




雷帕鸣主要成分为西罗莫司,雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作用机制为西罗莫司(雷帕鸣)通过与其它免疫抑制剂截然不同的机制,抑制抗原和细胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。
雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506 是结构上的同系物,虽作用于相同的受体,但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖,而西罗莫司(雷帕鸣)则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程,与FK506 相比,西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。
临床试验探讨雷帕鸣应用于肾移植的临床疗效和安全性。试验显示雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗效果显著,但雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗期间也会出现一些副作用。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率10%)的副作用包括:淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110