塞瑞替尼(Ceritinib)中文说明书:适应症、用法用量、不良反应、注意事项

由诺华制药开发的ALK激酶抑制剂塞瑞替尼(Ceritinib)，于2014年4月首次获得FDA加速批准，用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)；随后在2017年5月，其适应症获得进一步扩展，被FDA批准作为ALK阳性NSCLC患者的一线治疗选择。

一、塞瑞替尼(Ceritinib)适应症

转移性非小细胞肺癌

适用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，其肿瘤经FDA批准的测试检测到为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。

二、塞瑞替尼(Ceritinib)用法用量

1、推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量每日口服一次450mg，随餐服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、服用注意事项

‌若漏服一次剂量，应补服该次剂量，除非距离下次计划服药时间已不足12小时。若服药后发生呕吐，无需补服，按原计划时间服用下次剂量即可。

详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

推荐文章：塞瑞替尼(Ceritinib)推荐用法用量

三、塞瑞替尼(Ceritinib)剂量调整

1、第一剂减少‌

当出现毒性反应，恢复后应将剂量塞瑞替尼减少至‌300mg‌，每天一次。

2、第二剂减少‌

若患者无法耐受300mg的剂量，毒性恢复后应进一步减少塞瑞替尼剂量至‌150mg‌，每天一次。

3、‌特别说明‌

对于无法耐受每天一次150mg的患者，请停用塞瑞替尼。

四、塞瑞替尼(Ceritinib)不良反应

常见不良反应(≥25%)

塞瑞替尼常见不良反应为恶心、腹泻、呕吐、腹痛、乏力。

受篇幅影响，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医生指导执行。

推荐文章：塞瑞替尼(Ceritinib)常见不良反应

五、塞瑞替尼(Ceritinib)注意事项

1、胃肠道反应

塞瑞替尼可能引起腹泻、恶心、呕吐或腹痛等胃肠道不良反应，严重时可导致治疗中断。研究表明，按推荐剂量随餐服用可降低反应发生率和严重程度，多数为轻中度。建议通过止泻药、止吐药等措施管理，若反应严重且无效则暂停给药，改善后减量恢复。

2、肝毒性

塞瑞替尼可能引发药物性肝毒性，临床表现为ALT、AST显著升高，偶见ALT伴总胆红素升高，严重者需永久停药。建议每月监测肝功能(ALT/AST/总胆红素)，必要时增加检测频率，根据毒性程度调整用药(暂停减量或永久停药)。

3、间质性肺病/肺炎

塞瑞替尼可能引发严重甚至致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。临床研究显示部分患者因此停药。用药期间需密切监测肺部症状，排除其他病因后若确诊为药物相关ILD/肺炎，应立即永久停药。

4、QT间期延长

塞瑞替尼可能导致QTc间期延长，增加尖端扭转型室速或猝死风险。临床显示其浓度依赖性QTc延长效应，部分患者因此停药。先天性长QT综合征患者应避免使用，对心衰、缓慢性心律失常、电解质异常或联用QT延长药物的患者需定期监测心电图和电解质。根据QTc延长程度，需调整剂量或永久停药。

5、高血糖症

服用塞瑞替尼的患者曾出现高血糖症。在临床研究中观察到重度或危及生命的高血糖症。应在开始塞瑞替尼治疗前及之后根据临床需要定期监测空腹血糖。根据指征开始或优化降糖药物治疗。根据不良反应的严重程度，暂停塞瑞替尼并减量恢复给药，或永久停用塞瑞替尼。

6、心动过缓

塞瑞替尼可能引发窦性心动过缓，临床研究显示部分患者需中断给药并减量。应避免与β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂等致心动过缓药物联用。用药期间需定期监测心率血压，根据症状严重程度调整用药(暂停减量或永久停药)。

7、胰腺炎

服用塞瑞替尼的患者曾发生胰腺炎，包括致命事件。在临床研究中观察到淀粉酶和脂肪酶的重度或危及生命水平的升高。应在开始塞瑞替尼治疗前及之后根据临床需要定期监测脂肪酶和淀粉酶。根据实验室异常的严重程度，暂停塞瑞替尼并减量恢复给药。

8、胚胎-胎儿毒性

塞瑞替尼具有潜在致畸风险，动物实验显示低于临床推荐剂量即可导致胎鼠和胎兔骨骼发育异常。妊娠期禁用该药物，育龄期女性患者需在治疗期间及停药后6个月内采取可靠避孕措施。男性患者若有生育需求，应在用药期间及停药后3个月内使用避孕套，以避免可能的遗传毒性风险。