
优乐思(多丁那德)是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,由日本富士药品和持田制药共同开发,价格大约是几十美元一盒。
优乐思目前主要在日本上市,以下为日本市场的参考价格:
0.5mg×100片规格的价格大约是41美元/盒;1mg×100片规格的价格大约是76美元/盒;2mg×100片规格的价格大约是91美元/盒。
实际价格会因汇率、药店、医保政策等因素有所浮动。国内患者如需使用,需通过正规海外购药渠道获取,并在医生指导下用药。
(1)、起始剂量:成人每日0.5mg,口服,每日1次。
(2)、剂量调整:根据血尿酸水平逐渐增量。通常从0.5mg/日开始,2周后增至1mg/日,6周后增至2mg/日作为维持剂量。
(3)、最大剂量:每日4mg。
重要提示:用药初期血尿酸急剧下降可能诱发痛风发作(痛风关节炎),故必须从低剂量开始,缓慢增量。若用药前已有痛风发作,应等症状缓解后再开始服药。
(1)、水分摄入:服药初期尿酸排泄增多,为避免尿路结石及血尿、肾绞痛,应鼓励患者多饮水,增加尿量,并适当碱化尿液,同时注意酸碱平衡。
(2)、痛风发作时的处理:服药期间若出现痛风发作,不要停药或改变剂量,应继续服用优乐思,同时加用秋水仙碱、非甾体抗炎药或糖皮质激素控制症状。
(3)、肝肾功能监测:定期检查肝功能(因其他尿酸排泄药有严重肝损伤报告)及肾功能。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
PTP包装:需从PTP板中取出后服用,避免误吞铝箔导致食管穿孔、纵隔炎等严重并发症。
(1)、重度肾损害(eGFR<30mL/min/1.73m²):不建议使用。因药物作用于肾近端小管,肾功能越差,疗效越弱。尤其少尿或无尿患者无效。临床试验排除了eGFR<30的患者。
(2)、轻中度肾损害:无需调整剂量,但需谨慎。临床药理试验显示,轻中度肾损害者(eGFR30-90)的药代动力学与正常人无显著差异。
轻至重度肝损害(Child-PughA至C)患者的药代动力学与正常人无显著差异,但仍需定期监测肝功能。
仅在获益大于风险时使用,动物实验中,大鼠和家兔在临床暴露量约1053倍和174倍剂量下观察到骨骼变异。人类数据不足。
动物实验显示药物可进入大鼠乳汁,应综合考虑母乳喂养的益处与治疗必要性。
尚未确立儿童用药的安全性和有效性。
临床试验纳入了老年患者,药代动力学与年轻成人无明显差异,无需特殊调整,但仍需监测。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年12月,说明书网址https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949005F1022_1_05/?view=frame&style=XML&lang=ja