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达普司他(Daprodustat)

全部名称

     达普司他、Daprodustat、Jesduvroq

适应人群

     适用于接受透析至少4个月的成人慢性肾病相关贫血患者。[ 详情 ]

  • 规格: 6mg*100片/盒
  • 厂家: 日本kyowa协和工业株式会社,英国葛兰素史克
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

达普司他的用药指南

达普司他的用法用量需根据患者的具体情况进行个体化调整,以确保治疗效果并最大限度地降低潜在风险。

1.治疗前和治疗中对贫血、铁储备及肝功能的评估

贫血与铁储备评估:开始使用达普司他前,需纠正并排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症状态、出血)。所有患者在治疗前及治疗期间均需评估铁状态,当血清铁蛋白<100μg/mL或转铁蛋白饱和度<20%时,应给予补铁治疗。大多数CKD患者在治疗过程中需要补充铁。

肝功能检测:开始使用达普司他前,需评估血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶及总胆红素。治疗期间,若患者出现可能与肝病相关的症状或体征,需重复肝功能检测。

2.重要给药信息

个体化给药,使用最低剂量的达普司他以减少红细胞输血需求,血红蛋白目标值不应超过11g/dL。

可与食物同服或空腹服用,与铁剂或磷结合剂合用无需考虑时间间隔。

片剂需整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。

给药无需考虑透析的时间或类型。

若漏服一剂,应尽快补服,但若已接近下次给药时间,则跳过漏服剂量,按常规时间服用下次剂量,不可加倍服药以弥补漏服剂量。

3.达普司他的推荐起始剂量

接受透析至少4个月的成人慢性肾病贫血患者

未接受促红细胞生成素(ESA)治疗的成人:起始剂量基于血红蛋白水平。对于接受中效CYP2C8抑制剂合并治疗或中度肝功能损害的患者,需调整剂量。具体为:治疗前血红蛋白<9g/dL时,起始剂量为4mg,每日一次;治疗前血红蛋白≥9至≤10g/dL时,起始剂量为2mg,每日一次;治疗前血红蛋白>10g/dL时,起始剂量为1mg,每日一次。

从ESA转换为达普司他的成人:起始剂量基于转换时ESA的剂量方案。对于接受中效CYP2C8抑制剂合并治疗或中度肝功能损害的患者,需调整剂量。具体如下:

若当前使用促红细胞生成素α(静脉给药)每周≤2000单位,或达依泊汀α(皮下/静脉给药)每4周20-30μg,或甲氧基PEG促红细胞生成素β(皮下/静脉给药)每月30-40μg,起始剂量为4mg,每日一次;若当前使用促红细胞生成素α(静脉给药)每周>2000至<10000单位,或达依泊汀α(皮下/静脉给药)每4周>30-150μg,或甲氧基PEG促红细胞生成素β(皮下/静脉给药)每月>40-180μg,起始剂量为6mg,每日一次;若当前使用促红细胞生成素α(静脉给药)每周≥10000至<20000单位,或达依泊汀α(皮下/静脉给药)每4周>150-300μg,或甲氧基PEG促红细胞生成素β(皮下/静脉给药)每月>180-360μg,起始剂量为8mg,每日一次;若当前使用促红细胞生成素α(静脉给药)每周≥20000单位,或达依泊汀α(皮下/静脉给药)每4周>300μg,或甲氧基PEG促红细胞生成素β(皮下/静脉给药)每月>360μg,起始剂量为12mg,每日一次。对于接受皮下促红细胞生成素α治疗的患者,需将每周皮下剂量乘以1.42转换为等效的每周静脉剂量。

4.治疗反应监测与剂量调整

开始治疗后及每次剂量调整后,前1个月每2周监测一次血红蛋白,之后每4周监测一次。

调整达普司他剂量时,需考虑血红蛋白的上升速率、下降速率及变异性,剂量增加间隔不应短于4周。

若需调整剂量,每次增减一个剂量等级(达普司他的剂量等级为1mg、2mg、4mg、6mg、8mg、12mg、16mg、24mg,其中24mg为每日最大推荐剂量)。

若血红蛋白上升过快(如2周内>1g/dL或4周内>2g/dL)或超过11g/dL,需降低达普司他剂量。

若血红蛋白超过12g/dL,需暂停达普司他治疗,待血红蛋白回到目标范围后,以低一个剂量等级重启治疗。

若治疗24周后血红蛋白未达到具有临床意义的升高,不应继续使用达普司他,需寻找并治疗反应不佳的其他原因后再考虑重启治疗。

5.肝功能损害患者的剂量调整

中度肝功能损害(Child-PughB级)患者,达普司他起始剂量需减半,但起始剂量已为1mg的患者无需调整。

不推荐重度肝功能损害(Child-PughC级)患者使用达普司他。

6.与中效CYP2C8抑制剂合并治疗时的剂量调整

正在接受氯吡格雷或中效CYP2C8抑制剂治疗的患者,达普司他起始剂量需减半,但起始剂量已为1mg的患者无需调整。

当在达普司他治疗期间开始或停止氯吡格雷或中效CYP2C8抑制剂治疗时,需监测血红蛋白并调整达普司他剂量。

参考资料: FDA说明书更新于2023年2月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216951

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