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泊马度胺(Pomalidomide)

全部名称

     泊马度胺,泊马度胺胶囊,Pomalid,Pomalidomide,Pomalyst,lmnovid

适应人群

     多发性骨髓瘤患者。[ 详情 ]

  • 规格: 4mg*21粒/盒
  • 厂家: Celgene Corporation
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

泊马度胺的概述

泊马度胺首次获得美国FDA批准上市,此外,泊马度胺还在欧洲等地获得批准上市。泊马度胺在国内的上市情况近年来有所突破,已经在国内获批上市。

泊马度胺也已经成功进入国家医保目录,极大地降低了患者的经济负担,使得更多患者能够享受到这一创新药物带来的治疗益处。

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泊马度胺说明书概述

泊马度胺具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤等多重作用机制。它能够通过目标大脑介导,抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,泊马度胺还能增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫反应,同时抑制单核细胞促炎细胞因子的产生。

药品称呼

通用名:泊马度胺、Pomalidomide

商品名称:Pomalyst

适应靶点

主要靶点:Cereblon(CRBN)蛋白,调节E3泛素连接酶活性。

适应症和适应人群

多发性骨髓瘤(MM)

适用于成年患者,需满足以下条件:

已接受至少两种既往治疗(包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂)。

在最后一次治疗期间或完成后60天内疾病进展。

需与地塞米松联合使用。

卡波西肉瘤(KS)

艾滋病相关卡波西肉瘤:高效抗逆转录病毒治疗(HAART)失败后的成年患者。

HIV阴性卡波西肉瘤:成年患者。

规格与性状

规格

1mg*21粒/盒;2mg*21粒/盒;3mg*21粒/盒;4mg*21粒/盒;

性状

1mg:深蓝色不透明帽/黄色不透明体胶囊,帽印“POML”(白色),体印“1mg”(黑色)。

2mg:深蓝色不透明帽/橙色不透明体胶囊,帽体均印“POML”和“2mg”(白色)。

3mg:深蓝色不透明帽/绿色不透明体胶囊,帽体均印“POML”和“3mg”(白色)。

4mg:深蓝色不透明帽/蓝色不透明体胶囊,帽体均印“POML”和“4mg”(白色)。

主要成分

活性成分:泊马度胺

辅料:甘露醇、预胶化淀粉、硬脂富马酸钠。

用法用量

多发性骨髓瘤

推荐剂量:4mg/日,口服,每28天周期的第1-21天服用,直至疾病进展。

联合用药:需与地塞米松联用(剂量根据年龄调整)。

卡波西肉瘤

推荐剂量:5mg/日,口服,每28天周期的第1-21天服用,直至疾病进展或不可耐受毒性。

剂量调整

血液学毒性:根据中性粒细胞或血小板计数调整剂量。

严重肾损害(需透析):MM患者减至3mg/日;KS患者减至4mg/日。

肝损害:根据Child-Pugh分级调整剂量(轻度/中度减至3mg/日,重度减至2mg/日)。

强CYP1A2抑制剂联用:避免联用;必需时剂量减至2mg/日。

给药方法

整粒吞服,不可掰开、咀嚼或压碎。

可与食物同服或空腹服用。

不良反应

常见不良反应(≥30%)

多发性骨髓瘤:乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛、发热。

卡波西肉瘤:中性粒细胞减少、皮疹、便秘、疲劳、血肌酐升高、低磷血症。

严重不良反应

胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、肝毒性(包括肝衰竭)、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、肿瘤溶解综合征。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

妊娠期禁用,可能导致严重出生缺陷或胎儿死亡。

育龄女性需在治疗前、治疗期间及停药后4周内采取双重避孕措施。

男性患者需使用避孕套,即使已绝育。

血栓风险

建议预防性抗血栓治疗,尤其对有血栓史的患者。

血液学监测

每周监测血常规(前8周),后改为每月。

肝功能监测

每月检测肝酶,出现异常需停药。

皮肤反应

出现严重皮疹(如大疱性皮炎)需永久停药。

吸烟影响

吸烟可能降低药物疗效(CYP1A2诱导作用)。

特殊人群用药

妊娠期:禁用。

哺乳期:避免哺乳。

儿童:安全性和有效性未确立。

老年人:无需调整剂量,但需密切监测不良反应(如肺炎风险增加)。

禁忌症

妊娠或计划妊娠的女性。

对泊马度胺或任何辅料过敏者(如血管性水肿、过敏反应)。

药物相互作用

强CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明):避免联用;必需时减量至2mg/日。

强CYP1A2诱导剂(如吸烟):可能降低药物暴露量。

药物过量

处理:血液透析可清除泊马度胺。

药代动力学

吸收:口服后2-3小时达峰浓度(C~max~),食物延迟吸收但不影响总暴露量。

分布:蛋白结合率12%-44%,表观分布容积62-138L。

代谢:主要通过CYP1A2和CYP3A4代谢。

排泄:73%经尿液排出(2%为原形),15%经粪便排出。

贮存方法

保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短期存放)。

避免打开或压碎胶囊,接触粉末后立即用肥皂水清洗皮肤或黏膜。

研发公司

美国新基‌Celgene

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年5月4日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209956

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