呋喹替尼（Fruquintinib）的耐药相关
呋喹替尼是具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是VBGFR激酶家族VEGFR1，2及3。
呋喹替尼在分子水平可抑制VEGFR激酶的活性:在细胞水平上可抑制VBGFR2/3的磷酸化，抑制内皮细胞的增殖及管腔形成。
在组织水平上，呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成:在整体动物水平上，呋喹替尼口服后可抑制VEGFR23磷酸化，抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。
在整体动物上，呋喹替尼采用一日一次给药，对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应，在敏感模型上发现肿瘤縮小和消退。
许多患者会问，服用呋喹替尼会产生耐药现象吗？
由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。
更多关于呋喹替尼的耐药，请咨询医伴旅！
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217564
药品别称
呋喹替尼，爱优特，Elunate，Fruquintinib
适应人群
既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。
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