西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)的注意事项和药物相互作用

西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)是一种口服抗糖尿病复方制剂，患者在用药期间应保持充足水分摄入，并配合饮食控制与规律运动。

西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)的注意事项

1、乳酸酸中毒

二甲双胍可能引起罕见但严重的乳酸酸中毒，尤其是存在以下风险因素时：肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73m²禁用）、高龄（≥65岁）、酗酒、肝功能不全，脱水、休克、心力衰竭等缺氧状态，使用含碘造影剂或接受手术。

2、胰腺炎

上市后监测中曾报告使用西他列汀患者出现急性胰腺炎，包括出血性或坏死性胰腺炎。如出现持续性剧烈腹痛，应向医生报告并停药。

3、严重致残性关节痛

若患者出现严重关节痛，需考虑西他列汀/二甲双胍缓释片为潜在病因，必要时停用西他列汀/二甲双胍缓释片。

4、大疱性类天疱疮

告知患者用药期间若出现水疱或皮肤糜烂需及时报告，怀疑大疱性类天疱疮时需停用西他列汀/二甲双胍缓释片并转诊皮肤科进行诊断和治疗。

5、碘造影剂检查

需告知患者在进行碘造影检查前需告知医生正在使用西他列汀/二甲双胍缓释片，必要时按医嘱暂停用药，检查后48小时复查肾功能稳定后方可重启。

6、缺氧状态

急性心力衰竭(伴低灌注和低氧血症)、休克、急性心肌梗死、败血症等缺氧状态可能诱发乳酸酸中毒并导致肾前性氮质血症，发生此类情况时需停用西他列汀/二甲双胍缓释片。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)的药物相互作用

1、酒精

酒精可增强二甲双胍对乳酸代谢的影响，增加乳酸酸中毒风险，需警告患者用药期间避免过量饮酒。

2、胰岛素或胰岛素促泌剂(如磺脲类药物)

与西他列汀/二甲双胍缓释片联用时可增加低血糖风险，临床需考虑降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。

西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)的药代动力学

1、吸收

(1)、西他列汀：口服生物利用度约87%，食物不影响其吸收。

(2)、二甲双胍：缓释制剂在进食后AUC增加约62%，Cmax略有下降，Tmax延迟约2小时。

2、分布

西他列汀蛋白结合率低（约38%），分布容积大。

二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，可进入红细胞。

3、代谢与排泄

(1)、西他列汀：约79%以原形经尿排出，少量经CYP3A4和CYP2C8代谢。

(2)、二甲双胍：不经过肝脏代谢，90%以上以原形经肾脏排泄。

4、特殊人群

(1)、肾功能不全：西他列汀和二甲双胍的暴露量均随肾功能下降而增加，需调整剂量。

(2)、肝功能不全：西他列汀在轻中度肝损患者中暴露量略有增加，但无临床意义，二甲双胍在肝病患者中禁用。

(3)、老年患者：因肾功能可能下降，需更频繁监测。