




傲朴舒(Macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒(Macitentan)在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。
傲朴舒(Macitentan)的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
傲朴舒(Macitentan)是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准。
许多患者会问,长期服用傲朴舒会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410