西他列汀/二甲双胍缓释片（Janumet XR）是一种口服抗糖尿病复方制剂，由西他列汀（一种二肽基肽酶-4[DPP-4]抑制剂）和盐酸二甲双胍缓释片（一种双胍类药物）组成。西他列汀通过抑制DPP-4酶，延缓肠促胰岛素激素（如胰高血糖素样肽-1[GLP-1]和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[GIP]）的降解，从而增加胰岛素分泌并减少胰高血糖素释放，发挥降糖作用。
二甲双胍则通过抑制肝糖生成、减少肠道葡萄糖吸收并改善外周胰岛素敏感性来降低血糖。两者联合使用可协同改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名：西他列汀/二甲双胍缓释片
商品名：Janumet XR
适应靶点
西他列汀：二肽基肽酶-4（DPP-4）
二甲双胍：肝脏、肠道及外周组织（改善胰岛素敏感性）
适应症和适应人群
适应人群
适用于饮食和运动控制不佳的成人2型糖尿病患者，作为辅助治疗以改善血糖控制。
限制使用
不适用于1型糖尿病患者。
尚未在胰腺炎病史患者中进行研究。
规格与性状
本品为薄膜衣片，有三种规格：
每片含西他列汀50 mg和盐酸二甲双胍缓释500 mg：浅蓝色、双凸椭圆形，一面刻有“78”。
每片含西他列汀50 mg和盐酸二甲双胍缓释1000 mg：浅绿色、双凸椭圆形，一面刻有“80”。
每片含西他列汀100 mg和盐酸二甲双胍缓释1000 mg：蓝色、双凸椭圆形，一面刻有“81”。
主要成分
活性成分
西他列汀磷酸盐一水合物（相当于西他列汀50 mg或100 mg）
盐酸二甲双胍（相当于二甲双胍500 mg或1000 mg）
辅料
所有规格均含：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、硬脂酰富马酸钠等
用法用量
1、给药方式
每日一次，随晚餐整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。
2、剂量调整
根据患者当前治疗方案、疗效和耐受性个体化调整。
3、最大剂量
西他列汀100 mg/日，二甲双胍缓释2000 mg/日。
4、具体推荐
未使用二甲双胍的患者
起始剂量为西他列汀100 mg+二甲双胍缓释1000 mg/日，逐渐增量以减少胃肠道反应。
已使用二甲双胍的患者
起始剂量应包含西他列汀100 mg及原二甲双胍剂量（每日一次）。若原服用二甲双胍速释片850 mg或1000 mg每日两次，推荐起始剂量为两片50 mg/1000 mg缓释片（即西他列汀100 mg+二甲双胍缓释2000 mg/日）。
5、肾功能不全患者
eGFR ＜30 mL/min/1.73 m²：禁用。
eGFR 30-45 mL/min/1.73 m²：不推荐起始治疗；若eGFR降至该范围，需评估获益风险，并将西他列汀剂量限制为50 mg/日。
eGFR ≥45 mL/min/1.73 m²：无需调整剂量。
不良反应
常见不良反应（≥5％）
腹泻、上呼吸道感染、头痛。
严重不良反应
乳酸酸中毒： 罕见但可能致命，表现为乏力、肌痛、呼吸困难、嗜睡、腹痛等。
胰腺炎： 报告有急性胰腺炎（包括出血性或坏死性胰腺炎），需立即停药。
心力衰竭： 观察症状如气短、体重快速增加、下肢水肿。
低血糖： 与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时风险增加。
过敏反应： 包括血管性水肿、 Stevens-Johnson综合征等。
维生素B12缺乏： 长期使用二甲双胍可能导致维生素B12吸收减少。
关节痛和皮肤反应： 如严重关节痛、大疱性类天疱疮。
注意事项
乳酸酸中毒风险： 肾功能不全、高龄（≥65岁）、酗酒、肝功能不全、缺氧状态（如心力衰竭）患者需密切监测。
胰腺炎监测： 如出现持续严重腹痛，应立即就医。
肾功能监测： 用药前及用药期间定期评估eGFR。
影像学检查： 使用含碘造影剂时，eGFR 30-60 mL/min/1.73 m²的患者需暂停本品。
维生素B12水平： 长期治疗者建议定期监测。
特殊人群用药
孕妇： 数据有限，需权衡利弊。
哺乳期： 二甲双胍可分泌至乳汁，慎用。
儿童： 安全性及有效性尚未确立。
老年人： 肾功能可能减退，需调整剂量。
禁忌症
严重肾功能不全（eGFR ＜30 mL/min/1.73 m²）。
代谢性酸中毒（包括糖尿病酮症酸中毒）。
对西他列汀、二甲双胍或本品任何成分过敏者。
药物相互作用
碳酸酐酶抑制剂（如托吡酯）： 可能增加乳酸酸中毒风险，需密切监测。
影响二甲双胍清除的药物（如西咪替丁、多替拉韦）： 可能增加二甲双胍蓄积。
酒精： 增加乳酸酸中毒风险，避免过量饮酒。
胰岛素或胰岛素促泌剂： 增加低血糖风险，需调整剂量。
药物过量
西他列汀过量： 可采取支持治疗，血液透析可清除部分药物（约13.5％）。
二甲双胍过量： 可能引发乳酸酸中毒，需立即血液透析（清除率可达170 mL/min）。
药代动力学
西他列汀： 口服生物利用度约87％，半衰期12.4小时，79％以原形经尿排泄。
二甲双胍缓释： 口服生物利用度50-60％，半衰期6.2小时，90％经肾脏排泄。
食物影响： 高脂餐可延迟二甲双胍吸收，但不影响西他列汀吸收。
贮存方法
储存于20-25°C（允许15-30°C），保持干燥，瓶盖密封。
研发公司
Merck Sharp ＆ Dohme Corp.（默克公司子公司）
