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立他司特(Xiidra)

全部名称

     立他司特、Xiidra、Lifitegrast

适应人群

     干眼症成人患者。[ 详情 ]

  • 规格: 0.2ml*60支/盒
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 剂型: 滴眼液
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

立他司特的概述

立他司特(Xiidra®)的原研企业为英国Shire制药公司,后来被全球知名药企诺华制药(Novartis)收购。作为全球首款靶向淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的干眼症治疗药物,立他司特于2016年7月获美国FDA批准上市,成为近十年来干眼症领域的重要突破。

除美国获批外,该药还在加拿大、欧盟、日本等30余个国家获批,填补了靶向炎症通路干眼症药物的空白。尚未在中国获批上市,也未纳入中国国家医保目录。

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立他司特说明书概述

立他司特(Xiidra®)为一种局部眼用溶液,活性成分为利非替格拉斯特(lifitegrast),属于淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂。其作用机制为通过阻断LFA-1与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用,抑制T细胞活化和迁移至眼表组织,从而减轻干眼症(DED)相关的炎症反应。

药品称呼

商品名称:立他司特®(Xiidra®)

英文名称:Lifitegrast

适应靶点

淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)。

适应症和适应人群

适应症:用于治疗干眼症(DED)的体征和症状。

适应人群:成人和17岁以上青少年患者。

规格与性状

规格:5%*0.2ml*60支/盒。

性状:无色至淡黄色澄明液体,pH值为7.0-8.0,渗透压范围200-330mOsmol/kg。

主要成分

活性成分:利非替格拉斯特(lifitegrast)。

辅料:氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水合硫代硫酸钠、注射用水;pH调节剂(氢氧化钠和/或盐酸)。

用法用量

1、用法

每日两次(间隔约12小时)立他司特,每次每眼滴入1滴。

2、步骤

  • 使用前洗净双手,摘除隐形眼镜。

  • 打开单剂量容器,避免触碰瓶口。

  • 头部后仰或平躺,下拉下眼睑,将药液滴入结膜囊。

  • 滴注后闭眼1分钟,15分钟后方可佩戴隐形眼镜。

3、注意事项

单剂量容器仅供一次性使用,滴注后立即丢弃剩余药液。

不良反应

常见不良反应(发生率5%-25%)

滴注部位刺激、味觉异常(口苦)、视力模糊。

偶见不良反应(发生率1%-5%)

结膜充血、眼部分泌物增多、头痛、眼部瘙痒。

严重不良反应(罕见)

过敏反应(如血管性水肿、呼吸困难、荨麻疹)、过敏性结膜炎。

注意事项

  • 滴注前摘除隐形眼镜,15分钟后可重新佩戴。

  • 避免瓶口接触眼睛或其他表面,以防污染。

  • 未开封的单剂量容器需储存于原铝箔袋内,避光保存。

  • 若出现严重过敏反应(如舌肿胀、喘息),应立即停药并就医。

特殊人群用药

孕妇:尚无孕妇使用数据,动物试验显示高剂量可能致畸,需权衡利弊后使用。

哺乳期妇女:尚无乳汁中药物浓度数据,建议谨慎使用立他司特。

儿童:17岁以下患者的安全性及有效性尚未确立。

老年人:与年轻患者相比,安全性和有效性无显著差异。

禁忌症

对Lifitegrast或本品任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收:局部滴眼后全身暴露量极低,19%患者血浆谷浓度可检测(0.55-3.74ng/mL)。

代谢与排泄:未进行人体代谢研究,动物试验显示主要通过粪便排泄。

贮存方法

立他司特建议存储在20°C-25°C之间。

开封前需保存于原铝箔袋内,避光防潮。

研发公司

瑞士诺华制药

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 208073

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