
Aficamten、Myqorzo
用于治疗成人症状性梗阻性肥厚型心肌病(oHCM),改善功能能力和症状,适用于NYHA心功能分级II级或III级且存在左心室流出道梗阻的成人患者。[ 详情 ]
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不建议在左心室射血分数(LVEF)<55%的患者中启动或增加Myqorzo剂量。患者在服用Myqorzo期间可能会出现心力衰竭,因此需要定期评估LVEF和瓦氏动作左心室流出道梯度(LVOT-G),以实现合适的目标瓦氏动作LVOT-G,同时维持LVEF≥50%,并避免出现心力衰竭症状。
Myqorzo的推荐起始剂量为每日口服5mg,每2至8周可增加5mg剂量,直至达到维持剂量或最大推荐剂量(每日20mg)。维持剂量需根据患者的LVEF和LVOT-G进行个体化调整,具体剂量调整依据如下:
若LVEF≥55%且瓦氏动作LVOT-G≥30mmHg,可增加5mg剂量(最大剂量不超过每日20mg)。
若LVEF≥55%且瓦氏动作LVOT-G<30mmHg,维持当前剂量。
若LVEF<55%且≥50%,无论瓦氏动作LVOT-G数值如何,均维持当前剂量。
若LVEF<50%且≥40%,无论瓦氏动作LVOT-G数值如何,若当前剂量为5mg,则中断治疗至少7天。若当前剂量为10mg、15mg或20mg,则相应减少5mg剂量(20mg减至15mg、15mg减至10mg、10mg减至5mg)。
若LVEF<40%,无论瓦氏动作LVOT-G数值如何,中断治疗至少7天。
在治疗启动或任何剂量调整(如因LVEF、LVOT-G标准或药物相互作用调整)后2至8周,需进行超声心动图评估。若因LVEF偏低中断治疗,需在LVEF≥55%时方可恢复治疗,且恢复后需以起始剂量5mg重新开始剂量滴定。维持剂量确定后,对于LVEF≥55%的患者,每6个月评估一次LVEF和瓦氏动作LVOT-G。对于LVEF<55%且≥50%的患者,每3个月评估一次。
若患者出现并发疾病(如严重感染、新冠病毒感染)、新的心律失常(如新发或未控制的心房颤动或其他未控制的快速性心律失常)或其他可能损害收缩功能的情况,需考虑监测LVEF并根据上述标准调整剂量,在并发疾病或新的心律失常得到解决或稳定前,不得增加剂量。Myqorzo可与食物同服或空腹服用,每日需在大致相同的时间服用,且需整片吞服。
对于正在接受氟康唑、伏立康唑、氟伏沙明、强效CYP2C9抑制剂稳定治疗的患者,或正在停用中强效CYP3A诱导剂的患者,Myqorzo的起始剂量推荐为每日5mg。
与氟康唑或伏立康唑合用:若患者正在服用Myqorzo15mg或20mg,且开始使用氟康唑(使用时长超过3天)或伏立康唑,需将Myqorzo剂量减至5mg。若患者当前服用Myqorzo5mg或10mg,应避免与氟康唑或伏立康唑合用。在开始使用氟康唑或伏立康唑后2至8周,需评估LVEF和LVOT-G,并根据上述剂量调整标准调整Myqorzo剂量。
与氟伏沙明或强效CYP2C9抑制剂合用:若患者开始使用氟伏沙明或强效CYP2C9抑制剂,需调整Myqorzo剂量(20mg减至10mg、15mg减至5mg、10mg减至5mg)。若患者当前服用Myqorzo5mg,维持该剂量不变。在开始使用抑制剂后2至8周,需评估LVEF和LVOT-G,并根据上述剂量调整标准调整Myqorzo剂量。
与中强效CYP3A诱导剂合用:若患者正在接受中强效CYP3A诱导剂(如卡马西平)稳定治疗,且停用该诱导剂时,需调整Myqorzo剂量(20mg减至10mg、15mg减至5mg、10mg减至5mg)。若患者当前服用Myqorzo5mg,维持该剂量不变。在停用诱导剂后2至8周,需评估LVEF和LVOT-G,并根据上述剂量调整标准调整Myqorzo剂量。
若患者漏服一剂Myqorzo,应在当天尽快补服,次日按常规时间服用下一次剂量,不可在同一天服用两剂药物。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2025年12月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219083