托法替尼(托法替布)能够选择性抑制细胞内JAR3信号转导通路，抑制CD4+T细胞增殖，进一步阻断白细胞素(IL)-17、干扰素-γ、IL-6、IL-8等细胞因子合成和分泌，抑制类风湿性关节炎（RA）患者滑膜成纤维细胞增殖及已损伤的软骨组织进一步破坏。Ⅱ期、Ⅲ期临床试验结果显示，托法替尼能够明显减少RA患者临床症状和体征，且未发现明显的毒性不良反应。 在Ⅱa期单药临床试验研究中，264例经MTX或TNF治疗无效的RA患者随机分为4组，分别给予每天2次口服托法替尼5 mg、15 mg、30 mg和安慰剂治疗6周。 结果显示4组患者美国风湿病学会20％改善标准(ACR20)，即触痛和肿胀关节计数至少减少20％及其他5项RA严重度指标中3项至少改善20％)反应率分别为70．5％、81．2％、76．8％和29．2％，所有治疗组与安慰剂组相比均有统计学显著差异，5 rag治疗组与15 mg、30 mg治疗组相比效果更明显，但15 mg组与30 mg组间疗效无明显统计学差异；结果证实，托法替尼治疗呈现剂量依赖性，适当的治疗剂量会取得最好疗效。 在Ⅲ期单药治疗临床试验研究中，610例经DMARD至少一种药物治疗失败的RA患者随机分为托法替尼每 天2次口服5 mg组、10 mg组(治疗6个月)和5 mg组、10 mg组(治疗3个月，随后予以安慰剂)，结果发现连续6个月治疗组与3个月后同样剂量安慰剂组问疗效差异有显著统计学意义。

托法替尼(托法替布)是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。为保证患者能够从中受益，在治疗期间要注意什么事项呢？ 1、托法替尼不能用于感染的思者，包括局部感染。下列患者使用本品的利弊应事先充分考虑： （1）有慢性或复发性感染的患者 （2）有肺结核病史的患者 （3）有严重或机会性感染病史的患者 （4）曾经居住或旅行到过一些具有典型的地区性肺结核或真菌病流行地域的患者 （5）处于有感染风险的环境中的患者在用药期间和用药完成后，都要对患者进行产密的感染观察，如果患者出现严重感染，机会性感染和败血症应立即停药，用药期间发生新的感染的患者，需要进行适合免疫力低下人群的及时和完整的诊断检查，并且在严密观察下采取适当的抗生素治疗。 2、使用托法替尼前应排除结核感染，包括潜伏性或活动性结核感染。使用托法替尼前应先治疗结核感染。 3、托法替尼可导致病毒感染复发（如带状胞疹），对乙肝病毒的影响尚未确定，在开始本品治穿前应排除乙肝，内肝病毒感染。 4、临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生非黑色素皮肤癌的报告，使用本品期间应定期进行皮肤检查。 5、临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告，应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者（想室炎）。用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征，以期早期发现 6.托法替尼治疗期间应定期监测血细胞计数，包括淋巴细胞，中性粒细胞及血红蛋白，ALT水平。

托法替尼(托法替布)是一种作用于 JAK-STAT 信号通路的小分子 JAK 抑制剂 （主要抑制JAK1 和 JAK3，轻度抑制 JAK2）。 美国食品药品监督管理局（FDA）于 2012年批准托法替尼用于治疗类风湿性关节炎（RA），该药于2017年正式在我国上市。也就是从那时起，患者在国内的各大医院和药店，便能够购买到所需的药品。 然而，由于国内在售的托法替尼价格（一盒花费约2000元左右）都比较昂贵，患者一个月下来就要花掉4000元左右的药费，这相当于很多国内患者一个月甚至是几个月的工资，故患者们纷纷将目光转向了仿制药上。 好在托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要的患者，可从以下几种渠道进行购买：一是代购。患者通过此方式购买，尽管能够购买到一些更为便宜的托法替尼，但是却无法辨别药品的真假，所以也就难以保证药品的药效，这也令很多患者头疼不已。二是到当地购买。患者通过此方式尽管能够有效避免购买假药，但是奈何出国回国来回费用较高，与此同时还面临着语言不通、购买流程复杂等问题，这也是令很多患者望而却步的重要原因所在。最后还可联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取购药渠道。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药，让患者更加省心、省力、省钱。

托法替尼(托法替布)是作用于细胞内酪氨酸激酶的小分子口服抑制剂，由美国FDA于2012年11月批准用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎（ RA ）的治疗。结合既往临床实验研究结果来看，托法替尼在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较不错的。 试验 I 是持续 6 个月的单一治疗试验，共纳入 610名 DMARD 治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿 关节炎患者，分别为本品 5、10 mg，bid，及安慰剂组。在第 3 个月随访时，将安慰剂组的患者以双盲的形式进入第二预定治疗阶段，剂量为本品 5 和 10 mg，bid。结果显示，3 个月后，本品 2 个剂量组受试者的 HAQ-DI评价情况明显改善，本品 5 和 10 mg 剂量组及安慰剂组中达到 ACR20 的受试者比例分别为 59%、65% 及 26%（P<0.001），且本品组受试者的 RA 活动度评分 DAS28-4(ESR)<2.6 也显著改善 。 试 验 II 为持续 12 个 月 的 试 验， 共 纳 入 792 名DMARD 治疗反应不佳的中度到重度活动性类风湿关节 炎患者，分为本品 5 和 10 mg，bid 及安慰剂组（排除用过强效免疫抑制剂的DMARD患者）。在第3个月随访时，将用药无效的患者以双盲的形式进入第二预定治疗阶段，剂量为本品 5 和 10 mg，bid。到 6 个月结束时，将所有的安慰剂组患者以双盲的方式推进到第三预定治疗阶段。试验结果与试验 I 相似。 由此可见，托法替尼在治疗类风湿性关节炎这方面效果还是比较令人满意的。

目前多项临床试验已证实了托法替尼(托法替布)在治疗类风湿性关节炎（RA）方面的有效性及安全性。 在1项为期6个月的临床试验中,610例对抗风湿药物( disease-modifying antirheumatic drugs,DMARDs)治疗反应不佳的RA患者接受了托法替尼(5mg或10 mg,口服,每天2次)或先服用安慰药3个月再加用托法替尼治疗。托法替尼(tofacitinib)治疗后健康评估问卷残疾指数HAQ-DI评价情况明显改善、ACR20反应率明显升高，疾病活动度评分显著改善。 另外,在一项由国内20家医院参与的为期12个月的国际多中心、随机双盲、安慰药对照临床试验中,共纳入了792例DMARDs治疗反应不佳的中度到重度活动性RA患者,随机分为3组,分别给予托法替尼5,10 mg及安慰药。实验结果显示,托法替尼可以明显改善对DMARD治疗反应不佳的活动性RA患者的病情,提高ACR20反应率，并且随剂量的增加，ACR70反应率升高时间提前。国外开展的一项Ⅲ期临床试验进一步证实了托法替 尼单一治疗效果要优于甲氨蝶呤,有望成为治疗RA新的一线药物。 由此可见,随着托法替尼(tofacitinib)在免疫性疾病中抗炎及免疫 调节作用、疗效及安全性、耐药及个体化治疗靶点的进 一步研究与探讨,有望将托法替尼作为治疗更多免疫 性疾病新的靶向药物。至此，患者可放心购买和使用(tofacitinib)。

前期的多项临床试验已经证明了托法替尼(托法替布)在改善类风湿性关节炎（RA）患者症状和延缓关节破坏方面显著的疗效。 托法替尼有望成为广泛用于临床治疗 RA 的又一新型武器， 但是其远期疗效以及其在感染、肿瘤、生化方面的影响还有待进一步基础和临床方面的研究。 在新英格兰医学杂志发表的一项临床试验结果，不同于前几项临床研究，其直接将托法替尼与传统治疗 RA 的一线药物甲氨蝶呤进行了比较。 958 例初诊或没有接受治疗量甲氨蝶呤的活动期 RA 患者被随机分为甲氨蝶呤组（186 例）、托法替尼 5 mg 组（373 例）及托法替尼 10mg 组（397 例）。 结果显示在治疗后 6 个月，托法替尼组关节破坏程度要比甲氨蝶呤组轻， 这种显著差异在治疗 12 个月和 24 个月后依然存在；在治疗 6 个月时，托法替尼 5 mg 组和托法替尼 10 mg 组 ACR70 反应率显著高于甲氨蝶呤组（分别为 25.5% 、37.7%和 12.0%，P<0.01），在 24 个月时差异也依然有统计学意义。 这项研究很好地证明了托法替尼无论在改善患者 RA 患者的症状、 体征还是关节破坏方面的疗效均优于甲氨蝶呤， 也说明托法替尼有可能跻身于治疗 RA 一线药物的行列。 除了托法替尼治疗 RA 的有效性， 其安全性和耐受性也是我们非常关心的问题，它们也决定了托法替尼能否被广泛地用于临床。 在前期的临床试验中，如果患者服用超大剂量的托法替尼（如 100 mg），没有严重不良事件的报道，提示该药有较好的耐受性。

托法替尼(托法替布)是一款由美国Pfizer（辉瑞公司）研发的分子靶点新药，同属JAK抑制剂，在临床中多用于类风湿性关节炎的治疗。该药于2012年获的美国FDA批准，正式在美国上市。后来，在2017年3月10日，托法替尼终于获得了CFDA 批准正式在国内上市，也就是从那时候起，患者在国内的各大医院和药店便能够购买到所需的药品。 在国内，一盒托法替尼的售价约2000元，按照5mg/次、2次/日的推荐用法，患者仅药费就要花掉4000元左右，这给诸多家庭经济条件的患者带来了一定的经济负担。而且，目前该药纳入医保还未全面普及，所以很多患者还是无法凭医保报销的。那么，除此之外，患者还有别的选择吗？ 答案是有的。目前，托法替尼仿制药已经在孟加拉上市，其规格5mg*30片，售价550元人民币左右；规格11mg*30片，售价1000人民币左右。与国内托法替尼相比，孟加拉版托法替尼不仅价格便宜，而且药效又一样，因此受到了很多国内患者的青睐。 国内有需要的患者，可从以下几种渠道进行购买： 一是代购，二是到当地购买，三是联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取孟加拉版托法替尼(tofacitinib)购药渠道。由于前两种购买方式往往会面临着无法辨别药品真假、出国来回费用高以及程序复杂等问题，故患者大都会选择最后一种方式。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的放心好药。

很多人心中都会比较疑惑的一个问题就是，什么是仿制药？仿制药的效果能够保证吗？这里可以给大家进行一个详细的解答。仿制药是指根据原研药在剂型剂量、活性成分、使用条件、给药途径等方面进行完全仿制的药品，在正式上市之前会接受等效性评价来验证其治疗效果。印度是最为出名的仿制药品国家，因为印度孟加拉等地区被世界贸易组织判定为欠发达成员国家，获得了国家医药产品和临床数据专利保护豁免，也就由此具备了仿制药品的资格，政府也制定了特殊的专利强制特许，能够让患病民众能够在经济方面得以减压，可以不论专利保护期而直接对药品进行仿制。而仿制药品的价格一般只为原研药的10%-30%。因此孟加拉仿制的托法替布的价格更被人所接受，效果也同样被人们所认可。 在我国当前售卖的托法替布价格在每盒1990元左右，患者需每日服用两片，一个月下来至少两盒还要多，金额在4000元以上。而孟加拉仿制托法替布的价格却只定价为500元，一个月也就仅需1000元左右，价格十分亲民。在质量与药效相同的情况下，更多的人将会选择仿制药托法替布来对病症进行治疗。说到孟加拉的仿制药，更多人将会怀疑网络上买到的孟加拉仿制药品是否真实？怎样才能够买到真的孟加拉仿制药品托法替布？关于这个问题，建议大家最好还是直接钱王孟加拉进行就医购买，针对于部分并没有时间和精力进行出国就医的人群，最好是通过正规的海外就医公司进行协助，让其联系印度医院、医生、药房，开具处方后进行购买，切勿需要代购，以免上当受骗。

大家应该或多或少都了解过像类风湿关节炎这类的自身免疫性疾病是无法被彻底根治的，能做到的就只有缓解和压制，是需要进行终生治疗的。而托法替布则是让那些甲氨蝶呤无法耐受和疗效不足的活动性类风湿关节炎成年患者来缓解病状的药剂。 托法替布也叫作枸缘酸托法替布片，我国当前售价为1990元一盒，有28片药剂，每天应口服两片，一个月下来至少需要两盒还要多的药剂，总价高达4300元。作为一个终生治疗药物，每个月4300左右的价格对于小康家庭尚存在一些困难之处，更别提部分贫困家庭，在本身经济不允许的情况下更是受到了身心两方面的高强压力。 而就有这么一个地方，以仿制药闻名全球，也曾多次在人们耳熟能详的电影以及纪录片中提到过，那就是印度。世界贸易组织WTO早就宣布印度孟加拉定作为欠发达成员国家，可以获得对发达国家医药产品和临床数据专利保护的豁免，因此也就具备了可以仿制任何一款世界新药的资格。因此孟加拉托法替布成为了类风湿关节炎病患人群所热衷的药剂，因为孟加拉托法替布一盒药换算成人民币才只要500元左右，并且每盒30片，一个月下来仅需1000元左右便可以很好的缓解类风湿关节炎。 可能很多人会担心，仿制药是否具备相同的治疗效果。根据调查表明，孟加拉托法替布在剂型剂量、活性成分、使用条件、给药途径等方面与原厂药剂完全相同，在临床上可以起到互相替代的作用，由于其价格仅为原研药的百分之一，也使得广大的类风湿关节炎患者的身心压力得以减轻。孟加拉托法替布虽为仿制药，但依旧解决了更多患者的问题，使患者能够吃药、能够进行治疗，也并不在惧怕终生难医的病痛。

在我国有许多家庭被类风湿关节炎所困扰着，这个致残率极高的疾病在患者身心和经济两方面给予极大的压力。由于以往我国在类风湿关节炎治疗方面并不是十分规范，使得大部分的患者的思维认知保留在没有疼痛感就是类风湿关节炎已经完全治愈了。但事实并不是这样，类风湿关节炎只能做到抑制，并不能完全被治愈。 目前我们类风湿患者的首选治疗药物就是美国FDA批准上市的治疗类风湿关节炎的小分子JAK抑制剂。托法替布的使用是治疗无法耐受甲氨蝶呤以及疗效不足的中、重度活动性类风湿关节炎成年患者，也可与甲氨蝶呤或者其他的非生物改善病情抗风湿药共同使用。目前在我国上市后的定价为每盒1990元左右，含28片药剂，每月总共需要服用60片左右，大概消费总额在4300元左右。 根据相关临床试验了解到，托法替布治疗第1周ACR20改善优于安慰剂。临床试验发现在使用托法替布治疗6个月后患者ACR50,ACR70应答率趋于平稳，建议用药六个月后进行全面评估。使用托法替布进行治疗并没有具体的治疗疗程，因为类风湿性关节炎本身属于自身免疫疾病，暂无方法对其进行根治，所以需要进行终生缓解治疗。也是由于这样的性质，带给病患的经济压力也是十分巨大的，而孟加拉版的托法替布仿制药是经过政府监管机构批准的合法药品，治疗效果与原厂相同，价格却只要原先的三分之一，每一盒30片，定价仅为人民币500元左右，一个月下来只要1000元就可以达到治疗目的。但这里并不建议患者寻求代购进行药物购买，可自行前往孟加拉购买托法替布，或者联系国内海外医疗机构进行药物购买，谨防上当受骗，延误治疗。

在我国有一致残率极高的病症，有将近500万人次的患者深受其害，这个病症就是——类风湿关节炎。类风湿关节炎(RA) 是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病，其患者残疾率大约在50％左右，缓解率仅为8.5％，如不及时发现治疗，病情可逐渐加重而最终导致畸形、功能丧失和关节强直，是临床常见的主要致残性疾病之一。而托法替布则是治疗无法耐受甲氨蝶呤以及疗效不足的中、重度活动性类风湿关节炎成年患者，托法替布也可以与甲氨蝶呤或者其他的非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 托法替布的通用名称为枸缘酸托法替布片，为白色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色，药片一面刻有“JKI5”字样，另一面刻有“Pfizer”字样。托法替布在2017年3月份正式上市，上市定价为一盒1990元，一盒含有28片药剂，每日服用2次，每次服用1片，每月合计消费4300元，价值不菲，在不同程度上给予病患来自经济上的压力。 然而作为仿制药大国的印度也成功的仿制了托法替布，并且价格相对中国来说更加优惠，使广大的患者经济压力在一定程度上减轻，印度仿制的托法替布每盒零售价折算成人民币仅需500元，每一盒30片，每月费用只占之前的四分之一，十分合适且药效与原厂相同，成分也不差一二。印度托法替布主要由孟加拉制作，孟加拉版的托法替布在国内尚未上市，如患者继续用药可以直接前往孟加拉进行购药，如患者无法前往，也可以咨询国内华印医疗服务机构进行购买，切勿寻找代购，假药风险较大，以免上当受骗，延误治疗。

托法替布是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA)，成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。类风湿性关节炎是一种慢性、炎症性自身免疫系统疾病，可引发一系列症状，包括关节部位的疼痛和肿胀，尤其手、足和膝关节部位。 2017年3月16日，中国食品药品监督管理局正式批准了托法替布(又名枸橼酸托法替尼)的上市申请，托法替布被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。那么托法替布治疗类风湿性关节炎疗效如何？ 临床研究结果显示，托法替布对于生物制剂治疗无效的类风湿性关节炎RA患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度类风湿性关节炎RA患者中的治疗地位。除此之外，托法替布更是起效迅速：临床试验证实托法替布治疗第2周ACR50改善优于安慰剂，二期研究结果显示：托法替布治疗第1周ACR20改善优于安慰剂。临床试验发现托法替布治疗6个月后患者ACR50，ACR70应答率趋于平稳，建议用药六个月后进行全面评估。 在托法替布治疗6个月后，可显著延缓关节放射学进展，明显改善关节功能，与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害。 综上我们可以看到托法替布的治疗效果还是不错的，患者如果有购药方面的问题欢迎咨询医伴旅。

托法替布（Tofacinix）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎（RA）、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 一项采用托法替布治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达4年。 托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。 2012年美国食品药品监督管理局（FDA）批准托法替布用于治疗RA（类风湿性关节炎）。而在2017年托法替布也顺利在我国上市，进入了我国市场。 托法替布于RA患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约6200例患者中得到验证，其中包括6项II期临床研究及2项长期扩展研究。在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实：相比安慰剂+ MTX/传统DMARD，托法替布联合MTX或传统DMARD显著改善RA患者的体征和症状、生活质量和疾病缓解率。 自从托法替布上市后，类风湿性关节炎患者就有了缓解病痛的良药，我们也希望托法替布能够在适应症上创造更多奇迹。

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。那么托法替布该如何使用呢？ 托法替布用法用量： ①类风湿关节炎 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 ②因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 ③因药物相互作用进行剂量调整 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。 ④对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

托法替布是由原厂辉瑞公司研发上市的靶向药，用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。其治疗效果显著，能够明显改善生活状态。一项采用托法替布治疗中 - 重度RA患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达48个月。托法替布的初始治疗剂量为5 mg 或 10 mg BID。共纳入了4102例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达4年 。 但是作为靶向药，在服用的过程中避免不了出现一下副作用，在服用托法替布的过程中需要注意什么？ 1.避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。 2.开始托法替布给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。 3.在开始托法替布治疗之前，应根据临床指导原则进行病毒性肝炎筛查。在接受托法替布治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替布治疗的日本患者中风险似乎更高。 以上是托法替布的几种重要的禁忌事项，患者服用时要多加注意，但是您如果是特殊群体，一定要听从主治医生的服药嘱托，不要擅自调整用药剂量。

托法替布药物说明书 通用名称：托法替尼 商品名称：Tofacinix 全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib,Tofaxen 【托法替布适应症】 托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 【托法替布规格】 5mg（以托法替布计） 【托法替布用法用量】 类风湿关节炎 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。 因药物相互作用进行剂量调整 在下列患者中： 同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗， 或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药（如氟康唑），Tofacinix的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。 对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 在下列患者中： 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。 【托法替布不良反应】 临床试验经验 因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。 虽然已对其他剂量进行了研究，但托法替布的推荐剂量为 5 mg，每天两次。 下面的数据包括两项2期和五项3期双盲、对照、多中心临床试验。在这些试验中， 患者随机分组情况为托法替布单药治疗：5 mg，每天两次（292 例患者）和 10 mg，每天两次（306 例患者）；联合用药：托法替布 5 mg，每天两次（1044 例患者）和 10 mg，每 天两次（1043 例患者）与 DMARD 类联用（包括甲氨蝶呤）；以及安慰剂组（809 例患者）。所有七项研究的方案都有这样一个前提，即服用安慰剂的患者要在第3个月或第6个月根据患者的缓解情况（疾病活动度未得到控制的）或研究设计接受托法替布治疗，从而使不良 事件不能总是准确的归因于一种指定的治疗。因此，某些分析遵循的是在给定的时间间隔， 将安慰剂和托法替布两组患者中根据研究设计或患者缓解情况而改变了治疗的患者从安慰 剂组纳入托法替布组。基于前3个月的药物暴露情况在安慰剂和托法替布之间进行比较，基于前 12 个月的药物暴露情况在托法替布5 mg 每天两次和托法替布10 mg 每天两次之间进行比较。 长期安全性人群包括所有参加了一项双盲、对照试验（早期的开发阶段研究），然后参加了两项长期安全性研究之一的患者。长期安全性研究的研究设计允许根据临床判断结果来调整托法替布的剂量。这限制了从剂量方面对长期安全性数据的解释。 【托法替布贮藏】 贮存在阴凉干燥处, 不超过30°C 。避光保护，避免儿童接触。 【托法替布包装】 铝膜条状泡罩包装。30片/盒 【托法替布有效期】 24个月。

托法替布是什么药物呢？托法替布tofacitinib是一种JAK抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号，从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替布tofacitinib可以调节JAK的信号通路，阻止后续生理过程的磷酸化和活化，从而抑制免疫细胞的过度活化。 截止至目前，托法替布（tofacitinib）已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。 托法替布（tofacitinib）适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用；除了类风湿性关节炎外，众多临床数据也显示，托法替布（tofacitinib）在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。 托法替布（tofacitinib）可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布（tofacitinib）的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可；因严重感染和血细胞减少进行剂量调整：不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到控制。托法替布（tofacitinib）与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布（tofacitinib）合并用药。 以上就是托法替布的适应症，希望可以帮到大家。

托法替布（Tofacinix）是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替布与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害，是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。 对于常规抗风湿药无效的银屑病关节炎患者，托法替布治疗三个月ACR20有50%，ACR70也有17%。而对于TNF-α抗体无效的患者，治疗效果居然跟没有使用过TNF-α抗体的效果差不多。对于溃疡性结肠炎，托法替布无论从52周的疾病缓解率，粘膜内窥镜的评价缓解率和无激素使用缓解率来说，都远远高于安慰剂。 此外，美国一项邮件问卷调查还发现，相较需要注射使用的生物制剂，有56.4%的患者更愿意选择可以口服的托法替布。 那么托法替布怎么购买呢？ 2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替布已经在国内上市了这意味着患者在国内的各大医院或者药房凭借医生开具的处方就可以买到，给患者购药提供了巨大的方便。 作为进口药物，托法替布国内售价为2000元左右/盒，按标准用量一盒大概能用2周，一个月大约需要4000元。 而孟加拉仿制的托法替布，规格为 5mg*30片，售价仅在550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，远远低于国内价格。并且目前也已经在当地上市。患者可以选择自行出国购买或者通过联系医伴旅进行购买。

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。 托法替布主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替布通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 那么托法替布在中国上市了吗？ 2012年11月美国食品药品管理局(FDA)批准托法替布用于成人的中度至重度活动性类风湿性关节炎( RA)的治疗。2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替尼（尚杰，XELJANZ）的上市申请。 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 以上就是托法替布的上市情况，具体详情请咨询医伴旅。

托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 一项采用托法替布治疗中--重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究，汇总了来自两项开放标签研究数据，涵盖了托法替布的 I、II 或 III 期临床研究，所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替布的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者（5963 患者 - 年）；平均（最大）治疗疗程为 531（1844）天。结果证实，托法替布的稳定疗效可长达4年 。 除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外，临床试验证明，目前托法替布还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。 托法替布的价格相对比较贵，目前它的售价是2000元，一盒28片，每日2次，1次1片，平均每位患者每月费用4000元，也算得上是一种价格较高的药物，所以想要购买这种药物必须要在有处方的前提下确保自己有资金实力，那么，托法替布去哪儿买呢？ 托法替布于2017年在国内上市，现在在国内的各大三甲医院或者药房都可以买到了，托法替布是处方药，需要提供医生的处方才可以购买。由于国内的定价原因，很多患者根本无法长期承担每个月四千元的治疗费用，而仿制版的托法替布，售价相对来说较便宜。有两种规格可供大家选择：5mg*30片，售价550左右；规格11mg*30片，售价1000左右，这价格大部分患者还是可以接受的。 虽是仿制药，但是治疗效果以及药物成分都是与原研药一模一样的，并没与什么区别，患者可以放心购买。选择购买仿制版的托法替布的患者可以通过国内正规的医疗服务机构联系到官方药厂，以邮寄的方式送到患者手中，不经过他人之手，保证了药品来源的真实性。