




莱博雷生(Dayvigo)由日本卫材公司(Eisai)研发。2019年率先获得美国FDA批准上市,随后在日本、澳大利亚等十多个国际上市。2025年,在中国正式上市。
(1)治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的失眠。
(2)可缩短入睡潜伏期,改善睡眠维持情况。
以上内容来源于drugs官网,仅反映该药物在境外注册国家的适应症范围,不代表中国大陆批准使用范围,请勿据此作任何治疗决策。
由于睡眠障碍可能是身体和/或精神疾病的表现,因此只有在对患者进行仔细评估后,才可开始对失眠进行对症治疗。
每晚最多服用一次,应在即将上床睡觉前服用。
与餐同服或餐后不久服用可能会延迟药效发作。
仅在距计划醒来时间至少7小时的情况下使用。
睡前服用5mg,每日一次。根据临床反应和耐受性,可增至每晚最多10mg,每日一次。
中度肝功能不全:推荐最大剂量为每晚5mg,每日一次。
重度肝功能不全:不推荐使用。
无需调整剂量。
对于65岁及以上的患者,使用超过5mg的剂量时应谨慎。
推荐文章:莱博雷生(Dayvigo)的用法用量
以上内容来源于drugs官网,仅反映该药物在境外注册国家的用法用量范围,不代表中国大陆批准使用范围,请勿据此作任何治疗决策。
嗜睡。
推荐文章:莱博雷生(Dayvigo)的不良反应
以上内容来源于drugs官网,仅反映该药物在境外注册国家的副作用范围,不代表中国大陆批准使用范围,请勿据此作任何治疗决策。
莱博雷生(Dayvigo)为中枢神经系统抑制剂,即使按处方使用,也可能损害日间清醒度。可能增加跌倒风险,尤其是老年患者。可能会影响驾驶能力。停药后,药效可能持续长达数天。
如果在距睡醒时间不足一整夜时服用、服用超过推荐剂量,或与其他中枢神经系统抑制剂同时使用,日间功能受损的风险会增加。
已有睡眠瘫痪(在睡醒转换期间长达数分钟无法移动或说话)和入睡前/醒觉前幻觉的报告。可能在夜间和/或日间出现类似轻度猝倒的症状(如腿部无力,持续数秒至数分钟),且可能与明确的触发事件(如大笑、惊讶)无关。
使用莱博雷生(Dayvigo)后,已有复杂睡眠行为的报告,包括梦游、睡中驾驶以及在未完全清醒的状态下进行其他活动(如准备和进食食物、打电话、性行为)且对该事件无记忆。如果发生复杂睡眠行为,应立即停用莱博雷生(Dayvigo)。
若用于呼吸功能受损的患者,应考虑其对呼吸功能可能产生的影响。
临床研究中观察到自杀意念的发生率较高。在主要为抑郁症患者接受镇静催眠药物治疗时,有抑郁症加重及自杀想法和行为(包括自杀完成)的报告。此类患者可能存在自杀倾向,故意过量用药的情况更为常见。可能需要采取保护措施。
如果患者出现自杀倾向或任何新的行为异常,应立即对患者进行评估。
睡眠障碍可能是潜在的身体和/或精神疾病的表现,在对失眠进行对症治疗前,应仔细评估患者。
有药物或酒精滥用或成瘾史的患者,滥用和成瘾的风险增加;对此类患者使用时应仅在仔细监测下进行。临床研究中,停药后未观察到反跳性失眠或戒断效应。
尚无充分的人体数据。在动物生殖研究中,仅在暴露量远高于人类最大推荐剂量下观察到发育毒性和母体毒性。
莱博雷生(Dayvigo)及其代谢物会分布到大鼠的乳汁中;尚不清楚是否会分布到人类乳汁中。对乳汁分泌或母乳喂养婴儿的影响也尚不明确。
需权衡母乳喂养的益处和药物对女性的重要性,以及药物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。
在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
在疗效方面与年轻成人无总体差异;然而,接受10mg剂量的老年患者嗜睡发生率高于年轻成人。
老年患者跌倒的风险尤其高。对于65岁及以上的患者,使用超过5mg的剂量时应谨慎。
轻度肝功能不全(Child-PughA级):无需调整剂量;但此类患者嗜睡风险可能增加。
中度肝功能不全(Child-PughB级):莱博雷生的初始剂量和最大剂量为每晚5mg,每日一次。
重度肝功能不全:尚未研究;不推荐使用。
无需调整莱博雷生(Dayvigo)剂量。重度肾功能不全患者嗜睡风险可能增加。
CYP3A抑制剂:可能增加莱博雷生(Dayvigo)的血浆浓度和不良反应。避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果与弱效CYP3A抑制剂合用,莱博雷生(Dayvigo)的推荐最大剂量为每晚5mg,每日一次。
CYP3A诱导剂:可能降低莱博雷生(Dayvigo)的全身暴露量和疗效。避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用。
CYP2B6底物:可能降低CYP2B6底物的全身暴露量和疗效。如果合用,必要时可考虑增加CYP2B6底物的剂量。
CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19底物:基于生理药代动力学模型,预计莱博雷生(Dayvigo)对这些底物药物的药代动力学影响极小。
唑类抗真菌药(氣康唑、伊曲康唑),波生坦,安非他酮,卡马西平,氯唑沙宗,克拉霉素,中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氨草类、阿片类、三环类抗抑郁药、其他催眠药),依非韦伦,依曲韦林,法莫替丁,咪达唑仑,莫达非尼,口服避孕药,阿片类药物(如美沙酮),雷尼替丁,利福平,圣约翰草,维拉帕米等,可能会降低或增加莱博雷生(Dayvigo)的全身暴露量和疗效。
注:如需了解详细内容请查看药品原版说明书,具体用药请按医嘱执行。
参考资料: https://www.drugs.com/monograph/lemborexant.html