




本品为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。
本品可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡,本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215921