克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
克唑替尼治疗效果怎么样?
克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,克唑替尼的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示,服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中,3例完全缓解,33例部分缓解,客观缓解率(ORR)为72%,中位缓解持续时间17.6个月,中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中,研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣:5个已知,2个为新发现。
研究表明,克唑替尼对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用,这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。  
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