艾曲波帕（REVOLADE/ PROMACTA，eltrombopag） 是一种促血小板生成素受体激动剂，美国FDA已经接受了该公司艾曲波帕（eltrombopag）联合标准免疫抑制疗法（IST）用于重度再生障碍性贫血（SAA）一线治疗。 临床II期研究分析了艾曲波帕治疗重度再生障碍性贫血患者的疗效，研究招募了43位SAA患者进行评估。这些患者对至少一种优先级IST反应不足且血液中的血小板计数≤30×109/L的患者提供了艾曲波帕并对其药效进行了评估。 患者每天注射一次50mg艾曲波帕，持续两周；然后在接下来两周的时间里，逐渐将注射量提高每天1次，每次150mg。患者结局主要为血液反应，该反应会在使用艾曲波帕治疗12周后得到评估。 艾曲波帕已获全球45个国家批准用于对其他药物治疗无效的重度再生障碍性贫血（SAA）患者的治疗。咨询更多艾曲波帕的药物信息，可以联系医伴旅。

艾曲波帕由英国葛兰素史克公司研发一种促血小板生成素受体激动剂，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少。 一项艾曲波帕治疗慢性 / 持续性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者研究发现，大部分的治疗患者可以维持持续的临床缓解，并且很多患者可以不再继续使用伴随性 ITP 药物。有效性数据显示患者接受艾曲波帕治疗两周后，其平均血小板计数可以升高至 50×109/ L 或更高。 碧康制药生产的Elbonix是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。了解更多艾曲波帕的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

艾曲波帕（REVOLADE/ PROMACTA，eltrombopag） 是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用 一项临床试验，纳入118名患有慢性ITP和血小板计数低于30,000 /立方毫米且复发或其血小板计数至少一种ITP标准治疗无效的成人患者，被随机分配接受口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(每日30，50或75毫克)或安慰剂。在每天接受30,50和75mg的艾曲波帕组中，主要终点分别在28%，70%和81%的患者中实现。 艾曲波帕治疗慢性ITP，大多数患者通过治疗实现很大程度的持续性临床缓解，更多艾曲波帕的药物信息，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕是由葛兰素史克公司研发的小分子非肽类TPO受体激动剂。 艾曲波帕适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者和再生障碍性贫血成人和两岁及以上儿科患者的一线治疗。 艾曲波帕的II期研究，对严重的再生障碍性贫血（SAA）患者进行评估。这些患者对至少一种优先级IST反应不足且血液中的血小板计数≤30×109/L，患者每天注射一次艾曲波帕，持续两周。然后在接下来两周的时间里，逐渐将注射量提高到耐受的最大剂量。 临床试验证实，艾曲波帕可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功能的作用，显著提高再生障碍性贫血患者的血液学反应率。

艾曲波帕由英国葛兰素史克公司研发并于2008年11月获得美国FDA批准在美国上市。艾曲波帕适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。 艾曲波帕治疗血小板减少的疗效如何？ 艾曲波帕治疗血小板减少的疗效已经经过临床试验证实，艾曲波帕治疗血小板减少安全可靠，多数患者通过艾曲波帕治疗实现很大程度的持续性临床缓解。 碧康制药生产的Elbonix是艾曲波帕在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。药物详情，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕（Eltrombopag,Revolade,Elbonix）是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者，还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。不应用于意向正常血小板计数正常化。 骨髓抑制是化疗中最常见的剂量限制导致的毒性之一。虽然最近噬中性白血球减少症和贫血症用造血生长因子进行了很好的控制，重组白介素-11（奥普瑞白介素）仍是唯一一个FDA批准的用于化疗引起的血小板减少症的药物，然而，它的副作用情况以及最小有效量限制了它的使用。 化疗所致的血小板减少症常常导致剂量的减少或者是治疗的延误。虽然临床研究中，在用重组TPO进行治疗的晚期癌症病人身上出现了大量的血小板响应12,13，但是由于自抗体的发展，这些药物的进一步临床研究被停止了。 在183位成年病患中进行了艾曲波帕的Ⅱ期研究，该研究是随机、双盲且多通道的，同时这些病人都患有晚期实体瘤而接受了紫杉醇和卡铂的治疗。病人中患有非小细胞肺癌（62%）、卵巢癌（26%）、乳腺癌（4%）以及其他类型的癌症（8%）被随机按1:1:1:1分为安慰剂给药艾曲波帕给药组，在以21天为一个化疗周期的2个周期内，每周期的第2～11天分别给药50、75、100mg。符合条件的患者是不用化疗且没有血小板疾病病史的。 重要的目标是从两个周期的第一天到血小板最低点时血小板数量的变化。试验没有证明与安慰剂对比时剂量的变化对重要目标的重大影响。试验是采用卡铂或紫杉醇进行化疗，这样并未导致严重的血小板减少症，在整个研究阶段中大部分病人的血小板数量在200×10×9/L以上。尽管重要目标结果不令人满意，但与服用安慰剂的病人（P˂0.01）相比，三组服用艾曲波帕的病人在第二个周期中的血小板数量要更高一些。

艾曲波帕（Eltrombopag,Revolade,Elbonix)是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血,还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。 在健康志愿者的一项临床研究，多次服用每日剂量艾曲波帕会增加血浆瑞舒伐他汀AUC0→∞到55％Cmax到103％。当与艾曲波帕共同给药时，推荐减少瑞舒伐他汀剂量到50%。其他OATP1B1底物如甲状腺素，阿托伐他汀，辛伐他汀，缬沙坦或甲氨蝶呤，也同样需要预防性的初始剂量减少 。此外，体外研究表明艾曲波帕会抑制多尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs），如UGT1A1，UGT1A3，UGT1A4，UGT1A6，UGT1A9，UGT2B7和UGT2B15。然而，这种相互作用的临床意义还没有得到确证。 在24个健康男性中研究了艾曲波帕对细胞色素P450同工酶潜在的诱导或抑制作用。艾曲波帕75mg，每天1次，连续5天给药，PK参数与咪达唑仑（探针CYP3A4），咖啡因（CYP1A2），氟比洛芬（CYP2C9），和奥美拉唑（CYP2C19）基线水平具有可比性。 该临床结果与体外CYP抑制和诱导筛屑以及大鼠和狗的重复剂量研究的结果是一致的。尽管体外实验已经证实了对CYP2C8抑制作用，但是临床研究没有评估艾曲波帕对人体细胞色素酶的影响，由于缺乏一个确证的CYP2C8探针。 因此，虽然艾曲波帕对多数细胞色素P450酶来说不是重要的诱导剂或抑制剂，但是还是应谨慎考虑CYP2C8底物，如胺碘酮，紫杉醇，吡格列酮，和罗格列酮的起始和滴定剂量。

艾曲波帕（Eltrombopag,Revolade,Elbonix）是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。 在一项开放标记，随机序列，艾曲波帕-食品和艾曲波帕-抗酸剂相互作用的交叉研究。在一个研究中，对18名食用高脂肪高钙早餐健康男性受试者给予50毫克艾曲波帕，AUC0→∞ 降低到59％（几何均值比[GMR]=0.41; 90％CI，0.36-0.46），Cmax降低到65％（GMR=0.35;90％CI，0.30-0.41）。在整个治疗t1/2和tmax并没有任何不同。 在另一项研究中，有26个受试者（14男，12女），艾曲波帕在高脂肪，低钙膳食1小时前或者食后立即给药，AUC0→∞和Cmax没有显著改变。因此，是钙而不是脂肪含量影响艾曲波帕的生物利用度。当与含有氢氧化铝（1524mg）和碳酸镁（1425mg）的30mL液体联合用药时，艾曲波帕AUC0→∞和的的Cmax降到70％以下（GMR=0.30;90％CI，AUC0→∞为0.24-0.36，Cmax为0.24-0.38）。 艾曲波帕同时合并抗酸剂给药的吸收与其biphenylhydrazone结构一致，其会与多价阳离子如锌，铜，钙和镁螯合。这样，艾曲波帕给药应与食物一致，含钙丰富的食物或含多价阳离子如铁，钙，铝，镁，硒和锌其他药物和补品相隔至少4小时给药。

艾曲波帕（Eltrombopag,Revolade,Elbonix）是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。 虽然艾曲波帕被美国FDA批准只能治疗慢性复发或难治的ITP，但已经已经审查了其对继发性血小板减少症的临床疗效。与慢性肝病或HCV感染相关的肝硬化患者，约13％的被观察到中度血小板减少（血小板数50-75×109/L）。多种因素促成了血小板数量减少，其中包括脾血小板隔离症，骨髓抑制，TPO活性降低，抗病毒干扰素疗法。长期HCV治疗以聚乙二醇干扰素与利巴韦林的组合疗法是为主，此疗法禁用于经常需要治疗的血小板减少症严重患者。 艾曲波帕是一种TPO受体激动剂，2008年在美国得到批准，用于慢性、易复发且顽固的ITP的治疗。在运用安慰剂进行控制的临床实例中，每天口服艾曲波帕连续至六个月，增加血小板数量，降低出血事项，将副作用降到一个可以接受的地步并提高生活质量，这证明了其对于临床上有重大的意义。正在进行的临床研究可能会进一步确证艾曲波帕对血小板减少症以及其他病症的治疗效果。长期使用艾曲波帕导致的肝毒性、骨髓纤维化、白内障增生以及血栓等日益增长的风险还有待观察。

艾曲波帕片（Eltrombopag,Revolade,Elbonix）是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者，现已获得ITP孤儿药资格。 一项随机，双盲，安慰剂对照的II期临床试验在具至少6个月的ITP病史和血小板数<30×10×9L的117成人中评估了艾曲波帕的有效性和安全性，这些患者有至少1个标准ITP治疗的复发性或难治性。患者被随机以1：1：1：1的比例分别给予安慰剂或艾曲波帕每日剂量30毫克，50毫克或75毫克，连续6个星期，直到血小板计数超过200×10×9 / L。整个试验允许伴行的维持免疫抑制疗法，主要是皮质类固醇激素，只要该剂量能稳定至少1个月。通过基线水平血小板数，伴随ITP药物和脾切除术病史进行随机分层。主要终点是43天血小板数≥50× 109/ L的患者百分比。次要终点包括安全性，耐受性以及出血事件的发生率和严重性。 参加试验的患者的平均年龄为50岁;62％为女性，79％是白人。47％患者有脾切除术史，32％同时接受ITP治疗，48％血小板数<5×10×9 / L。在43天达目标血小板响应的安慰剂或艾曲波帕每日剂量30，50，75mg的患者分别有在11％，28％，70％，81％（P<0.001服用50和75mg艾曲波帕vs安慰剂）。43天时，接受安慰剂或艾曲波帕每日剂量30，50，75mg的患者平均血小板数分别为16×109/L，26×109/L，128×10×9/L，183×10×9/L。纵观该研究，血小板增加数到200×10×9/ L更早更频繁的发生艾曲波帕50mg（37％）和75mg（50％）剂量组，而安慰剂组（4％）和艾曲波帕30mg组（14％）。血小板数在停药2周内回到基线水平。 在随后6个星期的III期临床试验，即多中心，随机，双盲，安慰剂对照的试验，具类似基线特征114例患者2:1随机分配，分别给予艾曲波帕50毫克或安慰剂，由脾切除术史，标准的ITP治疗和基线血小板数随机分层。主要终点是43天血小板数≥50×10×9/ L的患者比例。血小板计数超过200×10×9/L时终止艾曲波帕给药。对于3周治疗后的非应者（血小板数<50×10×9/ L），艾曲波帕剂量可以增加至75毫克。给药后43天，艾曲波帕组较安慰剂组患者具有显著更大比例的响应(59％比16％，比值比[OR]为9.61;95％CI，3.31-27.86; P< 0.0001）。第八天，艾曲波帕组的基线血小板平均百分比变化是安慰剂组的2倍，而在整个剩余治疗周期艾曲波帕组也持续是安慰剂组几倍高。血小板数在停药2周内回到基线水平。

特发性血小板减少性紫癜简称ITP，是一种获得性自身免疫性疾病，其特点主要体现在针对巨核细胞前体或血小板的自身抗体的形成，血小板生成降低或对血小板破坏增加，这将导致血小板数量降低和出血增加的风险。 艾曲波帕（Eltrombopag,Revolade,Elbonix）是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。 在之前的两个已被报道的一起试验研究中，多次单天艾曲波帕口服给药的药效反应。在包括73名将康男性志愿者的研究中，按照每天5.10.25.30.50和75毫克不断上升的剂量服用十天，结果显示剂量依赖性并与响应呈线性关系，这在30毫克剂量上十分明显。而在30毫克剂量组9个受试者中的6个，50毫克和75毫克剂量组的全部受试者，血小板数高于基线水平的20%以上。 血小板数量在第五天开始上涨，十五天达到峰值，并在最后一次给药十二天后返回到基线水平。没有证据表明会发生血小板较少的停药反弹。同样，Matthys等人在33名健康志愿者中研究了量效关系，这些志愿者接收连续5天艾曲波帕超治疗剂量（100，150，和200毫克，每天一次）给药。血小板数量在第14天达峰，并在第28天（最后一次剂量13天后）恢复到基线水平，基线水平血小板数最大变化增加了剂量依赖性。在这两个研究中观察到的效果，与日益泛滥的巨核祖细胞分化建议机制是一致的。研究还表明，艾曲波帕给药没有影响血小板功能，血小板功能由血小板聚集测定，与从早期的体外研究结果一致

艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。 艾曲波帕还获批用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗，增加患有慢性丙型肝炎病毒感染的人的血小板计数。 艾曲波帕的起始剂量是50 mg每天1次；对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者，起始剂量为25 mg每天1次，空胃给药（餐前1小时或2小时）。服用两周，以两周为周期加量至最大剂量每天150mg。 碧康制药生产的Elbonix是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。更多仿制药物Elbonix的药物信息，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕作为口服血小板生成素受体激动剂，于2008年11月获得FDA批准在美国上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少。 研究人员进行一项临床研究，研究显示，艾曲波帕治疗慢性/持续性免疫性特发性血小板减少症（ITP）的安全性。 研究招募了302位患者参与研究，该研究对接受持续8年治疗的患者进行了临床评估（中位数时间为2.4年）。研究结果表明，在接受艾曲波帕治疗的两周内，患者的中位血小板计数升高至≥50×109/ L，整体出血率降低。 血小板减少患者了解更多艾曲波帕的详情，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕Revolade是一种口服促血小板生成素受体激动剂，美国FDA已经接受了该公司艾曲波帕联合标准免疫抑制疗法（IST）用于重度再生障碍性贫血（SAA）一线治疗的补充新药申请（sNDA）。 一项临床研究，此次发布的数据主要分析了包括92例初治（treatment-naive）重度再生障碍性贫血（SAA）患者，研究中，将艾曲波帕与标准的免疫抑制疗法联合用药，研究的主要终点为第6个月时的血液学完全缓解。 试验结果显示，艾曲波帕联合标准免疫抑制疗法的完全缓解率远远超过了临床历史数据，半数以上(52%)的初治再生障碍性贫血患者在6个月时达到完全缓解。艾曲波帕联合标准免疫抑制疗法提高了患者的总体缓解率。

艾曲波帕是新一代血小板受体激动剂，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者。艾曲泊帕是唯一一个获批治疗ITP的口服小分子、非肽类TPO-R激动剂，可显著提升ITP患者血小板计数水平。 临床试验显示，艾曲波帕（eltrombopag）在治疗慢性/持续性免疫性（特发性）血小板减少症（ITP）成人患者方面表现出长期的安全性和有效性。 临床试验招募了302名患有慢性/持续性ITP的患者，接受艾曲波帕到底治疗两周，患者的中位血小板计数升高至≥50×10E9/L，同时中位血小板计数>50×10E9/L可以维持4年以上，降低患者的出血率。 目前，艾曲波帕Revolade，已经在全球100多个国家获批上市，了解艾曲波帕的药物信息，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少。 一项临床试验招募了302名患有慢性/持续性ITP的患者，评估了艾曲波帕长期治疗的安全性和有效性。 研究结果表明，艾曲波帕作为一款重要的口服治疗方案，可以提升患者的血小板计数并降低患者的出血率。在接受艾曲波帕治疗的两周内，患者的中位血小板计数升高至≥50×109/ L，同时中位血小板计数> 50×109/ L可以维持4年以上。治疗后，整体出血率降低。 总体而言，艾曲波帕的安全性与之前的研究结果一致。常见的不良反应为头痛，鼻咽炎和上呼吸道感染。 前，艾曲波帕已获全球100多个国家批准，用于慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜（ITP）患者血小板减少症的治疗，且艾曲波帕批准用于治疗慢性免疫（特发性）血小板减少症（ITP）的1岁及以上儿科患者，药物信息，可以咨询医伴旅。

艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂5月30，美国FDA已经接受了诺华制药公司艾曲波帕Revolade联合标准免疫抑制疗法（IST）用于重度再生障碍性贫血（SAA）一线治疗的补充新药申请（sNDA）。 临床试验分析了艾曲波帕治疗免疫抑制的难治性再生障碍性贫血患者的有效数据。 研究人员筛选了47例患有再生障碍性贫血及难治性血细胞减少的患者，最后共25例患者接受艾曲波帕治疗，剂量为50 mg每天，必要时可增至150 mg每天，共12周。主要终点是患者的血细胞计数及输血依赖得以显著改善。如患者对治疗反应良好，则继续应用艾曲波帕治疗。 结果发现，25例患者中的11例（44%）至少有一系得以改善，且不良反应较小，重症再生障碍性贫血患者，通过艾曲波帕治疗可显著提高患者血液学反应率。

免疫性血小板减少症(ITP)又称为特发性血小板减少性紫癜，是一种身体免疫系统攻击并破坏血小板导致低血小板计数(血小板减少症)的疾病。 艾曲波帕（REVOLADE/PROMACTA，eltrombopag）是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少。 一项试验，纳入118名患有慢性ITP和血小板计数低于30,000 /立方毫米的成人患者，随机分配接受口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(每日30,50或75毫克)或安慰剂。 研究显示，艾曲波帕可以显著提升患者的血小板计数并降低患者的出血率。

特发性血小板减少性紫癜（ITP）是一种血液疾病，其特征是血小板计数低，阻碍正常的血液凝固。其中高达30%的ITP是青少年和儿童。 艾曲波帕由葛兰素史克研发的一种促血小板生成素受体激动剂，FDA于2015年批准艾曲波帕Revolade用于对其他疗法（例如，糖皮质激素、免疫球蛋白）或难以治疗的特发性血小板减少性紫癜（ITP）儿科患者（1岁及以上）的治疗。 PETIT是一项2期研究，旨在研究艾曲波帕在先前治疗过的慢性ITP患儿中的疗效，安全性和耐受性。研究表明，在治疗的第 1-6 周，艾曲波帕组有 62% 的人其血小板计数得到改善，安慰剂治疗患者中只有 32%。艾曲波帕能够显著增加并维持慢性ITP儿科患者的血小板计数。

艾曲波帕（REVOLADE/ PROMACTA，eltrombopag） 是一种促血小板生成素受体激动剂，适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，欧盟批准艾曲波帕用于治疗慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的血小板减少症。 随机临床 3 期试验，招募了1500 多名患有血小板减少症的丙肝患者。研究结果显示，艾曲波帕片组 23% 的患者有持续病毒学反应，而安慰剂组仅 14% 患者有持续病毒学反应。 在临床试验中常见的副作用包括贫血，发热，疲劳，以及少数患者有外周性水肿等。 艾曲波帕已获43个国家批准用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗，了解更多艾曲波帕的药物信息，患者可以咨询医伴旅。