在当代快节奏的生活中，失眠已成为困扰全球数亿人的健康难题。日本卫材公司研发的莱博雷生（商品名Dayvigo），作为一种新型双食欲素受体拮抗剂，于2019年12月率先获得美国FDA批准上市，为成人失眠患者带来了革命性的治疗选择。
莱博雷生独特的双重作用机制，能够通过竞争性结合OX1R和OX2R两种食欲素受体，抑制食欲素神经传递。通过阻断食欲素与食欲素受体的结合，莱博雷生能够抑制食欲素的促清醒作用，减少觉醒信号，增加睡意，有助于恢复正常的睡眠节奏。标志着睡眠医学领域正式迈入精准调控的新时代。
药品称呼
商品名称：Dayvigo
英文名称：lemborexant
中文名称：莱博雷生
剂型和规格
莱博雷生为薄膜衣片，分为以下两种规格：
5mg：淡黄色圆形双凸片，一面凹刻“5”，另一面刻“L M”
10mg：橙色圆形双凸片，一面凹刻“10”，另一面刻“L M”
适应症
用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠症。
用法用量
推荐剂量
成人常用起始剂量为5mg，睡前口服，每日一次。
若疗效不足且耐受良好，可增至10mg。
特殊人群用药
1、老年患者（≥65岁）
起始剂量不超过5mg，必要时调整至10mg，需警惕跌倒风险。
2、肾损害患者
轻至中度肾损害无需调整剂量；重度肾损害需监测嗜睡情况。
3、肝损害患者
中度肝损害（Child-Pugh B级）需减量；重度肝损害（Child-Pugh C级）禁用。
4、妊娠及哺乳期妇女
妊娠安全性数据不足，治疗期间应避孕；哺乳期妇女慎用，需权衡利弊。
5、儿童
尚未验证安全性及疗效，不推荐使用。
禁忌症
发作性睡病患者禁用，可能加重日间嗜睡及猝倒症状。
注意事项
呼吸功能受损患者
轻度OSA患者需谨慎；中重度OSA或COPD患者疗效及安全性未明确。
次日残留效应
可能引起次日嗜睡，服药后应避免驾驶或操作精密仪器。
药物过量
过量可能导致严重嗜睡，需支持性治疗，必要时监测呼吸功能。
药物相互作用
与莱博雷生(lemborexant) 发生临床重要相互作用的药物，见下表：
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其他药物对 DAYVIGO 的影响 |
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强效、中效和弱效 CYP3A 抑制剂 |
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临床影响： |
与有效、中等或弱的 CYP3A 抑制剂联合使用时，Lemborxant 的 AUC 和 Cmax 增加，增加了不良反应的风险。 |
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干预： |
避免将本产品与强效或中度CYP 3A抑制剂同时使用。 与弱CYP 3A抑制剂联用时，本品的最大推荐剂量为5毫克。 |
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示例： |
强效 CYP3A 抑制剂：伊曲康唑、克拉霉素 中效 CYP3A 抑制剂：氟康唑、维拉帕米 |
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弱 CYP3A 抑制剂：氯唑沙宗、雷尼替丁 |
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强效和中效 CYP3A 诱导剂 |
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临床影响： |
与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用时可降低 lemborexant 的暴露量，从而降低本品的疗效。 |
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干预： |
避免与强效或中度CYP 3A诱导剂同时使用。 |
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示例： |
强效 CYP3A 诱导剂：利福平、卡马西平、圣约翰草 中效 CYP3A 诱导剂：波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼 |
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酒精 |
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临床影响： |
伴随饮酒增加了lemborexant的max和max。在DAYVIGO的max（给药后2小时）附近进行评估，发现DAYVIGO与酒精联合使用对姿势稳定性和记忆的负面影响在数字上大于单独使用酒精。 |
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干预： |
避免饮酒 |
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DAYVIGO 对其他药物的影响 |
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CYP2B6 底物 |
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临床影响： |
DAYVIGO的联合给药会降低CYP 2B 6受体药物的曲线下面积，这可能会降低这些联合给药药物的疗效。 |
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干预： |
应监测同时接受 DAYVIGO 和 CYP2B6 底物的患者是否有充分的临床反应。可根据需要考虑增加 CYP2B6 底物的剂量。 |
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示例： |
安非他酮、美沙酮 |
药理作用
莱博雷生为双食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合OX1R和OX2R受体，抑制食欲素促清醒作用，减少觉醒信号，调节睡眠-觉醒周期。
贮藏方法
密封，2-8℃冷藏保存。短期（不超过30天）可在15-30℃环境中存放，避免高温高湿。
有效期
24个月
研发企业
日本卫材
