可加速吉非替尼代谢，降低其血浆浓度。若患者需联用强效CYP3A4诱导剂，在无严重不良反应的情况下，需将吉非替尼剂量调整为500mg/日；停用强效CYP3A4诱导剂7天后，恢复吉非替尼250mg/日剂量。
CYP3A4抑制剂：强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)可抑制吉非替尼代谢，升高其血浆浓度。当吉非替尼与强效CYP3A4抑制剂联用时，需密切监测患者是否出现不良反应，必要时调整用药方案。
影响胃pH值的药物：质子泵抑制剂、组胺H2受体拮抗剂、抗酸药等可升高胃pH值，可能降低吉非替尼的血浆浓度。若临床允许，应尽量避免吉非替尼与质子泵抑制剂联用；若必须联用质子泵抑制剂，需在服用质子泵抑制剂最后一剂后12小时或下一剂质子泵抑制剂前12小时服用吉非替尼；与组胺H2受体拮抗剂或抗酸药联用时，需在服用这些药物后6小时或前6小时服用吉非替尼。
服用华法林患者的出血风险
部分服用华法林的患者在联用吉非替尼期间，可能出现国际标准化比值(INR)升高和/或出血事件。服用华法林的患者在接受吉非替尼治疗期间，需定期监测凝血酶原时间或INR，根据监测结果调整华法林剂量，避免出血风险增加。
药物过量
与常规不良反应相似(如腹泻、皮疹)。
若怀疑发生药物过量，需立即暂停吉非替尼治疗，给予对症支持治疗(如处理腹泻、皮肤反应等不良反应)，并密切观察患者病情变化，直至临床症状稳定。目前尚无针对吉非替尼过量的特异性解毒剂或治疗措施。
药代动力学
吸收：口服生物利用度60%，达峰时间3-7小时，食物影响小。
分布：广泛分布，血浆蛋白结合率90%。
代谢：主要通过CYP3A4代谢，CYP2D6参与生成活性代谢物。
排泄：粪便排泄为主(86%)，肾脏排泄<4%。
贮存方法
吉非替尼片需储存于20℃-25℃的受控室温环境中；需将药品置于儿童无法接触到的地方，避免儿童误服。
研发公司
英国阿斯利康(AstraZeneca)
