尼拉帕尼是一种高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂，通过抑制PARP-1和PARP-2酶的活性，干扰肿瘤细胞的DNA损伤修复机制，从而诱导合成致死效应，尤其对存在同源重组修复缺陷(HRD)的肿瘤细胞具有显著抗肿瘤作用。
药品称呼
通用名称：尼拉帕尼、Niraparib
商品名称：Zejula、则乐
适应靶点
PARP-1、PARP-2
适应症和适应人群
卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
用于铂类化疗完全或部分缓解后的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗(无论BRCA突变状态)。
用于HRD阳性(包括BRCA突变或基因组不稳定性)晚期卵巢癌的一线维持治疗。
前列腺癌
联合阿比特龙和泼尼松用于BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗。
规格与性状
规格
100mg*84粒/盒；
性状
不透明硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
主要成分
每粒含尼拉帕尼甲磺酸盐(相当于尼拉帕尼100mg)，辅料包括微晶纤维素、硬脂酸镁等。
用法用量
推荐剂量
300mg(3粒)，每日1次，空腹或随餐口服。
剂量调整
基于血液学毒性或非血液学不良反应，可逐步减量至200mg或100mg。
重度肝/肾功能不全者需谨慎调整剂量(具体需参考临床监测数据)。
具体您可以阅读尼拉帕尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：尼拉帕尼(Niraparib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥10%)
血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。
消化系统：恶心、便秘、呕吐。
全身症状：疲劳、头痛。
其他：失眠、食欲减退、高血压。
严重不良反应
骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓系白血病(AML)(发生率<1%)。
具体您可以阅读尼拉帕尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：尼拉帕尼(Niraparib)的副作用。
注意事项
骨髓抑制：治疗期间需定期监测血常规，必要时暂停或减量。
高血压：用药前控制血压，治疗期间定期监测。
胚胎-胎儿毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】尼拉帕尼具有遗传毒性，可能导致胚胎-胎儿死亡或致畸，孕妇禁用。
【哺乳期女性】建议在治疗期间及停药后1个月内停止哺乳，因尼拉帕尼可能通过乳汁分泌并对婴儿造成严重不良反应。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需避孕6个月，男性患者需采取避孕措施，因动物研究显示尼拉帕尼可能损害生殖功能。
【儿童使用】安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。
【老年人使用】65岁以上患者与年轻患者相比无总体安全性差异，但需注意个体敏感性可能增加。
【肾功能损害】轻度至中度肾损害(肌酐清除率30-89mL/min)无需调整剂量；重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者的安全性数据有限，需谨慎使用。
【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害(Child-PughA/B级)无需调整剂量；重度肝功能损害(Child-PughC级)患者禁用。
禁忌症
对尼拉帕尼或其辅料过敏者。
妊娠期女性。
药物相互作用
CYP3A抑制剂
与强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)合用可增加尼拉帕尼暴露量，需避免联用；如必须合用，需将剂量减至100mg/d。
CYP3A诱导剂
与强CYP3A诱导剂(如利福平)合用可降低尼拉帕尼疗效，需避免联用；如必须合用，需将剂量增至400mg/d。
P-gp抑制剂
与P-gp抑制剂(如维拉帕米)合用可能增加尼拉帕尼浓度，需谨慎并监测不良反应。
其他药物
与抗血小板药或抗凝药合用可能增加出血风险，需密切监测血小板计数。
药物过量
骨髓抑制加重、严重乏力。立即停药，对症支持治疗(如输血)。
药代动力学
吸收：Tmax约3小时，生物利用度73%，高脂饮食无显著影响。
分布：Vd=1,117L，血浆蛋白结合率83%。
代谢：主要经羧酸酯酶代谢，少量由CYP3A4参与。
排泄：47%经肾脏、39%经粪便排出，t1/2约62小时。
贮存方法
30℃以下保存，防潮避光，原包装密闭。
研发公司
英国葛兰素史克(GSK)
