卢比替定是靶向药吗,效果好吗?
卢比替定/Lurbinectedin/卢比克替定是一种抗肿瘤烷基化剂,是trabectedin的合成衍生物,主要用于治疗难治性、转移性小细胞肺癌。
卢比替定属于一种靶向药物,容易对DNA结合蛋白、转录因子、 DNA损伤修复途径等产生影响,从而导致细胞周期紊乱,最终引起细胞死亡。卢比替定是trabectedin的合成衍生物,通过抑制肿瘤细胞的致癌转录和促进肿瘤细胞凋亡起作用。
卢比替定的效果
在一项单臂、开放标签试验中,符合条件的成人经病理证实诊断为小细胞肺癌,并且仅接受过一种含化疗药物的治疗。105名患者的中位随访为17.1个月,总体缓解有37例。
就总体反应而言,卢比替定作为小细胞肺癌的二线治疗是有效的,并且具有可接受和可管理的安全性。
一项II期一揽子试验表明,在先前化疗失败的SCLC患者中,剂量为3.2 mg/m2的lurbinectedin具有活性,有效率为35.2%,中位无进展生存期为3.5个月,中位总生存期为9.3个月。
卢比替定的副作用
最常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、丙氨酸转氨酶升高、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、恶心、呕吐、口渴或小便增多、腹泻、便秘等。
卢比替定的注意事项
1、用药期间患者不可食用柚子或喝柚子汁,以免药物的代谢,导致药物在提体内的浓度增加,影响药物的疗效。
2、卢比克替定不能与CYP3A活性较强的抑制剂合用,比如伊曲康、伏立康、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等,以免引起副作用的可能性和严重性增加。
3、卢比克替定应避免与强CYP3A诱导剂同时使用,例如利福平、利福喷丁、卡马西平等,以免降低疗效。
参考文献:
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