伊那利塞的获批，精准锚定了晚期乳腺癌治疗中一个具有明确分子生物学特征的亚群。其与帕博西尼及氟维司群联合，专门用于治疗存在PIK3CA基因突变、激素受体阳性、HER2阴性，且在内分泌辅助治疗后出现复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。这一适应症的界定，深刻体现了现代肿瘤“异病同治”的精准医疗理念。使用前，必须通过经FDA批准的伴随诊断检测(如液体活检或组织检测)确认突变状态，确保治疗用于最可能获益的人群，避免了不必要的药物暴露和潜在毒性。

这一适应症的建立，源于对PI3K/AKT/mTOR信号通路在内分泌治疗耐药中关键作用的深入理解。PIK3CA是该通路中最常见的激活突变之一，伊那利塞通过特异性抑制并降解突变型PI3Kα蛋白，旨在逆转耐药，恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。其与CDK4/6抑制剂和雌激素受体下调剂构成的三重阻断策略，从不同机制层面协同作用，旨在最大程度地抑制肿瘤生长。

该方案主要适用于那些已对传统内分泌治疗产生耐药、且携带特定驱动基因变异的患者，为他们的后续治疗提供了一个基于高级别循证医学证据的重要选择。