导读：氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种选择性酪氨酸激酶2 (TYK2) 抑制剂，可破坏参与促炎症反应的JAK-STAT信号通路,通过特异性抑制TYK2，氘可来昔替尼可以减轻炎症，因此可用于治疗银屑病等疾病。与传统的非选择性免疫抑制剂相比，氘可来昔替尼作为一种靶向治疗药物，治疗更加精准，安全性也更好。此外，由于其口服给药的方式，患者使用更为便利。作用机制氘可来昔替尼是一种口服、选择性、变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂，TYK2抑制剂是一类具有独特作用机制的新型小分子，TYK2是一种细胞内激酶，介导白介素23(IL-23)和其他参与银屑病发病机制的细胞因子的信号传导。氘可来昔替尼高度选择性地与TYK2结合，从而抑制IL-23、IL-12和1型干扰素 (IFN) 信号传导及其下游功能，可以控制斑块型银屑病的炎症过程。氘可来昔替尼治疗银屑病的疗效氘可来昔替尼在所有II期和III期临床试验中均显示出临床疗效，除长期扩展研究外，所有研究共有2248名受试者，其中63.2%的患者每天接受6mg氘可来昔替尼治疗。在这些受试者中，第16周达到 PASI75（银屑病面积和严重程度指数降低超过 75%）的平均比例为65.1%。与每天两次口服阿普斯特30mg的患者相比，每天一次6mg氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI 75缓解和静态医师整体评估(sPGA)评分0或1的比率更高。氘可来昔替尼作为第一个被批准用于适合接受全身治疗，或光疗治疗的中重度斑块型银屑病成年患者的口服TYK2抑制剂，显示出一致的疗效和安全性。用药剂量氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg，每日一次，如果24周后没有看到改善，应考虑停止治疗。65岁或以上老年患者或肾功能不全患者无需调整剂量，但是由于临床经验有限，75岁以上的患者应谨慎服用。轻度或中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝功能损害不建议使用。

导读：氘可来昔替尼是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，由美国百时美施贵宝公司研发，是全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。2022年9月9日，FDA批准氘可来昔替尼上市。氘可来昔替尼在银屑病中的治疗地位氘可来昔替尼是被美国食品药品监督管理局(FDA)唯一获批的TYK2抑制剂，该药是用于治疗中重度银屑病的首个创新药物。相较于其他酪氨酸蛋白激酶(JAK)抑制剂，氘可来昔替尼通过变构抑制以其高选择性抑制炎症通路的特点具有更大前景。批准历程氘可来昔替尼是由百时美施贵宝公司开发的，用于治疗多种免疫介导的疾病，包括银屑病、银屑病关节炎、狼疮和炎症性肠病。它于2022年9月9日在美国首次获得批准，用于治疗适合全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。随后于2022年9月26日在日本获批用于治疗斑块型银屑病、全身脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。作用机制银屑病是由遗传和环境共同诱发、免疫介导的慢性炎症性皮肤病。酪氨酸激酶2(TYK2)和信号传导及转录激活蛋白(STAT)是细胞因子调节的主要信号通路，在介导炎症和免疫反应中至关重要。氘可来昔替尼是一种一流的、高选择性的口服酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，其通过TYK2/STAT通路介导关键炎症介质的转录参与银屑病的治疗。临床疗效一项研究显示，连续三年使用氘可来昔替尼治疗后，银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 75 的临床缓解率维持在73.2%。氘可来昔替尼作为第一个被批准用于适合接受全身治疗或光疗治疗的中重度斑块状银屑病成年患者的口服 TYK2 抑制剂，显示出一致的疗效和安全性。

导读：氘可来昔替尼（Deucravacitinib）是一种酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂，用于治疗中重度斑块状银屑病。在使用氘可来昔替尼治疗银屑病的过程中，要注意过敏反应、感染风险、皮肤反应、肝肾功能损害的监测、妊娠情况等。每个人的体质和反应可能会有所不同，因此在使用该药物时，患者应严格遵循医生的建议和用药指导。氘可来昔替尼的用药指导氘可来昔替尼获批用于全身治疗或光疗的成人中重度斑块状银屑病的治疗。不建议与其他强效的免疫抑制剂联用。根据临床研究结果，氘可来昔替尼6mg每日一次的疗效优于其他治疗方法，患者应严格按照医生的处方指导用药。氘可来昔替尼的安全性氘可来昔替尼的总体安全性良好，总的不良反应发生率与其他治疗方法相当。主要的不良反应包括上呼吸道感染、鼻咽炎、单纯疱疹、口腔溃疡和毛囊炎等。务必严格遵循医生的用药建议，包括用药剂量、用药频率和用药时长。不要自行增减剂量或改变用药方式，以免影响治疗效果或增加不良反应的风险。氘可来昔替尼定期监测的事项定期进行医学检查和监测，如肝功能检查、血液检查等，以确保药物在治疗过程中的有效性和安全性。及时向医生报告任何异常反应或症状。氘可来昔替尼患者的饮食和生活习惯保持健康的饮食习惯，合理搭配食物，增加抗炎食物的摄入，如鱼类、坚果、水果等。避免暴露在可能引发疾病发作或加重的环境条件中，如寒冷、干燥、紫外线等，并保持良好的生活状态。保持乐观的心态和良好的心理状态，积极配合医生的治疗计划，有助于更好地应对疾病和治疗过程中的挑战。特殊人群用氘可来昔替尼孕妇、哺乳期妇女、儿童以及肝肾功能不全的患者在使用氘可来昔替尼前，应咨询医生，确保用药的安全性。告知医生您正在服用的其他药物、补充剂或非处方药，以免与氘可来昔替尼发生相互作用。相关热文推荐：非布司他在国内的购买方式有哪些?

美国的氘可来昔替尼效果较好，根据一项长期扩展试验的数据可知，服用氘可来昔替尼16周，其疗效反应维持到52周。关于氘可来昔替尼氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种选择性酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂，由美国百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb, BMS）开发。氘可来昔替尼通过抑制TYK2酶，从而阻断与银屑病发病机制相关的多种免疫信号通路，如IL-12、IL-23和I型干扰素，进而发挥治疗斑块状银屑病的作用。上市信息2022年9月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准氘可来昔替尼用于治疗中至重度斑块状银屑病患者，是氘可来昔替尼在全球范围内首次获得批准。2022年9月26日，氘可来昔替尼在日本被批准用于治疗斑块型银屑病、红皮病型银屑病、泛发性脓疱型银屑病。2023年10月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准氘可来昔替尼在中国上市，用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。氘可来昔替尼的批准基于两项关键的III期临床试验，分别是POETYK PSO-1和POETYK PSO-2，这些试验评估了氘可来昔替尼在治疗中重度斑块状银屑病时的疗效和安全性。试验结果显示，氘可来昔替尼在改善银屑病症状方面表现出显著的疗效。美国氘可来昔替尼的效果在两项为期52周的3期试验评估了氘可来昔替尼与安慰剂和apremilast - POETYK PSO-1和PSO-2的疗效，研究共纳入了1688名中度至重度银屑病患者。在第16周，超过50%接受氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI75，显著优于安慰剂和apremilast，还报告了症状改善，对瘙痒有更大的有益影响。氘可来昔替尼耐受性良好且安全，没有严重感染、血栓栓塞事件或实验室异常等不良反应的报告。在长达2年的时间里，报告了持续的疗效和一致的安全性。对于中重度银屑病患者，氘可来昔替尼有潜力成为一种安全、有效且耐受性良好的治疗方法。氘可来昔替尼的治疗效果优势研究目的比较口服选择性别构酪氨酸激酶2抑制剂氘可来昔替尼与安慰剂和apremilast治疗中度至重度斑块型银屑病的疗效和安全性。研究方法在为期52周、双盲、3期POETYK PSO-1试验(NCT03624127)中，参与者随机接受每日6mg的氘可来昔替尼(n=332)、安慰剂(n=166)或每日2次的apremilast30mg(n=168)。研究结果在第16周，与安慰剂或apremilast相比，氘可来昔替尼组PASI75的治疗有效率明显更高，为58.4%，安慰剂或apremilast的治疗有效率分别是12.7%、35.1%。在第16周后得到改善，并持续到第52周。在多个疗效终点方面，氘可来昔替尼优于安慰剂和apremilast，且在中度至重度斑块型银屑病中耐受性良好。氘可来昔替尼的价格美国版的氘可来昔替尼价格比较贵，在国内的价格还不是很明确，但是在丹麦，氘可来昔替尼的零售价是9088.9丹麦克朗，折合为人民币后大约是9450.64元，受汇率影响会有变化。仿制版氘可来昔替尼的阿阿济格比较便宜，比如孟加拉ziska药厂生产的氘可来昔替尼，参考价格大约是550元一盒。参考文献：1、Estevinho T, Lé AM, Torres T. Deucravacitinib in the treatment of psoriasis. J Dermatolog Treat. 2023 Dec;34(1):2154122. doi: 10.1080/09546634.2022.2154122. Epub 2022 Dec 13. PMID: 36453809.2、Armstrong AW, Gooderham M, Warren RB, Papp KA, Strober B, Thaçi D, Morita A, Szepietowski JC, Imafuku S, Colston E, Throup J, Kundu S, Schoenfeld S, Linaberry M, Banerjee S, Blauvelt A. Deucravacitinib versus placebo and apremilast in moderate to severe plaque psoriasis: Efficacy and safety results from the 52-week, randomized, double-blinded, placebo-controlled phase 3 POETYK PSO-1 trial. J Am Acad Dermatol. 2023 Jan;88(1):29-39. doi: 10.1016/j.jaad.2022.07.002. Epub 2022 Jul 9. PMID: 35820547.相关热文推荐：仑卡奈单抗注射液2024年国内获批上市

百时美施贵宝中国于2023年10月20日宣布，他们的酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂氘可来昔替尼片（商品名:颂狄多）已经获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。氘可来昔替尼(颂狄多)是全球首个获得批准的TYK2变构抑制剂，每日一次口服，为中国银屑病患者提供了一种新的口服靶向治疗方案。这一消息将为中国银屑病患者带来新的治疗选择和希望。关于氘可来昔替尼(颂狄多)百时美施贵宝公司开发的变构抑制剂氘可来昔替尼通过差异化结构设计，与 TYK2的假激酶结构域JH2结合，使TYK2呈非活性构象。2022年9月9日，美国FDA批准氘可来昔替尼的上市，用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病成人。氘可来昔替尼(颂狄多)的作用氘可来昔替尼是一种高选择性口服TYK2抑制剂，且在治疗剂量下无JAK1/2/3的抑制作用。氘可来昔替尼与TYK2的假激酶结构域Janus同源物2(JJH2)变构结合而选择性地抑制TYK2。由于不像其他JAK抑制剂那样与保守结构域的竞争性ATP结合位点结合，氘可来昔替尼对TYK2的选择性比对其他JAK的选择性要高得多。这种结合机制稳定该酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用，导致对受体介导的TYK2激活及其下游STATs激活的变构抑制。通过这一作用机制，氘可来昔替尼阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素下游信号，从而产生治疗效果。氘可来昔替尼(颂狄多)的疗效POETYK PSO-1 (NCT03624127)[1]是一项为期52周的双盲临床Ⅲ期试验，在第16周，氘可来昔替尼组达到银屑病面积和严重程度指数评分改善75%以上（PASI 75）和静态医师总体评估评分0或1即静态医生总体评估皮肤症状完全清除/几乎完全清除(sPGA 0/1)的比例显著高于安慰剂组或阿普斯特组，三组达到PASI 75患者数量分别为58.4% Vs.12.7%% vs.35.1%;P<0.000 1，达到sPGA 0/1的患者量分别为53.6% vs.7.2% vs.32.1%;P < 0.0001。在 PSO-1中，在接受氛可来昔替尼并在第24周达到sPGA 0/1的受试者中，第52周的sPGA 0/1反应率为78%。在接受氩可来昔替尼并在第24周达到PASI 75的受试者中，第52周的PASI 75反应为82%。在接受氖可来昔替尼并在第24周达到PASI 90的受试者中，在第52周PASI 90反应率为74%。基于目前数据，氘可来昔替尼已被美国FDA和日本PMDA获批用于斑块状银屑病的治疗。氘可来昔替尼(颂狄多)的价格在美国，氘可来昔替尼的药价为2800美元/月，年用药费约为3.4万美元，目前在国内价格并不确定，但更多人还是选择使用海外版本的氘可来昔替尼，据了解，孟加拉ziska药厂 Deucrava氘可来昔替尼规格为6mg*30s 参考价格约为550元左右。总结氘可来昔替尼是目前FDA批准的用于银屑病治疗的小分子TYK2抑制剂新药，已于2023年10月20日在中国上市，TYK2与JAK1/2/3相比具有更高的选择性，降低了脱靶效应的机会，并且报告的安全性概况与其作用机制一致。两项临床II期实验和多项临床II期实验结果均显示出氘可来昔替尼在治疗中重度斑块状银屑病成年患者中表现出了显著的治疗效果，且长期扩展试验(POETYKPSO-LTE)的两年结果，证实氘可来昔替尼对于中度至重度斑块型银屑病治疗具有良好的耐受性和安全性，可成为银屑病患者新的治疗选择，通过口服给药是改善临床治疗的极具意义的举措。参考文献[1]余艳平,陈程,范昭泽等.用于治疗银屑病的新型选择性TYK2抑制剂氘可来昔替尼(Deucravacitinib)[J/OL].中国皮肤性病学杂志,1-11[2023-12-25]https://doi.org/10.13735/j.cjdv.1001-7089.202211112.热文推荐：马立巴韦在中国获批上市

氘可来昔替尼（Deucravacitinib）的购买渠道氘可来昔替尼在中国上市的时间是2023年10月，由于上市时间较短，该药目前并不容易买到，网络也没有查找到相关的价格内容。有需要的患者可以咨询当地医院药房人员，看是否可以买到。氘可来昔替尼（Deucravacitinib）孟加拉版价格受多种因素影响不固定，目前了解到的大概是550元左右一盒，规格是6mg*30粒。而氘可来昔替尼（Deucravacitinib）孟加拉版并没有在中国大陆地区上市，在国内的医院药房买不到孟加拉版的本品，患者可以去孟加拉购买，但路途远，风险高，经济负担较重。一些专门经营药品销售的电商平台或在线药店提供了便捷的购药方式。患者只需要在平台上搜索氘可来昔替尼，便可找到。但需要在正规有资质的渠道购买，以防上当受骗。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，患者可以根据自己的情况计算所需要的本品数量和费用。氘可来昔替尼（Deucravacitinib）是口服6 mg，每日服用一次，一盒大概可以吃一个月。这种方式性价比高，适合长期用药，可以将药物邮寄到家，保证是正品，但具体费用和获取流程建议咨询客服人员。氘可来昔替尼（Deucravacitinib）的疗效比较选择性异位酪氨酸激酶口服药物氘可来昔替尼（Deucravacitinib）比较口服选择性异位酪氨酸激酶2抑制剂氘可来昔替尼（Deucravacitinib）与安慰剂和阿普司特对中重度斑块状银屑病成人患者的疗效和安全性。研究方法在双盲3期POETYK PSO-1试验（NCT03624127）中，为期52周的治疗，参与者以2:1:1的比例随机接受每天6毫克的氘可来昔替尼（Deucravacitinib）（332人）、安慰剂（166人）或每天两次30毫克的阿普司特（168人）治疗。试验结果第16周时，在PASI 75和sPGA 0/1方面，氘可来昔替尼（Deucravacitinib）的应答率明显高于安慰剂或阿普司特。疗效在第 16 周后有所改善，并维持到第 52 周。氘可来昔替尼（Deucravacitinib）的不良事件发生率与安慰剂和阿普司特相似。试验结论在多个疗效终点上，氘可来昔替尼（Deucravacitinib）均优于安慰剂和阿普司特，且对中重度斑块状银屑病患者的耐受性良好。相关热文推荐：依利格鲁司胶囊(Cerdelga)的价格是多少钱? 参考文献Armstrong AW, Gooderham M, Warren RB, Papp KA, Strober B, Thaçi D, Morita A, Szepietowski JC, Imafuku S, Colston E, Throup J, Kundu S, Schoenfeld S, Linaberry M, Banerjee S, Blauvelt A. Deucravacitinib versus placebo and apremilast in moderate to severe plaque psoriasis: Efficacy and safety results from the 52-week, randomized, double-blinded, placebo-controlled phase 3 POETYK PSO-1 trial. J Am Acad Dermatol. 2023 Jan;88(1):29-39. doi: 10.1016/j.jaad.2022.07.002. Epub 2022 Jul 9. PMID: 35820547.

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)不能治疗所有类型的银屑病。银屑病的类型比较多，比如寻常型银屑病、关节病型银屑病、红皮病型银屑病、斑块型银屑病等，氘可来昔替尼适用于治疗适合全接受全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病，并不能治疗所有类型的银屑病。为什么氘可来昔替尼(Deucravacitinib)不能治疗所有类型的银屑病银屑病是一种复杂、多类型的皮肤病，其类型和严重程度各不相同，而氘可来昔替尼仅适用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病成人患者，不能治疗所有类型的银屑病。对于其他类型的银屑病，氘可来昔替尼可能并不适用，可能需要选择其他药物或治疗方案。比如维A酸、糖皮质激素等。银屑病的分型1、寻常型银屑病：皮损为境界清楚的红色斑块或浸润性红斑，上覆厚层银白色鳞屑。部位不同，形态多样，好发于头皮、四肢伸侧及骶尾部。2、点滴型银屑病：开始表现谷粒大小丘疹，可发展成斑块，多见于躯干部位。3、关节病型银屑病：除银屑病皮损外，还可出现类风湿关节炎症状。4、红皮病型银屑病：初起时在原有银眉病皮损部位出现潮红，迅速扩延成大片最后全身呈现弥漫性潮红浸润。5、脓疱型银屑病：可分为泛发性脓疱病、掌跖脓疱病、连续性肢端皮炎等。起疹处皮肤有的痒或刺痛感很快在潮红的皮肤表面成群出现脓疱，持续数日或数周后可自行缓解，全身泛发红斑脱屑，成为红皮病。氘可来昔替尼氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种一流的高选择性口服酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂，通过变构机制发挥作用，与TYK2无催化活性的假激酶调节结构域结合，并稳定调节和催化结构域之间的抑制性相互作用。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)由Bristol Myers Squibb开发，用于治疗多种免疫介导的疾病，包括银屑病、银屑病关节炎。2022年9月9日，首次在美国获批，用于治疗患有中度至重度斑块型银屑病的成年人。氘可来昔替尼的治疗效果在两项为期52周的3期试验中，评估了氘可来昔替尼与安慰剂和阿普斯特的疗效，纳入了1688名中度至重度银屑病患者。在第16周，超过50%接受氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI75，显著优于安慰剂和阿普斯特，这些结果一直改善到第24周，并维持到第52周，此时超过65%的患者达到PASI75。还报告了症状改善，对瘙痒有更大的改善。氘可来昔替尼耐受性良好且安全。没有严重感染、血栓栓塞事件或实验室异常的报告。在长达2年的时间里，报告了持续的疗效和一致的安全性。对于中重度银屑病患者，氘可来昔替尼有潜力成为一种安全、有效且耐受性良好的治疗方法。总结氘可来昔替尼(Deucravacitinib)只能治疗斑块状银屑病，不能用于治疗所有类型的银屑病。对于其他类型的银屑病，患者应该咨询医生，根据个体情况和病情选择最合适的治疗方案。参考文献：Estevinho T, Lé AM, Torres T. Deucravacitinib in the treatment of psoriasis. J Dermatolog Treat. 2023 Dec;34(1):2154122. doi: 10.1080/09546634.2022.2154122. Epub 2022 Dec 13. PMID: 36453809.相关热文推荐：氘可来昔替尼(Deucravacitinib)耐药了怎么办?

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)耐药了可在专业医师的指导下通过更换其他药物、 联合治疗、使用生物制剂等手段进行处理。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)耐药的表现对氘可来昔替尼产生耐药性可能会表现为治疗效果逐渐减弱，银屑病症状不会像以前那样能够得到有效的控制，红色斑块、鳞屑等表现会加重，也可导致病情反复，疾病进展。耐药后的处理措施1、更换其他治疗药物：可以选择其他针对银屑病和的药物治疗方案，例如其他抑制剂、光疗、外用药物等。在更换药物前，最好与医生进行详细讨论，了解各种药物的优缺点和适应症，以便做出正确的选择。2、联合治疗：可以尝试将氘可来昔替尼与其他治疗药物联合使用，以提高疗效并减少耐药性的发生。例如，可以将氘可来昔替尼与光疗或外用药物联合使用，以达到更好的治疗效果。常用联合治疗还有局部维生素D3衍生物和局部皮质类固醇局部、维生素D3衍生物加全身治疗、局部维甲酸和光疗、局部维生素D3衍生物和光疗。3、使用生物制剂：如果氘可来昔替尼和其他药物治疗方案均无效，可以考虑使用生物制剂进行治疗。生物制剂能够更直接地调节免疫系统，对银屑病的治疗效果较好，常见的生物制剂有阿维A酯、甲氨蝶呤、环孢素A、雷公藤多甙、免疫调节剂等。氘可来昔替尼研发和上市信息氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是由美国百时美施贵宝公司研发的全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。氘可来昔替尼于2022年9月9日获美国食品和药物管理局批准，用于治疗适合系统治疗或光疗的中至重度斑块型银屑病成人患者，其是全球唯一获批的TYK2抑制药，也是近10年来口服治疗中至重度斑块型银屑病的首个创新药。作用机制氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，通过选择性地与TYK2的调控结构域结合，从而抑制TYK2及其下游的功能而发挥作用，在改善皮损清除方面疗效显著。注意事项1、超敏反应：曾报告过血管性水肿等超敏反应，如果发生具有临床意义的超敏反应，则停用氘可来昔替尼。2、感染：氘可来昔替尼可能增加感染风险，应避免用于活动性或严重感染患者。如果发生严重感染，停用氘可来昔替尼直至感染消退。3、免疫接种：避免与活疫苗一起使用。4、实验室检查异常：定期评价血清甘油三酯水平，在已知或疑似肝病患者中评价基线时和之后的肝酶。相关热文推荐：口服司美格鲁肽和针剂的区别？

氘可来昔替尼中国上市信息氘可来昔替尼已于2023年10月18日在中国年上市，但目前还未被纳入医保。氘可来昔替尼适应症氘可来昔替尼是由美国百时美施贵宝公司研发的全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂，用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。但不建议将氘可来昔替尼和其它强大的免疫抑制剂联用。氘可来昔替尼成分及化学结构氘可来昔替尼的主要成分是氘可来昔替尼，分子式为C20H19D3N8O3，氘可来昔替尼是一种白色至黄色粉末。氘可来昔替尼的溶解度取决于pH值，溶解度随pH值升高而降低。氘可来昔替尼的非活性成分包括无水乳糖、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和二氧化硅、硬脂酸镁。薄膜包衣含有的非活性成分包括聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉等。用法用量1、治疗开始前推荐的评价和免疫接种：在开始氘可来昔替尼治疗前，应评价患者的活动性和潜伏性结核病感染。如果为阳性，在使用药物前开始抗结核治疗。此外，需要根据现行免疫接种指南更新免疫接种。2、推荐剂量：氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg，每天口服给药一次，可伴或者不伴食物服用。服药过程中，不可将药片压碎，也不可咀嚼药片。3、肝损害患者的推荐剂量：不建议重度肝损害(Child-PughC)患者使用氘可来昔替尼，轻度至中度的肝损害患者无需调整剂量。氘可来昔替尼剂型和规格片剂：6mg，粉色、圆形、双凸，一面激光印有“BMS895”和“6mg”，另一面无内容物。禁忌症氘可来昔替尼禁用于对氘可来昔替尼或氘可来昔替尼中任何辅料有超敏反应史的患者。在接受氘可来昔替尼的受试者中报告了超敏反应，如血管性水肿。如果发生具有临床意义的超敏反应，进行适当的治疗并停用氘可来昔替尼。功效与作用1、功效：氘可来昔替尼在改善皮损清除方面疗效显著，其安全性和耐受性良好。在临床试验中，氘可来昔替尼被证明对银屑病患者具有显著的治疗效果。使用氘可来昔替尼的患者在12周内可以显著减少病损面积，改善皮肤症状，同时还能够提高患者的生活质量和心理状态。2、作用：氘可来昔替尼是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，被美国食品药品监督管理局(FDA)唯一获批的TYK2抑制剂。该药是用于治疗中重度银屑病的首个创新药物，其通过TYK2/STAT通路介导关键炎症介质的转录参与银屑病的治疗，从而抑制TYK2及其下游的功能而发挥作用。氘可来昔替尼治疗效果银屑病是一种免疫介导的疾病，白细胞介素(IL)-23/IL-17轴目前被认为是其主要的致病途径。酪氨酸激酶2(TYK2)负责介导IL-12、IL-23和I型干扰素的免疫信号，而不像其他JAK蛋白那样干扰其他关键的系统功能。氘可来昔替尼是一种选择性抑制TYK2的新型口服药物，具有较低的脱靶效应风险。在一项II期安慰剂对照试验中取得良好疗效和安全性结果后，两项III期52周试验评估了氘可来昔替尼6mg与安慰剂和apremilast(一种活性对照药)的疗效和安全性。POETYKPSO-1和PSO-2涉及1688名中度至重度银屑病患者。16周后，在两项研究中，超过50%接受氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI75，显著优于安慰剂和apremilast。在POETYKPSO-1中，这些结果一直改善到第24周，并维持到第52周，此时超过65%的患者达到PASI75。患者还报告了体征和症状的减少，对瘙痒有更大的影响。结论：对于中重度疾病患者，氘可来昔替尼有潜力成为一种安全、有效且耐受性良好的治疗方法。氘可来昔替尼副作用1、感染：上呼吸道感染（病毒性、细菌性和未指明）、鼻炎、鼻气管炎、鼻咽炎、咽炎（包括病毒性、链球菌性和未指明）、喉炎和扁桃体炎（包括细菌性、链球菌性）、鼻窦炎（包括急性、病毒性、细菌性）、气管炎、。2、疱疹：包括口腔疱疹、生殖器疱疹、单纯疱疹和疱疹病毒感染。3、溃疡：口腔溃疡、阿弗他溃疡、舌溃疡和口腔炎。4、皮肤反应：痤疮、囊性痤疮和痤疮样皮炎。5、其他副作用：如肝损伤、胃肠道反应、高血压等。副作用处理措施1、高血压：氘可来昔替尼可能导致高血压，因此在使用期间应定期测量血压，以便早期监测任何异常表现。如果血压升高，可以采取相应的降压措施，如调整饮食、增加运动等。如果血压持续升高或出现严重症状，应及时就医。2、肝功能损伤：氘可来昔替尼可能会对肝功能造成影响，因此患者应每月进行肝功能检测，以确保肝功能稳定。如果发现肝功能异常，可能需要暂停使用氘可来昔替尼，并采取相应的治疗措施。3、感染：氘可来昔替尼可能会降低患者的免疫力，增加感染的风险。因此，患者应避免接触疾病患者、保持个人卫生，并遵循医生的建议进行预防性治疗。4、消化道问题：氘可来昔替尼可能会导致轻微的消化问题，如腹泻、恶心或呕吐等。这些症状可以通过调整饮食或使用特定的药物进行缓解，如果症状严重或持续时间较长，可在医生的指导下使用药物治疗。药效学在银屑病患者中，氘可来昔替尼以剂量依赖性方式降低银屑病皮肤中的银屑病相关基因表达，包括降低IL-23通路和I型IFN通路调节基因。每日一次治疗16周后，氘可来昔替尼使IL-17A、IL-19和β-防御素分别降低47%-50%、72%和81%-84%。尚不清楚这些药效学标志物与氘可来昔替尼发挥临床作用的机制之间的关系。心脏电生理学在银屑病患者6倍于推荐剂量6mg每日一次的剂量下，氘可来昔替尼未延长任何临床相关程度的QTc间期。氘可来昔替尼的储存和处理氘可来昔替尼片剂在20°C-25°C(68°F-77°F)下储存，允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。氘可来昔替尼价格1、孟加拉ziska药厂Deucrava生产的氘可来昔替尼6mgx30片的参考价约为550元一盒。2、百时美施贵宝生产的氘可来昔替尼6mgx30片的参考价约为83415元一盒。但由于国外汇率浮动的影响，氘可来昔替尼的价格也有所改变，具体价格可咨询医伴旅客服。相关热文推荐：vismodegib的中文名、作用时间、治疗效果？

氘可来昔替尼(商品名为Sotyktu)是由美国百时美施贵宝公司研发的全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂,2022年9月9日获FDA批准,用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。2022年9月26日,日本批准其用于治疗斑块型银屑病、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。 氘可来昔替尼的适应证 SOTYKTU适用于治疗适合接受全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。不推荐 SOTYKTU 与其他强效免疫抑制剂联合使用。 氘可来昔替尼用法用量 1、治疗开始前推荐的评价和免疫接种 在开始 SOTYKTU 治疗前，评价患者的活动性和潜伏性结核病 (TB) 感染。如果为阳性，在使用 SOTYKTU 前开始 TB 治疗。根据现行免疫接种指南更新免疫接种。 2、推荐剂量 SOTYKTU 的推荐剂量为6 mg，口服给药，每日一次，与或不与食物同服。请勿压碎、切割或咀嚼片剂。 3、肝损害患者的推荐剂量 不建议重度肝损害 (Child-Pugh C) 患者使用 SOTYKTU，轻度至中度肝损害患者无需调整剂量。 氘可来昔替尼的作用 氘可来昔替尼与其他生物制剂相比,可选择性靶向TYK2,抑制多种促炎因子(包括IL-12、IL-23和IFN-α),从而治疗中重度斑块型银屑病。氘可来昔替尼对TYK2的选择性很高。在细胞实验中,氘可来昔替尼对TYK2的选择性比JAK1/3高100倍,同时比JAK2高2000倍，对TYK2的这种高选择性使氘可来昔替尼具有更好的安全性。 氘可来昔替尼的功效 POETYK PSO-3(NCT04167462)22是在中国大陆、中国台湾地区和韩国开展的一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的II期研究，以评估氘可来昔替尼在中重度斑块型银屑病成人患者中的疗效和安全性。 该试验将220例患者随机分配为两组,氘可来昔替尼组每日口服6mg,每日1次,安慰剂组每日接受1次安慰剂。 结果表明,第16周时,氘可来昔替尼组和安慰剂组达到PASI75的患者比例分别为68.8%和8.1%,达到sPGA评分0或1分的患者比例分别为55.6%和6.8%,证明氘可来昔替尼治疗中重度斑块型银屑病成人患者具有很好的疗效。 氘可来昔替尼的副作用 以下是针对氘可来昔替尼最常见副作用的处理措施： 1、普通感冒、咽喉痛和鼻窦感染 对于普通感冒和咽喉痛，可以采取以下措施缓解症状：多喝水，适当休息，使用盐水漱口和温水淋浴来缓解咽喉不适。对于鼻窦感染，可以使用盐水鼻腔冲洗来清洁鼻腔，并根据医生的建议使用局部鼻腔喷雾剂或口服药物。 2、内唇、牙龈、舌或顶部溃疡（上呼吸道感染） 口内溃疡可以使用含漱液或喷雾剂来缓解疼痛和促进口腔溃疡的愈合。同时，保持口腔清洁和良好的口腔卫生，避免辛辣刺激性食物的摄入。 3、口腔溃疡、唇疱疹（单纯疱疹）、毛孔发炎（毛囊炎）、痤疮 针对这些皮肤问题，可以采取以下措施：保持皮肤清洁，避免油腻食物和刺激性物质，避免挤压痤疮，使用温和的洗面奶和保湿产品，避免暴晒和使用防晒霜。 相关热文推荐：安必素的功效与作用及副作用？ https://www.1blv.com/newsDetail/121664.html

氘可来昔替尼治疗银屑病的副作用包括上呼吸道感染（包括上呼吸道感染、鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎、鼻炎、鼻气管炎、气管炎、喉炎和扁桃体炎）血肌酸磷酸激酶升高、单纯疱疹、口腔溃疡、毛囊炎、痤疮等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是有差别的。 氘可来昔替尼副作用的处理 1、上呼吸道感染：通常由病毒引起，患者需注意多喝水、适当休息、保持室内空气清新、用盐水漱口和含漱喉咙、避免接触刺激性物质和避免传染给他人。如果症状严重或持续，请咨询医生。 2、血肌酸磷酸激酶升高：血肌酸磷酸激酶（CPK）升高可能与肌肉损伤有关，可以休息、避免剧烈运动，适当应用冷热敷等缓解症状。如果CPK持续升高或伴有其他症状，请咨询医生。 3、单纯疱疹：这是一种由疱疹病毒引起的传染病，可以使用抗病毒药物缓解症状，并保持良好的个人卫生。如果症状严重或复发频繁，请咨询医生。 4、口腔溃疡：口腔溃疡可以用漱口盐水、口腔含漱剂或局部药膏进行缓解。保持口腔清洁，避免辛辣、酸性食物的刺激。如果溃疡严重或持续时间较长，请咨询医生。 5、毛囊炎和痤疮：保持皮肤清洁，避免揉搓或挤压痘痘。可以使用外用药物，如抗生素/抗炎药膏或含有苯酚、水杨酸等成分的药膏。如果情况严重或无效，请咨询皮肤科医生。 需要注意的是，以上建议仅供参考。如果症状持续恶化或影响日常生活，请及时咨询专业医生以获取准确的诊断和治疗建议。 氘可来昔替尼的注意事项 1、在接受氘可来昔替尼的受试者中报告了超敏反应，如血管性水肿。如果发生具有临床意义的超敏反应，进行适当的治疗并停用氘可来昔替尼。 2、氘可来昔替尼可能增加感染风险，活动性或严重感染患者避免使用氘可来昔替尼，如果患者发生严重感染，则中断氘可来昔替尼治疗。在感染消退或得到充分治疗之前，请勿重新开始氘可来昔替尼治疗。 3、在开始氘可来昔替尼治疗前，评价患者的潜伏性和活动性 TB 感染。 4、在开始或继续氘可来昔替尼治疗前，考虑个体患者（如肿瘤患者）的获益和风险。 5、如果发生CPK（无症状肌酸磷酸激酶）水平显著升高或诊断或疑似肌病，则停用氘可来昔替尼。指导患者及时报告任何不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力，尤其是伴有不适或发热时 。 相关热文推荐：氘可来昔替尼治疗银屑病的试验数据

本研究的目的是证明氘可来昔替尼与安慰剂和阿普司特相比，在中度至重度斑块状银屑病中的疗效优于安慰剂和阿普司特，其依据是银屑病面积和严重程度指数比基线减少≥75%，以及静态医生总体评估评分为0分（清晰）或1分（基本清晰），且在第16周时比基线改善≥2分。 研究方法 POETYK银屑病二期试验（NCT03611751）是一项为期52周的双盲3期试验，该试验将患者按2:1:1随机分配到每天6毫克的deucravacitinib（n = 511）、安慰剂（n = 255）或每天两次30毫克的阿普司特（n = 254）。 试验结果 第16周时，与安慰剂和阿普司特患者相比，有更多的氘可来昔替尼治疗患者的银屑病面积和严重程度指数比基线值降低了≥75%（53.0% vs 9.4% and 39.8%；P < .0001 vs 安慰剂；P = .0004 vs 阿普司特），静态医生总体评估得分达到0或1（49.5% vs 8.6% and 33.9%；P < .0001）。持续服用氘可来昔替尼的疗效可维持至第52周。 试验中氘可来昔替尼的安全性 氘可来昔替尼最常见的不良反应是鼻咽炎。严重不良事件和因不良事件而停药的情况并不常见。实验室指标未观察到有临床意义的变化。 试验结论 在中重度斑块状银屑病成人患者中，氘可来昔替尼的疗效优于安慰剂和阿普司特，且耐受性良好。 氘可来昔替尼的作用功效 氘可来昔替尼的作用功效是通过抑制特定的凋亡激活蛋白激酶（JAK）信号通路来发挥作用。氘可来昔替尼可通过抑制细胞因子信号对 T 细胞、 自然杀伤细胞和免疫调节细胞活性的调控，治疗一些自身免疫性疾病，是一种口服的JAK 抑制剂。 氘可来昔替尼已经在多项临床试验中进行了评估，证明其疗效与安全性表现良好。在针对银屑病的研究中，研究人员发现，6周后使用氘可来昔替尼治疗的患者皮肤银屑病面积显著减少，且大部分患者症状明显改善。 氘可来昔替尼的购药渠道 氘可来昔替尼已经在国内大陆地区上市，患者的购买渠道主要有两种： 1、可以在国内的医院药房购买，可以到有资质的药店或医院药房购买，确保药品的质量和来源。 2、通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，保证是正品，价格也实惠，性价比更高，但价格受多种因素制约不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 需要注意的是，购买任何处方药物都需要谨慎，确保从可靠的渠道购买，并按照医生的指示正确使用。 相关热文推荐：用泊马度胺治疗后的生存期是多久? 参考文献 Strober B, Thaçi D, Sofen H, Kircik L, Gordon KB, Foley P, Rich P, Paul C, Bagel J, Colston E, Throup J, Kundu S, Sekaran C, Linaberry M, Banerjee S, Papp KA. Deucravacitinib versus placebo and apremilast in moderate to severe plaque psoriasis: Efficacy and safety results from the 52-week, randomized, double-blinded, phase 3 Program fOr Evaluation of TYK2 inhibitor psoriasis second trial. J Am Acad Dermatol. 2023 Jan;88(1):40-51. doi: 10.1016/j.jaad.2022.08.061. Epub 2022 Sep 14. PMID: 36115523.

氘可来昔替尼在治疗斑块状银屑病上，不仅展现出了显著的有效性，并且在安全性方面也有着良好的表现。 在两项Ⅲ临床试验POETYK PSO1和POETYK PSO-2，入组了大量斑块型银屑病患者，评估了氘可来昔替尼的疗效和安全性。试验结果显示，治疗第16周时，氘可来昔替尼组的PASI 75应答率显著高于阿普米司特组和安慰剂组，并且在安全性也比较好。 氘可来昔替尼 氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种新型的酪氨酸激酶2（TYK2）口服抑制剂，通过变构机制发挥作用，与TYK2无催化活性的假激酶调节结构域结合，并稳定调节和催化结构域之间的抑制性相互作用，适用于治疗适合接受全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。 氘可来昔替尼(Deucravacitinib)治疗斑块状银屑病的有效性 在两项多中心、随机、双盲、安慰剂和活性对照临床试验 PSO-1和 PSO-2中评估了氘可来昔替尼6mg 每日一次的疗效和安全性，这两项试验入组了符合全身治疗或光疗条件的18岁及以上中重度斑块状银屑病受试者，受试者的体表面积 (BSA) 受累≥10%。 在PSO-1和PSO-2中，一共纳入1684位患者，患者随机分配接受氘可来昔替尼、安慰剂或阿普斯特治疗。第16周和第24周，PSO-1和PSO-2达到PASI 75、PASI 90和 sPGA 0/1 且相较于基线至少改善2级。 第16周，氘可来昔替尼组PASI 75应答率为58%，安慰剂组为13%，阿普斯特组为35%，达到 sPGA 0 和 ss-PGA 0/1 且相较于基线至少改善2个等级。 第24周，氘可来昔替尼组PASI 75应答率为69%，安慰剂组为未应答，阿普斯特组为38%。 在中度至重度斑块型银屑病患者中，适用氘可来昔替尼治疗可产生早期反应，在多种疗效评估和生活质量改善方面具有相似趋势。氘可来昔替尼(Deucravacitinib)有潜力成为一种有前途的治疗该疾病的新口服药物。 氘可来昔替尼的价格 氘可来昔替尼已经在美国、欧盟等国家上市，但是目前还未在国内上市。据了解，百时美施贵宝生产的氘可来昔替尼，6mgx30规格的参考价格是83415元左右一盒，价格比较昂贵，而且医保无法报销。 孟加拉ziska药厂的氘可来昔替尼相对比较便宜，6mgx30规格的药物目前的参考价格是550元左右一盒，性价比高，疗效与原研药基本一样。有购药需求的人群可根据自身情况选择合适的药物版本治疗。 相关热文推荐：舒尼替尼是一线用药还是二线用药？

氘可来昔替尼治疗银屑病的效果 一项试验，比较口服、选择性、变构酪氨酸激酶2抑制剂氘可来昔替尼与安慰剂和阿普斯特治疗成人中重度斑块型银屑病的疗效和安全性。 方法：在为期52周的双盲3期POETYK PSO-1试验（NCT03624127）中，参与者以2:1:1的比例被随机分为每天6 mg的氘可来昔替尼（n=332）、安慰剂（n=166）或每天两次的阿普斯特30 mg（n=168）。共同的主要终点包括第16周与安慰剂相比，氘可来昔替尼治疗的银屑病面积和严重程度指数（PASI 75）和静态医师全球评估评分为0或1（sPGA 0/1）比基线降低≥75%的有效率。 结果：在第16周时，与安慰剂或阿普斯特相比，氘可来昔替尼对PASI 75（194[58.4%]vs 21[12.7%]vs 59[35.1%]；P<.0001）和sPGA 0/1（178[53.6%]vs 12[7.2%]vs 54[32.1%]；P<.0001。氘可来昔替尼的不良事件发生率与安慰剂和阿普司特相似。 结论：在多个疗效终点上，氘可来昔替尼优于安慰剂和阿普司特，对中重度斑块型银屑病具有良好的耐受性。 氘可来昔替尼的作用功效 银屑病是一种慢性的免疫介导性疾病，氘可来昔替尼可以通过抑制炎症因子的产生，减少炎症反应，从而减轻银屑病患者皮肤的红肿、瘙痒等症状。氘可来昔替尼能够调节细胞的增殖和分化程序，减少表皮细胞的异常增殖，从而缓解银屑病的症状。氘可来昔替尼治疗银屑病的不良反应较少，不仅可以有效缓解症状，还能够提高患者的生活质量。 氘可来昔替尼的不良反应 氘可来昔替尼的不良反应常见的包括上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、单纯疱疹、口腔溃疡、毛囊炎、痤疮等，患者病情不同，体质不同，用药后的不良反应表现也是不一样的，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：巯嘌呤片治疗白血病效果怎么样? 参考文献 Armstrong AW, Gooderham M, Warren RB, Papp KA, Strober B, Thaçi D, Morita A, Szepietowski JC, Imafuku S, Colston E, Throup J, Kundu S, Schoenfeld S, Linaberry M, Banerjee S, Blauvelt A. Deucravacitinib versus placebo and apremilast in moderate to severe plaque psoriasis: Efficacy and safety results from the 52-week, randomized, double-blinded, placebo-controlled phase 3 POETYK PSO-1 trial. J Am Acad Dermatol. 2023 Jan;88(1):29-39. doi: 10.1016/j.jaad.2022.07.002. Epub 2022 Jul 9. PMID: 35820547.

氘可来昔替尼 氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种酪氨酸激酶 2(TYK2) 抑制剂，一种选择性抑制TYK2的新型口服药物，具有较低的脱靶效应风险，通过变构机制发挥作用，与TYK2无催化活性的假激酶调节结构域结合，并稳定调节和催化结构域之间的抑制性相互作用。 氘可来昔替尼适用于治疗适合接受系统性治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者，但是不建议与其他强效免疫抑制剂联合使用。 氘可来昔替尼批准用药状况 2022年9月9日，氘可来昔替尼在美国被批准用于治疗患有中度至重度斑块型银屑病的成年人，2022年9月26日，在日本被批准用于治疗斑块型银屑病、泛发性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。 氘可来昔替尼治疗银屑病的优势 在一项为期52周、双盲、3期POETYK PSO-1试验中，将患者按照2:1:1的比例随机接受每日6mg的氘可来昔替尼(n=332)、安慰剂(n=166)或每日2次的阿普斯特30mg(n=168)。主要终点包括在第16周时，与安慰剂组相比，银屑病面积和严重程度指数(PASI 75)从基线减少≥75%的缓解率，以及静态医师的总体评估得分为0或1 (sPGA 0/1)。 在第16周，超过50%接受氘可来昔替尼治疗的患者达到PASI75，也就是超过50%的患者的银屑病面积和严重程度指数评分从基线减少≥75%，PASI75的治疗有效率明显更高，氘可来昔替尼组为58.4%，sPGA 0/1为53.6%，功效在第16周后得到改善，并持续到第52周。 氘可来昔替尼优于安慰剂和阿普斯特，且在中度至重度斑块型银屑病中耐受性良好。 氘可来昔替尼的副作用 不良反应主要包括上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、单纯疱疹 、口腔溃疡、毛囊炎、痤疮等，严重的副作用主要包括感染、恶性肿瘤、实验室检查异常。 参考文献： 1、Armstrong AW, Gooderham M, Warren RB, Papp KA, Strober B, Thaçi D, Morita A, Szepietowski JC, Imafuku S, Colston E, Throup J, Kundu S, Schoenfeld S, Linaberry M, Banerjee S, Blauvelt A. Deucravacitinib versus placebo and apremilast in moderate to severe plaque psoriasis: Efficacy and safety results from the 52-week, randomized, double-blinded, placebo-controlled phase 3 POETYK PSO-1 trial. J Am Acad Dermatol. 2023 Jan;88(1):29-39. doi: 10.1016/j.jaad.2022.07.002. Epub 2022 Jul 9. PMID: 35820547. 2、Hoy SM. Deucravacitinib: First Approval. Drugs. 2022 Nov;82(17):1671-1679. doi: 10.1007/s40265-022-01796-y. PMID: 36401743; PMCID: PMC9676857. 相关热文推荐：西罗莫司白蛋白(Fyarro)治疗上皮样肉瘤的疗效？

氘可来昔替尼(Deucravacitinib)能够缓解类风湿病引起的关节疼痛等不适症状，但不能根治类风湿病，类风湿病患者可在医生的指导下进行系统治疗。 氘可来昔替尼药物介绍 Deucravacitinib (SOTYKTU™)是第一种高选择性口服酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂。它通过变构机制发挥作用，与TYK2的无催化活性假激酶调节域结合，并稳定调节域和催化域之间的抑制性相互作用。Deucravacitinib由百时美施贵宝公司开发，用于治疗多种免疫介导的疾病，包括银屑病、银屑病关节炎、狼疮和炎症性肠病等。 该药物于2022年9月9日在美国首次获得批准，用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者。2022年9月26日，它在日本被批准用于治疗斑块型银屑病、泛发性脓疱性银屑病和红皮病性银屑病。 氘可来昔替尼不能根治类风湿病 氘可来昔替尼可用于治疗中重度类风湿性关节炎，通过抑制某些特殊的信号传导途径，使机体的免疫反应减弱，进而缓解症状，可改善类风湿引起的晨僵、关节疼痛、关节畸形、活动障碍等症状，减轻类风湿对患者生活的影响，但并不能根治类风湿病。 氘可来昔替尼治疗银屑病效果 Deucravacitinib是一种口服小分子，通过变构抑制TYK2发挥作用，提高了该药物对TYK2(而非该激酶家族其他成员)的特异性。在临床试验中，Deucravacitinib治疗中重度斑块状银屑病具有明显的疗效。 一项研究评价了酪氨酸激酶2 (TYK2)抑制剂deucravacitinib治疗中重度斑块状银屑病的安全性和有效性。研究选择和数据提取:Deucravacitinib在所有II期和III期临床试验中均显示出临床疗效。排除长期扩展研究后，所有研究共有2,248例患者，其中63.2%的患者接受每日6mg deucravacitinib治疗。在这些受试者中，在16周时达到PASI 75(银屑病面积和严重程度指数减少超过75%)的平均比例为65.1%。与每日2次、每次30 mg口服阿普米司特相比，接受每日1次、每次6 mg deucravacitinib治疗的患者达到PASI 75缓解和静态医师总体评估评分为0分或1分的比例较高。 deucravacitinib的安全性包括轻度不良事件(ae)，最常见的是鼻咽炎。与现有药物相比，与患者治疗和临床实践的相关性:虽然许多中度至重度斑块状银屑病的现有疗法依赖于注射剂型或广泛监测，但deucravacitinib有可能减轻患者的药物相关负担。 结论:Deucravacitinib作为首个被批准用于适合全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者的口服TYK2抑制剂，显示出一致的疗效和安全性。

氘可来昔替尼的作用功效 氘可来昔替尼是全球首款获批上市的TYK2抑制剂，针对银屑病治疗，TYK2是相对其他JAK更加精准和安全的靶点，氘可来昔替尼具有吸收迅速、疗效良好、安全性高等诸多优势，适用于成人中重度斑块型银屑病的治疗，患者需要全身治疗或光疗。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究（POETYK PSO-3），试验效果显示，62.9％ 罹患中重度头皮银屑病的患者在持续接受 16 周氘可来昔替尼治疗后达到 ss-PGA 0/1（头皮皮损清除或基本清除），优于安慰剂组（9.8％），也就是说氘可来昔替尼对于难治部位（头皮）的皮损清除也显示出显著获益。 阿普司特的作用功效 适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（Plaque Psoriasis）成人患者的治疗都可以用阿普斯特，该药也用于治疗活跃型银屑病性关节炎（PsA）成人患者。阿普斯特对环单磷酸腺苷（cAMP）有特异性，是一种PDE4 抑制药，可减少中重度斑块状银屑病患者的红斑、增厚和脱屑。阿普斯特对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加，从而可抑制免疫和炎症反应。阿普斯特从机制上缓解银屑病炎症，改善银屑病共病，可以全面满足银屑病患者的治疗需求，有着良好的治疗效果和耐受性、口服途径给药、全新的作用靶点。 氘可来昔替尼和阿普司特哪个好 试验显示，氘可来昔替尼在银屑病改善方面略强于阿普司特，但阿普司特却是银屑病合并银屑病关节炎、炎症性肠病以及心血管疾病的二三线药物，比氘可来昔替尼的应用范围要更广一些。患者的病情不同，选择的药物和治疗方案也是不一样的，具体要用氘可来昔替尼还是阿普司特，建议患者在医生的指导下选择，对症治疗。 相关热文推荐：吡非尼酮治疗肺纤维化效果怎么样

百时美施贵宝(BMS)公司研发的氘可来昔替尼片(氘可来昔替尼片，研发代号:BMS-986165，商品名Sotyktu，是目前美国FDA批准的全球首个也是目前唯一一个可供口服的、选择性TYK2抑制剂，于2022年9月9日通过审批,用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病的成人患者。获批剂型为口服片剂，规格为6 mg/片。2022年9月26日，氘可来昔替尼片在日本 PMDA获批用于治疗斑块型银屑病、全身性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。那么，氘可来昔替尼片效果如何？ 氘可来昔替尼片效果 在完成为期52周的POETYK PSO-1和 POETYK PSO-2临床研究之后，患者可参加正在进行中的POETYK PSO-LTE试验(NCT04036435)，以开放标签形式继续接受氘可来昔替尼片(6 mg 1次/d)治疗[1]。 共计1 221名患者参加了这项长期扩展试验，并接受了至少1次氘可来昔替尼片治疗。从PSO-LTE的第0周到第60周，在第0周已经使用氘可来昔替尼片的患者持续改善(PASI 75从70.8%到79.4%和 PASI90从43.6%到50.7%)。在第0周从阿普斯特转换为氘可来昔替尼片的患者也有临床改善(PASI 75从73.8%到 87.1%和 PASI 90 从40.0%到62.9%)。 此次公布的氛可来昔替尼两年治疗总体安全性结果与既往报道的关键Ⅲ期POETYK PSO-1和 POETYK PSO-2研究结果一致，不良事件仍以轻度或中度为主。 氘可来昔替尼片效果不错 目前已完成的两项临床Ⅲ期实验和多项临床Ⅱ期实验结果均显示出氘可来昔替尼片在治疗中重度斑块状银屑病成年患者中表现出了显著的治疗效果，且长期扩展试验(POETYK PSO-LTE)的两年结果，证实氘可来昔替尼片对于中度至重度斑块型银屑病治疗具有良好的耐受性和安全性。 参考文献 [1]余艳平,陈程,范昭泽,苏立林,黄璐.用于治疗银屑病的新型选择性TYK2抑制剂氘可来昔替尼(Deucravacitinib)[J/OL].中国皮肤性病学杂志:1-11[2023-06-06].DOI:10.13735/j.cjdv.1001-7089.202211112. 相关热文推荐：2023卢非酰胺多少钱一盒？ https://www.1blv.com/newsDetail/119670.html

3月29日，百时美施贵宝（BMS）公司宣布，欧盟委员会批准了其自研药物Sotyktu（deucravacitinib）用于适合系统治疗的成人中重度斑块状银屑病患者。该药此前已获美国FDA批准用于治疗成年中重度斑块状银屑病患者，并已在中国申报上市。 银屑病俗称牛皮癣，是一种慢性炎症性皮肤病，病程较长，有易复发倾向，有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况影响较大。此外，银屑病可能会使其他严重疾病的风险增加（如心血管疾病）。大量研究证明银屑病是免疫介导的炎症性皮肤病，其发病与炎症细胞浸润和炎症因子有关。 Deucravacitinib是一种一流的口服选择性别构酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂，也是全球唯一批准的TYK2 抑制剂。该药物是近10年来中度至重度斑块型银屑病口服治疗的首次创新。TYK2是一种细胞内信号激酶，能够介导白细胞介素（IL）-23、IL-12、I型干扰素（IFN）的信号传导，这些细胞因子是参与炎症和免疫反应的天然细胞因子。不同于已上市的JAK抑制剂，deucravacitinib通过独特的“变构抑制”机制，与TYK2 调节结构域结合抑制其活化，从而阻断由其介导的下游细胞信号通路及免疫反应，进而避免相关心血管事件或静脉血栓栓塞不良事件的发生。 来源: SYNAPSE 本次deucravacitinib在欧盟获批是基于3期POETYK PSO-1临床研究和POETYK PSO-2临床研究的结果。两项试验分别纳入了666例患者和1020例患者，旨在评估deucravacitinib对比阿普米司特和安慰剂治疗中重度斑块状银屑病成人患者的疗效和安全性。共同的主要终点为第16周时银屑病面积与严重性指数（PASI）评分改善75%以上和sPGA 0/1（静态医生总体评估皮肤症状完全清除/几乎完全清除）的患者比例。关键次要研究终点包括与对照药相比，在第16周达到PASI 75、PASI 90和sPGA 0/1的患者比例，以及评deucravacitinib对比安慰剂和对照药的其他指标。 数据显示，第16周时，与安慰剂组和阿普米司特组相比，deucravacitinib组在两项试验中的PASI 75（银屑病面积与严重程度指数改善至少75%）的患者比例分别为58.7%和53.6%，而安慰剂组和阿普米司特组分别为12.7%和9.4%，以及35.1%和40.2%。同时，试验还达到了所有次要终点，deucravacitinib在症状负担和生活质量测量值上表现出显著且具有临床意义的改善。此外，deucravacitinib耐受性良好，因不良反应导致的停药率低。 此外，POETYK PSO长期扩展（LTE）试验数据也为此次获批提供支持。2022年5月，百时美施贵宝公司公布了POETYK PSO-LTE试验的两年结果。结果显示，该药临床疗效在长达两年的研究中持续保持，在试验第60周，达到PASI 75和sPGA 0/1的患者比例分别为77.7%和58.7%。 POETYK PSO-1试验临床研究员、南加州大学皮肤病学副院长兼教授April Armstrong博士评论：“Sotyktu有可能成为中度至重度斑块型银屑病患者口腔护理治疗的新标准，该疗法它有助于患者获得更清洁的皮肤，这一点在POETYK PSO临床项目中得到证实。患有中度至重度斑块型银屑病的人面临着日常生活中巨大的负担，而Sotyktu可成为这些患者首选的一线全身治疗选择。” 参考资料： https://news.bms.com/news/corporate-financial/2023/Bristol-Myers-Squibb-Receives-European-Commission-Approval-of-Sotyktu-deucravacitinib-a-Once-Daily-Oral-Treatment-for-Adults-With-Moderate-to-Severe-Plaque-Psoriasis/default.aspx

百时美施贵宝 (BMS) 的斑块状银屑病治疗药物 Sotyktu (deucravacitinib) 已获得欧盟委员会 (EC) 的批准，适用于适合全身治疗候选的中度至重度病例的成人。 根据今年早些时候人用医药产品委员会的建议获得批准，使 Sotyktu 成为欧盟第一个用于治疗任何疾病的口服选择性变构酪氨酸激酶 2 抑制剂。 银屑病是一种慢性、全身性免疫介导的疾病，影响全世界至少 1 亿人，其中约 1400 万人在欧洲，750 万人在美国。高达 90% 的银屑病患者患有斑块状银屑病，其特征是明显的圆形或椭圆形斑块，通常被银白色鳞屑覆盖。 尽管存在有效的全身治疗，但 BMS 报告称，许多中度至重度银屑病患者仍未得到充分治疗、未经治疗或对当前的治疗方案不满意。 EC 的决定得到了 3 期 POETYK PSO-1 和 POETYK PSO-2 试验的积极结果的支持，该试验评估了每天一次的 Sotyktu 与安慰剂和每天两次的 Otezla（apremilast）相比，在中度至重度斑块状银屑病患者中的疗效，以及来自 POETYK PSO 长期扩展试验的额外两年数据。 与安慰剂和 Otezla 相比，Sotyktu 在皮肤清除、症状负担和生活质量测量方面产生了显着且具有临床意义的改善。 BMS 首席医疗官 Samit Hirawat 表示：“今天的批准是一项里程碑式的成就，因为欧洲中度至重度斑块状银屑病患者现在将有机会接受 Sotyktu 治疗，这是首个每日一次的口服选择，可提供症状明显缓解。” 国际银屑病协会联合会执行主任 Frida Dunger Johnsson 说：“迫切需要为中度至重度银屑病患者提供更高水平疗效的治疗方案……我们很高兴我们现在有了第一个每天一次的口服疗法，帮助斑块状银屑病患者和医生一起努力实现缓解症状和改善疾病的目标。” 该疗法已在主要市场获得批准，包括在美国用于中度至重度斑块状银屑病，以及在日本用于斑块状银屑病、全身性脓疱性银屑病和红皮病性银屑病。