立他司特滴眼液的功效作用与副作用及价格？

立他司特是LFA-1拮抗剂，可阻断ICAM-1与LFA-1结合,在体外也可抑制T细胞活化和外周单核细胞释放炎症因子，呈浓度依赖性，该药用于治疗干眼症，常见副作用为鼻塞和喉咙发痒以及过敏反应，据了解，美国夏尔的立他司特（Xiidra，Lifitegrast）参考价格约为3982$左右。

关于立他司特滴眼液

立他司特(lifitegrast) 由SARCODE Bioscience 设计开发,2013年SARCODE Bioscience 被Shire收购，Shire 对立他司特进行了后续的开发，并于2016年07月获得美国FDA批准上市，商品名Xiidra。立他司特是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原1 (LFA-1)拮抗剂类新药同时也是美国市场中唯一一种处方为滴眼液的药品。目前在全球上市的国家有美国、加拿大和澳大利亚，欧盟EMA正在审评中。

立他司特滴眼液的作用

立他司特是一种小分子整合素蛋白拮抗剂，竞争结合ICAM-1与LFA-1配对位点，阻止ICAM-1与LFA-1的结合来减轻炎症反应，抑制T细胞活化、粘附、迁移和募集，打破干眼的炎症循环。体外研究表明，立他司特还可减少外周血单核细胞释放炎性细胞因子。相关动物试验显示立他司特具有高水溶性，可快速被结膜和角膜吸收。

立他司特滴眼液的功效

国外II期临床试验和III期临床试验(OPUS- 1、OPUS-2、OPUS-3144)已证明立他司特滴眼液治疗干眼症的有效性。

II期临床试验结果显示:在治疗84天后，在改善角膜荧光素染色评分方面，5%立他司特滴眼液优于安慰剂组，0.1%、1%、5%立他司特滴眼液疗效存在剂量相关性(P=0.0566); 在改善结膜丽丝胺染色方面，5%立他司特滴眼液与对照组之间无显著差异;在主观症状方面,视觉功能相关量表评分5%立他司特滴眼液组改善明显优于安慰剂组(P=0.0394)。

基于II期临床试验结果，II 期临床试验(OPUS-1、OPUS-2、 OPUS-3)选择5%立他司特滴眼液作为试验组药物，试验结果显示:治疗第84天时，在OPUS的所有三项试验中，5%立他司特滴眼液组的眼睛干涩度评分相对于基线的平均下降幅度(OPUS-2和OPUS-3的主要疗效指标)均显著大于安慰组;在OPUS- 1中，5%立他司特眼液组和安慰剂组在灼痛/刺痛、异物感、视物模糊、瘙痒或疼痛的VAS评分方面差异无统计学意义，在OPUS-2试验中，5%立他司特滴眼液组的VAS评分从基线至第84日的平均变化优于安慰剂组，在OPUS-3144试验中，在灼痛/刺痛、异物感、不适、瘙痒、畏光的VAS评分从基线至第14日或第84日的平均改善方面,5%立他司特滴眼液组和安慰剂组之间无显著差异，但从基线到治疗第42天，5%立他司特滴眼液组的瘙痒、异物感的VAS评分较安慰剂组有显著改善(p<0.05);下角膜荧光素染色评分较基线的平均变化(OPUS-1和OPUS-2的共同主要疗效指标)5%立他司特滴眼液指标显著优于安慰剂组, OPUS-21[31组间差异无统计学意义。

综上所诉，目前的临床试验表明立他司特滴眼液可缓解各种类型的干眼症，为干眼病的治疗方案提供了一种新的选择。

立他司特滴眼液的副作用

立他司特滴眼液的常见副作用，如鼻塞和喉咙发痒以及过敏反应，可以采取以下处理措施：

1、鼻塞和喉咙发痒

（1）如果出现鼻塞和喉咙发痒的症状，可以尝试用清洁的温盐水漱口或鼻腔清洗来缓解症状。

（2）避免接触可能引起过敏的物质，如花粉、宠物毛发等。

（3）保持室内空气湿润，避免过于干燥的环境。

2、过敏反应

（1）如果出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难、喉咙肿胀等严重症状，应立即就医或拨打急救电话。

（2）如有过去对立他司特滴眼液或类似药物过敏史的患者，在使用之前应告知医生，并遵循医生的建议。

立他司特滴眼液的价格

2020年,全球70多个主要医药市场干眼症产品销售额约52.4亿美元,预测2023-2024年售额达58.0亿美元,立他司特滴眼液未来销售峰值可达20亿美元。

据了解，美国夏尔的立他司特（Xiidra，Lifitegrast）参考价格约为3982$左右。

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