西他列汀/二甲双胍缓释片(Janumet XR)的用法用量

西他列汀/二甲双胍缓释片(JanumetXR)结合了二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂西他列汀与双胍类降糖药二甲双胍的缓释剂型，需要在医生的指导下用药。

西他列汀/二甲双胍缓释片(JanumetXR)的用法用量

1、常规给药方案

(1)、给药频率与时机：每日一次，随餐服用（推荐随晚餐服用），以减少胃肠道不良反应。

(2)、整片吞服：西他列汀/二甲双胍缓释片片剂应完整吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。

(3)、多片服用：若需服用两片，应同时服用。

2、推荐剂量

(1)、最大日剂量：西他列汀100mg+二甲双胍缓释剂2000mg。

(2)、初始治疗患者（未使用过二甲双胍）：推荐起始剂量为西他列汀100mg+二甲双胍缓释剂1000mg，每日一次。为减少胃肠道反应，建议逐步递增剂量。

(3)、已使用二甲双胍的患者：起始剂量应包含西他列汀100mg及原二甲双胍日剂量（缓释剂型）。例如，原服用二甲双胍普通片850mg或1000mg每日两次者，可转换为两片（每片含西他列汀50mg+二甲双胍缓释剂1000mg），每日一次。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西他列汀/二甲双胍缓释片(JanumetXR)的剂量调整

1、基于肾功能调整

(1)、禁忌：估算肾小球滤过率（eGFR）<30mL/min/1.73m²者禁用。

(2)、不推荐起始治疗：eGFR30–45mL/min/1.73m²的患者。

(3)、治疗中eGFR下降：

若eGFR持续<45mL/min/1.73m²，应评估继续治疗的获益与风险，并将西他列汀剂量限制为每日50mg。

若eGFR持续<30mL/min/1.73m²，应停药。

(4)、监测建议：开始治疗前及至少每年监测一次eGFR，老年或肾功能风险较高者应增加监测频率。

2、特殊检查或手术前后的处理

(1)、含碘造影剂检查：对于eGFR30–60mL/min/1.73m²、有肝病史、酗酒史、心衰或接受动脉内造影的患者，应在检查时或检查前暂停用药。检查后48小时重新评估肾功能，若稳定可恢复用药。

(2)、手术或其他限制饮食的医疗操作：应暂停用药，以避免血容量不足、低血压及肾功能损伤风险。

3、联合用药的剂量考量

与胰岛素或胰岛素促泌剂（如磺脲类）联用时，低血糖风险增加，应考虑降低胰岛素或促泌剂的剂量。

西他列汀/二甲双胍缓释片(JanumetXR)的药代动力学

1、吸收

稳态下，西他列汀与二甲双胍的中位达峰时间分别约为3小时与8小时。

2、分布

(1)、西他列汀：分布容积较大（约198L），血浆蛋白结合率低（约38%）。

(2)、二甲双胍：分布广泛，主要分布于红细胞，血浆蛋白结合可忽略。

3、代谢与排泄

(1)、西他列汀：主要以原形经肾排泄（约79%），少量经CYP3A4与CYP2C8代谢。肾清除率约350mL/min，半衰期约12.4小时。

(2)、二甲双胍：几乎不经代谢，主要以原形经肾小管分泌排出，血浆半衰期约6.2小时，血液半衰期约17.6小时。

4、特殊人群影响

(1)、肾功能不全：西他列汀与二甲双胍的暴露量均随肾功能下降而增加，显著升高乳酸酸中毒风险。

(2)、肝功能不全：西他列汀在轻度至中度肝损伤患者中暴露量略有增加，但无需调整剂量。二甲双胍在肝病患者中乳酸酸中毒风险增高，应避免使用。

(3)、老年患者：因肾功能可能下降，应密切监测并谨慎调整剂量。