雷帕鸣（sirolimus）中文说明书 【适应症/功能主治】 雷帕鸣（sirolimus）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 【用法用量】 建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 【不良反应】 很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 【禁 忌】禁用于对雷帕鸣（sirolimus）的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。 【注意事项】 西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用雷帕鸣（sirolimus）。

雷帕鸣（西罗莫司片）说明书【全部名称】：雷帕鸣，西罗莫司片，sirolimus，Rapamune 【适应症】 西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 【用法用量】 建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用西罗莫司片2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用西罗莫司片 5mg的患者。 【不良反应】 很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 【注意事项】 西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。 【特殊人群用药】 儿童用药：雷帕鸣（西罗莫司片）用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 老年患者用药：在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的雷帕鸣（西罗莫司片）的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用雷帕鸣（西罗莫司片）。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2003年在中国上市，那么雷帕鸣在国内的价格是多少，价格贵吗？ 据悉，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作为一种进口药物，价格还是比较偏贵的，具体的价格信息可以咨询当地的医院或药房，且雷帕鸣为处方药，购买需要患者出示医生开的处方。尽管雷帕鸣的价格比较昂贵，但是大多数医生都会建议患者服用雷帕鸣，这样能够预防器官排斥。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是含氮大环内酯类微生物代谢产物，它们具有特殊的结构基团，即内酯环上含有 1 分子非蛋白质组成氨基酸——哌可酸，通过哌可酰基与细胞内一类具有脯氨酰顺反异构酶活性的免疫亲合蛋白FKBPs相互作用形成复合物，作用于细胞不同靶位，发挥多种不同的生物学功能。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种免疫抑制剂，作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，雷帕鸣也抑制抗体的产生。在细胞内，雷帕鸣与亲免疫因子FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合而形成免疫抑制性复合物，但该复合体并不影响神经贮钙蛋白的活性。该复合物可与雷帕鸣的哺乳动物靶蛋白（一个关键的调控激酶）结合并抑制其激活，从而抑制了细胞因子引发的T淋巴细胞增殖，抑制细胞周期从G1期进入到S期。动物试验显示，雷帕鸣可延长同种异体移植（肾脏、心脏、皮肤、胰岛、小肠、胰十二指肠及骨髓）小鼠、大鼠、猪、和/或灵长类的生存（期）；可逆转心脏和肾脏同种异体移植大鼠的急性排异反应。

雷帕鸣何时上市？据了解1999年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在欧美上市，2003年在中国上市。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，与FK506是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506在体内共用相同的受体，即FK506免疫结合蛋白( FKBP ) ，雷帕鸣与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6的表达和Cyclin E- cdk2复合物的激活使细胞停滞干GI中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mTOR，即雷帕鸣和FKBP复合物与mTOR 结合产物可阻断H，-2，U，- 15或CD28/B7共刺激途径激活mTOR所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。 据医伴旅了解到目前售价最便宜的是国外上市的雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)售价约1800元/盒。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅客服了解。

雷帕鸣主要成分为西罗莫司，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作用机制为西罗莫司（雷帕鸣）通过与其它免疫抑制剂截然不同的机制，抑制抗原和细胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而西罗莫司（雷帕鸣）则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。 临床试验探讨雷帕鸣应用于肾移植的临床疗效和安全性。试验显示雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗效果显著，但雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗期间也会出现一些副作用。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率10%)的副作用包括：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)等。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者，2003年在国内上市，雷帕鸣的用法用量也是患者咨询最多的问题。 下面是医伴旅为大家整理的雷帕鸣的用法用量： 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)口服给药，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 为使雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的雷帕鸣的代谢，因而不可用于送服或稀释雷帕鸣 。建议服用环孢素口服溶液(改进型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适。 当同时或服用环孢素4小时后，服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用雷帕鸣(服用环孢素后4小时)，环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素(Neoral)的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。

雷帕鸣上市没？西罗莫司片是Pfizer Ireland Pharmaceuticals生产的进口药，1999年9月经美国FDA批准用于雷接受肾移植的患者,预防器官排斥，2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市，2015年5月28日批准治疗罕见肺部疾病，淋巴管平滑肌瘤病（LAM）。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。 雷帕鸣(西罗莫司片)为CYP3A4和P-gp的作用底物。雷帕鸣服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值为36±18，表明雷帕鸣广泛分布入血液的有形成份中。 临床试验探讨雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)应用于肾移植的临床疗效和安全性。选取肾移植患者共23例，给予本品联合环孢素和糖皮质激素的三联免疫抑制治疗。移植后48小时内开始服用本品，负荷剂量为6mg,维持剂量为2mg。 结果22例完成6--1 2个月的随访，6和12个月时急性排斥（AR）发生率分别为13.6%（3例/22例）和15.8%（3例/19例）；AR患者经甲泼尼龙冲击治疗后逆转，继续随访半年以上，未见AR复发。

雷帕鸣适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市，雷帕鸣进医保没？ 据了解，雷帕鸣已经进入国家医保目录（乙类），属于医保药物，但各地的报销比例不同，建议患者到当地的医保局进行咨询。 据医伴旅了解到目前国外上市的雷帕鸣是目前性价比最高的一款，价格大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 雷帕鸣作用机制是：西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣 5mg的患者。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，用雷帕鸣治疗期间需要注意什么？ 免疫抑制可能增加对感染的易感性，并有可能发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染，败血症及致命性感染的易感性。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在肾移植患者中的使用，会发生可能需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高。需接受降血脂药物治疗的新发现的高胆固醇血症的患者在雷帕鸣组中约为42-52%，而在安慰剂组和硫唑嘌呤组则分别为16%和22%。所有服用雷帕鸣的患者应用实验室检查监测高血脂的发生，一旦发生高血脂，应采取相应的干预治疗，如节食、锻炼和降酯药物。 接受雷帕鸣(Rapamune)治疗的患者发生需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯上升的机会，多于接受硫唑嘌呤或安慰剂的患者。在Ⅲ期试验中，与接受环孢素加安慰剂或环孢素加硫唑嘌呤治疗的患者比较，接受雷帕鸣加环孢素治疗的患者，其平均血清肌酐值上升，平均肾小球滤过率下降。在包括合并使用环孢素和雷帕鸣的免疫抑制的维持治疗方案实施期间，应监测肾功能；当患者血清肌酸酐值升高时，应考虑适当调整免疫抑制治疗方案。在使用已知对肾功能有损伤的药物时应小心。

雷帕鸣适用于什么病症？雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的适应症包括肾移植、罕见肺部疾病，淋巴管平滑肌瘤病（LAM）患者等。 西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。起初被作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。 与环孢素相比，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，且副作用更少，故雷帕鸣自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂（特别是肾移植）。雷帕鸣是一种由磷酸肌醇-3-激酶调节的丝氨酸/苏氨酸激酶，是mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）抑制剂。而mTOR是许多细胞过程的控制蛋白，包括血管生成和细胞合成，使其成为抑制重度血管肿瘤的合理靶点。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)由辉瑞公司以商品名Rapamune销售，最初被作为低毒性的抗真菌药物，适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 1977年发现具有免疫抑制作用（抑制mTOR），1999年9月经美国FDA批准用于防止器官移植排斥，2015年5月28日批准治疗罕见肺部疾病，淋巴管平滑肌瘤病（LAM）。 雷帕鸣一盒价格多少钱呢？ 据医伴旅了解到雷帕鸣大约在1800左右。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服雷帕鸣时应恒定地与或不与食物同服。雷帕鸣与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。雷帕鸣为细胞色素P450 III A（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣用法用量是建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。 在细胞中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣在治疗肾移植这方面效果如何？ 临床试验在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行，纳入576例患者参加。于移植前随机分配：227例接受雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2mg/天，219例接受雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)5mg/天，130例接受安慰剂。在这两项试验中，禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中，主要疗效的终点是在移植后最初6个月内治疗失败的比率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作(经活组织检查证实)，移植物丢失或死亡。试验分析结果：与硫唑嘌呤和安慰剂比较，移植后6个月中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2mg/天和5mg/天剂量水平，显著降低了治疗失败的发生率。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 雷帕鸣治疗肾移植的效果如何？ 临床试验探讨雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)应用于肾移植的临床疗效和安全性。试验选取肾移植患者共23例，给予雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)联合环孢素和糖皮质激素的三联免疫抑制治疗。移植后48小时内开始服用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)，负荷剂量为6mg,维持 剂量为2mg. 结果显示，22例完成6--1 2个月的随访，6和12个月时急性排斥（AR）发生率分别为13.6%（3例/22例）和15.8%（3例/19例）；AR患者经甲泼尼龙冲击治疗后逆转，继续随访半年以上， 未见AR复发。主要不良反应为高脂血症（56.5%,13例。/23例），减少雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)用量或应用降脂药后，患者血脂降至正常或略高于正常水平，随访至今移植物血管病和心血管并发症未见增加。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的作用与功效: 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，为T细胞抑制剂。本品与其他免疫抑制剂作用机制不同，本品抑制抗原和细胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，亦抑制抗体的产生。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（一种调节激酶）结合，并抑制其活性，阻滞了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。本品口服吸收迅速，健康志愿者平均达峰时间为1小时，在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时，生物利用度约为14%。在肾移植受者中，本品血液/血浆浓度比的平均值为36，表明本品广泛分布入血液的有形成分中。本品为细胞色素P4503A4。 雷帕鸣口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。起初被作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物（特别是肾移植），以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素，分子式 为C51H79NO13，分子量为914.17，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作为几烯大环内醋类化合物，是迄今为止发现的毒性较小的有潜力的新型强效免疫抑制剂，可延长移植术后的生存期，减少急性排斥反应的发生，为移植者提供了一种新的治疗替代方法。 2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)获批在国内上市，雷帕鸣（西罗莫司片）纳入医保了吗？ 据了解雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)已经进入国家医保目录，但具体的报销比例与条件建议患者朋友们咨询当地的医保局。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36元大环内酯抗生素，雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)已经在国内上市，2003年获批在国内上市。 雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)通过与其它免疫抑制剂截然不同的机制，抑制抗原和细胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕鸣亦抑制抗体的产生。在细胞中，雷帕鸣与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。 临床试验探讨雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)应用于肾移植的临床疗效和安全性。方法来自肾移植患者共23例，给予本品联合环孢素和糖皮质激素的三联免疫抑制治疗。移植后48小时内开始服用本品，负荷剂量为6mg,维持 剂量为2mg。结果显示，22例完成6--1 2个月的随访，6和12个月时急性排斥（AR）发生率分别为13.6%（3例/22例）和15.8%（3例/19例）；AR患者经甲泼尼龙冲击治疗后逆转，继续随访半年以上， 未见AR复发。主要不良反应为高脂血症（56.5%,13例。/23例），减少雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)用量或应用降脂药后，患者血脂降至正常或略高于正常水平，随访至今移植物血管病和心血管并发症未见增加。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。作用机制是：雷帕鸣抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体产生。在细胞中，雷帕鸣与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 2003年雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)在国内上市，2020年雷帕鸣在国内的价格是什么？ 虽然雷帕鸣在国内上市，但雷帕鸣在不同地区的价格不同，患者可以咨询当地的药房医院询问价格。 雷帕鸣与FK506 是结构上的同系物，雷帕鸣通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，雷帕鸣可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。雷帕鸣则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。雷帕鸣一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白 D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。

sirolimus（Rapamune），原称雷帕霉素，是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopieus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯类抗生素化合物。 sirolimus应该口服，一天一次。 建议与环孢素和皮质类固醇联合使用。移植后尽快开始服用药物。对于新的移植受者，初始负荷应该是维持剂量的三倍。肾移植受者的推荐负荷量为6毫克，维持量为2毫克 / 天。 最初被作为低毒性抗真菌剂，免疫抑制剂，1989年开始RAPA作为一种新的药物用于器官移植排斥的情况下进行试验，从动物实验和视临床应用的影响，是一种有效的和好，毒性低的新型免疫抑制剂无肾毒性。与环孢素相比，sirolimus（Rapamune）较小的口服剂量（每个服务只有2〜3毫克），抗排斥作用更强，而且副作用较少。 sirolimus（Rapamune）自从上市公司以后，迅速发展成为一个世界各国各地不同器官进行移植者的常用口服免疫系统抑制剂（特别是对于肾移植）。sirolimus（Rapamune）是一种由磷酸肌醇-3-激酶可以调节的丝氨酸/苏氨酸激酶，是mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）抑制剂。而mTOR是许多其他细胞培养过程的控制相关蛋白，包括人工血管反应生成和细胞通过合成，使其能够成为具有抑制重度血管形成肿瘤的合理靶点。近期，在多项技术涉及脉管畸形和难治性血管肿瘤的临床应用研究文献报道中，sirolimus（Rapamune）被证明在血管和淋巴组织增生性疾病中作用没有显着。 以上是我们医伴旅医疗为您提供的关于sirolimus（Rapamune）的治疗效果问题，由此看来sirolimus的效果还是非常理想的，患者如果有购药需求欢迎咨询医伴旅。

sirolimus主要成分为西罗莫司，西罗莫司原称雷帕霉素，是新型强效亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制剂。作为第三代免疫抑制剂，对外周血单核细胞抗增殖作用比环孢素强50--500倍。由于、肾毒性低，美国家用产品公司（AHP）于1999年9月正式通过FDA批准作为肾移植抗排斥药投放市场。同时有多种活性引起各方面专家重视，单独或/和溶链菌结合具有抗肿瘤活性，具有抗真菌活性，对多发性硬化症等，具有和多效作用的大环内酯类抗生素药物。 sirolimus适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 哺乳期用药：西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。sirolimus在婴儿中的药代动力学和性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及sirolimus对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳还是终止用药。 sirolimus主要成分为西罗莫司，sirolimus抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，在临床试验中，所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用sirolimus的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用sirolimus (Rapamune) 2mg的患者，其总体的性优于每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。 与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的sirolimus BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 在临床试验中，所用的是15mg的负荷量和5mg/天的维持量，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用sirolimus的患者建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。每日服用sirolimus(Rapamune) 2mg的患者，其总体性优于每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。 由此可见sirolimus的治疗效果还是不错的，患者可以放心使用。

sirolimus是什么药？治疗什么病症呢？在我国不论肾移植还是需要透析，生存率一般都是比较低，除了难以提高承受医疗费用之外，还有一个比较重要的原因就是会出现排斥反应这对于后期的治疗和恢复是不利的。对于这种情况，建议患者试一下使用sirolimus。 sirolimus适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。sirolimus抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。sirolimus一种处方药，如果是有需要，可以在医生的指导下用于排斥反应。 sirolimus是肾移植后比较常见的一种治疗用药，由于大剂量使用免疫抑制剂，对外界细菌减少阻力。如果食物不干净，很容易出现腹痛，腹泻，严重者可有发热，呕吐陪同，导致大量失水，如不及时补充水分和盐分，电解质，会引起脱水，肾灌注导致缺乏急性肾功能衰竭。因此，患者应注意个人卫生，有条件的话，你应该试着在家吃饭或自助式供个人使用。买了熟食必须进食前进行处理，尤其是在夏季，当生吃瓜果蔬菜一定要清洗干净，谨防病从口入。 尿毒症者接受肾移植后，由于某些问题原因是还是需要坚持做透析治疗，大家需要做好心理准备。建议患者适当饮水，肾移植前要严格控制患者的取水量。但肾移植患者尿量随肾功能恢复，应鼓励患者适当饮水。 接受肾移植的患者，一定要有坚持不懈的态度，积极的配合医生的治疗才行。温馨提示：建议已经确诊了的患者可以在医生的指导下使用sirolimus，如果还有其他疑问，欢迎咨询医伴旅。