2018年8月20日,由Biocodex Sa公司研发的新型治疗癫痫的抗惊厥药物司替戊醇( stiripentol)获得美国FDA 批准上市,其商品名为Diacomit。该药物用于治疗2 岁或2岁以上正在服用抗癫痫药氯巴占( clobazam)的Dravet 综合征患者的癫痫发作。该药物为胶囊剂或口服混悬散剂,推荐每天给药量为50 mg·kg-1,分两次或三次给药，那么，司替戊醇有哪些不良反应？ 司替戊醇有哪些不良反应 司替戊醇的不良反应主要有嗜睡、食欲下降和体重下降、中性粒细胞减少症和血小板减少症、戒断症状、苯丙酮尿症患者的风险、自杀行为和意念。 司替戊醇临床试验种的不良反应 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床试验发生率进行比较，也不能反映在实践中观察到的发生率。 在开发 DIACOMIT 用于治疗 Dravet 综合征相关癫痫发作期间，对55例健康男性志愿者和438例 Dravet 综合征患者给予DIACOMIT，包括310例接受12个月或以上治疗的患者。暴露条件和持续时间差异很大，包括在健康男性志愿者中进行的单次和多次给药临床药理学研究、在 Dravet 综合征患者中进行的2项随机、双盲、安慰剂对照、12周研究（研究1和研究2）以及开放性长期研究。 在研究1和研究2中，33例患者接受DIACOMIT，31例患者接受安慰剂，治疗持续时间为8周。这些试验的不良反应如下所示。约53%的患者为女性，平均年龄为9.2岁。所有患者均使用氯巴占和丙戊酸盐。 有2例患者的不良反应导致 DIACOMIT 治疗中止：1例患者发生癫痫持续状态不良反应；第2例患者发生嗜睡、平衡受损和流涎。 最常见的不良反应（至少10%的 DIACOMIT-治疗患者发生且比安慰剂组更常见）包括嗜睡 (67%)、食欲下降 (45%)、激越 (27%)、共济失调 (27%)、体重下降 (27%)、张力减退 (24%)、恶心 (15%)、震颤(15%)、构音障碍 (12%) 和失眠 (12%)。 表1列出了在 Dravet 综合征患者中开展的2项随机、双盲、安慰剂对照临床试验（研究1和研究2）中，5%或以上的 DIACOMIT-治疗患者发生且发生率高于安慰剂治疗患者的不良反应。 表1：.5%或以上的 DIACOMIT-治疗患者发生不良反应，且在 Dravet 综合征患者中的发生频率高于安慰剂组（研究1和研究2） 相关热文推荐：使用司替戊醇会引发抑郁自杀行为吗？

司替戊醇用法用量 司替戊醇的推荐口服剂量为 50 mg/kg/天，分2或3次给药（即16.67 mg/kg每日3次或 25 mg/kg 每日2次），具体取决于患者的年龄和体重，如表1所示。如果给定可用规格无法达到确切剂量，则四舍五入至最接近的可能剂量，通常在推荐剂量 50 mg/kg/天的 50 mg 至 150 mg 范围内。两种司替戊醇规格的组合可用于达到该剂量。最大推荐总剂量为3,000 mg/天。 表1.6个月及以上体重≥7 kg的 Dravet 综合征患者的推荐剂量 a 给药频率不应超过每日两次，以限制自由饮水。 b 给药频率不应超过每日两次，以避免过度暴露。 司替戊醇有胶囊和悬混剂两种形式。司替戊醇胶囊必须在餐时用一杯水整粒吞服。胶囊不得折断或打开。司替戊醇口服混悬剂应在一杯水中 (100 mL) 混合，并应在餐时混合后立即服用。为确保玻璃中无药物残留，向饮水杯中加入少量水 (25 mL)，并饮用所有混合物。 与大多数抗癫痫药物的建议相同，如果停止司替戊醇治疗，应逐渐停药，以尽量减少癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险。在医学上需要快速停用司替戊醇的情况下，建议进行适当监测。 正在哺乳，或计划哺乳时用药，尚不清楚司替戊醇是否会进入乳汁。在服用司替戊醇期间，与您的医疗保健提供者讨论哺乳的最佳方式。 告知医务人员您使用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。司替戊醇与某些其他药物联合使用可引起副作用或影响司替戊醇或其他药物的疗效。在未告知您的医疗保健提供者的情况下，请勿开始或停用其他药物。了解您使用的药物。保留在您获得新药时，将其列表并出示给您的医疗保健提供者和药剂师。 相关热文推荐：司替戊醇价格多少钱一盒？

癫痫是全球最普遍存在的神经系统疾病之一，全世界约有1%的人群受其所累，不同年龄（儿童或青年）、性别（男性或女性）和种族（白种人或黄种人）的人都有可能患上此疾病。司替戊醇（Diacomit）是一种新型抗癫痫药物，其通过增强GABA介导的神经传递来发挥抗癫痫作用，在国外其常与VPA和氯巴占(Clobazam）（国内未上市）用于治疗Dravet综合征（一种难治性的癫痫综合征，但使用司替戊醇会引发抑郁自杀行为吗？ 使用司替戊醇会引发抑郁自杀行为吗 AED（包括DIACOMIT）会增加服用这些药物治疗任何适应症的患者自杀想法或行为的风险。接受DIACOMIT治疗任何适应症的患者应监测抑郁的出现或恶化、自杀想法或行为和/或情绪或行为的任何异常变化。 临床上使用司替戊醇引发抑郁自杀行为的相关数据 对11种不同 AED 的199项安慰剂对照临床试验（单药治疗和辅助治疗）的汇总分析表明，与随机分配至安慰剂组的患者相比，随机分配至其中一种 AED 组的患者自杀想法或行为的风险约为2倍（校正后相对风险1.8，95%置信区间 [CI]：1.2，2.7）。在这些试验中，中位治疗持续时间为12周，27,863例 AED 治疗患者中自杀行为或意念的估计发生率为0.43%，相比之下，16,029例安慰剂治疗患者中为0.24%，表明每530例治疗患者中增加了约1例自杀想法或行为病例。试验中药物治疗患者发生4例自杀，安慰剂治疗患者未发生自杀，但数量太少，无法得出关于药物对自杀影响的任何结论。 早在开始 AED 药物治疗后一周就观察到 AED 自杀想法或行为的风险增加，并在评估的治疗期间持续存在。由于分析中纳入的大多数试验未超过24周，因此无法评估超过24周的自杀想法或行为风险。 在分析的数据中，药物之间自杀想法或行为的风险基本一致。不同作用机制和一系列适应症的 AED 风险增加的结果表明，该风险适用于用于任何适应症的所有AED。在分析的临床试验中，风险未随年龄（5-100岁）发生显著变化。 癫痫临床试验中自杀想法或行为的相对风险高于精神病或其他疾病临床试验，但癫痫和精神病适应症的绝对风险差异相似。 应告知患者、其护理人员和家属 AED 会增加自杀想法和行为的风险，应告知其需要警惕抑郁体征和症状的出现或恶化、情绪或行为的任何异常变化或自杀想法、行为或自我伤害想法的出现。应立即向医疗保健提供者报告关注的行为。 热文推荐：格列卫饭前吃还是饭后吃好？