转移性去势抵抗性前列腺癌一直是晚期前列腺癌治疗的难点，患者平均寿命通常不足2年。泽珂是雄激素生物合成酶抑制剂，泽珂2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。泽珂将为转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供了一种新型治疗方法。临床上通常要用泼尼松和泽珂联用，泼尼松主要是用来缓解泽珂副作用的。泽珂治疗前列腺癌患者效果怎样？ 泽珂用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者，并且效果显著。在临床试验中化疗后再使用泽珂的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期是11.2个月；化疗前使用泽珂的中位生存期为34.7个月，对安慰剂组是30.3个月；病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。 对于晚期转移性的前列腺癌患者可以采用靶向治疗，目前泽珂在国内上市了。不过国内进口的泽珂售价昂贵，患者使用的比较普遍的是印度版泽珂。印度版泽珂是印度知名仿制药企业Glenmark和Cipla代表药物之一，印度版的泽珂规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。泽珂属于处方药物，因此患者购买印度版泽珂需要提供医生开具的处方单，且印度版泽珂需在专业的医生的指导下使用，如患者使用泽珂期间出现严重不耐受的情况，需要及时咨询主治医生，在医生的建议下通过剂量修改或停药的方式降低副作用的发生。

泽珂（阿比特龙）2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂，泽珂与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 一项治疗研究，显示了去势治疗+泽珂+波尼松联合治疗转移性、去势治疗敏感的前列腺癌的效果，该试验有1199位高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者。一组接受泽珂（阿比特龙）与泼尼松和雄激素剥夺治疗，另一组接受雄激素剥夺治疗和安慰剂治疗。其中泽珂（阿比特龙）组中位影像学无进展生存期为33个月，另一组为14.8个月。 研究中，表明泽珂（阿比特龙）可有效推迟2.5年的疼痛进展，在安全性方面和以往一致。 泽珂原研药在国内的价格，一盒3.6万元左右，2017年纳入医保报销之后的泽珂价格降低了很多，目前的售价是在1.73万每盒。泽珂治疗前列腺癌需要患者一直服用，直至出现耐药的症状，因此很多患者支付不起昂贵的原研药的治疗费用，从而选择仿制版的泽珂，那么，泽珂仿制药价格多少？ 印度是世界仿制药生产大国，印度以及上市售卖了泽珂的仿制药。印度泽珂的生产企业是Glenmark和Cipl公司，印度版的泽珂规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。目前仿制版的泽珂并没有在国内上市，患者可以自己出国就医凭处方购买泽珂或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买泽珂。患者咨询更多泽珂的信息，可以联系医伴旅客服了解详情。

泽珂（Zytiga）与强的松/强的松龙联合用药：（1）联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗新诊断的高危转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性；（2）用于ADT治疗失败的无症状或轻度症状、且不具有化疗临床指征的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年男性；（3）接受多西紫杉醇化疗方案期间或之后病情进展的mCRPC成年男性。泽珂（Zytiga）效果好吗？ 泽珂（Zytiga）的疗效和安全性已在一项3期的随机、安慰剂对照、多中心研究中得到证实，受试者为1195例既往曾接受过紫杉醇化疗且去势治疗无效的晚期前列腺癌患者。在该试验中，患者接受泽珂（Zytiga） 1 gm、每日1次联合强的松5 mg、每日2次治疗，或者安慰剂联合强的松5 mg、每日2次治疗。 研究结果显示，在预设的期中分析中，泽珂（Zytiga）联合强的松治疗组死亡风险相对减少35%[14.8个月 vs. 10.9个月；风险比(HR)，0.646；95%可信区间，0.534~0.768；P小于0.0001]，中位生存期较安慰剂联合强的松治疗组延长3.9个月。最新的分析结果与期中分析一致，两个试验组的中位生存期相差4.6个月(15.8个月 vs.11.2个月，HR=0.74)。临床研究中报告的最常见的不良反应(≥5%)为关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、潮热、腹泻、尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良以及上消化道感染。

泽珂（Zytiga）是什么？泽珂（Zytiga）是治疗前列腺癌的药物，由美国强生公司研发。 泽珂（Zytiga）是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。泽珂（Zytiga）必须空胃给药。服用泽珂（Zytiga）前至少2小时和服用泽珂（Zytiga）后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。 有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：泽珂（Zytiga）减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。 如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5×正常上限(ULN)或总胆红素大于3×ULN，终止泽珂（Zytiga）和不要再次用泽珂（Zytiga）治疗患者。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用泽珂（Zytiga），因为尚未曾在此人群中研究泽珂（Zytiga），和不可能预测剂量调整。 泽珂（Zytiga）保存在30°以下保存，不要在儿童可及的范围内放置。服用泽珂（Zytiga）期间进食可能会产生副作用。少盐饮食：日常4片服用剂量中含有大约27mg 的钠，在服药期间患者要控制钠的摄入(少盐)。

泽珂（Zytiga）与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 泽珂（Zytiga）推荐剂量： 泽珂（Zytiga）推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。 泽珂（Zytiga）不良反应： 最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 泽珂（Zytiga）注意事项： 盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。 肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。 肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止阿比特龙给药。 食物影响：必须空腹服用泽珂（Zytiga）。当与食物同时服用醋酸阿比特龙阿比特龙的暴露（曲线下面积）增加达10倍。 泽珂（Zytiga）禁忌： 当给予妊娠妇女泽珂（Zytiga）可能致胎儿危害。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

Abiraterone去哪里购买的到？2011年4月,美国食品和药物管理局(FDA)批准用Abiraterone治疗化疗失败后的乳腺癌患者。Abiraterone于2015年5月被中国食品药品监督管理局批准在中国上市。2017年10月,Abiraterone被正式列入中国医疗保险目录。患者可以凭借处方到Abiraterone上市的地区购买。 据了解印度以及上市销售了Abiraterone，售价较国内的Abiraterone便宜很多。如果患者想购买价格更便宜的海外版本Abiraterone，可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买Abiraterone。千万不要图便宜，而选择一些不正规的代购手中购买，代购的药品往往性价比不是很高，而且很容易买到假货。 Abiraterone是一种不吸收水分的白色至浅白色结晶粉末。Abiraterone是每日一次口服1000毫克和每日两次口服5毫克泼尼松的组合。Abiraterone必须空腹服用。服用Abiraterone前至少2小时和服用Abiraterone后至少1小时内不得食用任何食物，整个片剂应用水吞服,而不是压碎或咀嚼片剂。服药后，请将Abiraterone放在儿童不易接触的地方。Abiraterone对儿童的疗效和安全性尚未确定,因此不建议儿童服用。Abiraterone不适合母乳喂养的女性。

2015年，国家食品药品监督管理总局已经批准药品Abiraterone与泼尼松合用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。Abiraterone在国内售价多少呢？ 进口抗癌药定价过高是摆在患者面前难以跨越的鸿沟，Abiraterone在国内上市之初的价格是3.7万元每盒，一盒可以吃一个月，对于很多前列腺癌患者来说，价格偏高。2017年Abiraterone正式录入我国医保目录，Abiraterone医保报销后的价格在一盒17000元左右。各地的报销比例不同，建议患者咨询当地医保局了解详情。 虽然医保报销后价格便宜很多，但相比于Abiraterone的仿制药价格还是太贵。Abiraterone仿制药是由印度知名药企生产的，仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力、质量、作用、以及适应症上相同的一种仿制品。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。 印度版的Abiraterone规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。目前仿制版的Abiraterone并没有在国内上市，患者购买Abiraterone可以通过以下渠道：一是亲自到印度买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗，但这种途径耗时长，成本高，可行度不高。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，通过直邮的方式把Abiraterone快递到患者手中。

Abiraterone是在什么时候上市的？2010年4月28日，Abiraterone获得美国FDA的批准，用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。2011年4月28日,美国FDA批准Abiraterone正式上市。 Abiraterone于2015年5月正式被批准在我国上市，也叫作泽珂，与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌。 2012年11月20日，Abiraterone获得了欧洲药品管理局（EMA）医药产品委员会（CHMP）积极建议，将Zytiga与强的松（prednisone）或强的松龙联合用药，用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性阉割性前列腺癌成年患者的治疗。 Abiraterone是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。Zytiga在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。

Abiraterone是治疗乳腺癌的药物，相关研究显示，在接受Abiraterone联合使用泼尼松治疗的男性患者中，影像学无进展生存期（rPFS）为16.5个月（95%），治疗持续时间为11.6个月（95%）。该研究所评估的是接受雄激素阻断治疗（ADT）后无症状或症状轻微的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。值得注意的是，虽然真实世界研究的群体包含预后不良或难以治疗的患者，以及通常会从临床试验中排除的患者，但是这些数据仍然展现了许多有价值的信息。 用Abiraterone要注意什么事项呢？以下是医伴旅小编为大家整理的Abiraterone说明书中的注意事项： （1）盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用Abiraterone。尚未确定在有射血分量LVEF<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中Abiraterone的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。（2）肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。（3）肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止Abiraterone。监查肝功能和如建议调整，中断或终止Abiraterone给药。（4）食物影响：必须空腹服用Abiraterone。当与食物同时服用Abiraterone的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

Abiraterone是一种口服CYP17抑制剂,由美国强生公司专门开发，2011年获批再美国上市，用于治疗前列腺癌。自2011年在美国首次获得批准以来Abiraterone已在105个国家被批准与泼尼松或泼尼松龙（prednisolone）联合使用。 Abiraterone治疗前列腺癌效果怎样呢？一项关于Abiraterone临床试验外真实世界的最新数据。相关研究显示，在接受Abiraterone联合使用泼尼松治疗的男性患者中，影像学无进展生存期（rPFS）为16.5个月（95% CI, 13.5–20.0），治疗持续时间为11.6个月（95% CI, 10.2–12.8）。该研究所评估的是接受雄激素阻断治疗（ADT）后无症状或症状轻微的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。值得注意的是，虽然真实世界研究的群体包含预后不良或难以治疗的患者，以及通常会从临床试验中排除的患者，但是这些数据仍然展现了许多有价值的信息。 由于Abiraterone的原研药售价偏高，因此大多数患者购买的都是Abiraterone的仿制药，Abiraterone仿制药有两种印度Glenmark版和印度Cipla版。印度版的Abiraterone规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。目前仿制版的Abiraterone并没有在国内上市，具体Abiraterone的价格可以咨询医伴旅客服了解。

Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。Abiraterone上市的日期是什么时候？ 2011年4月28日,美国FDA批准Centocor Ortho生物科技公司的新药Abiraterone上市。2015年5月22日，中国西安杨森制药有限公司宣布，国家食品药品监督总局已经批准药物泽珂，即Abiraterone与泼尼松联合用药，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年2月7日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准Abiraterone联合强的松片治疗转移性高风险性去势敏感前列腺癌 (CSPC)。 Abiraterone的体外研究表明：Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。Abiraterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。

Abiraterone是一种高效、选择性、不可逆的CYP17酶抑制剂，可作用于全身多个雄激素生成位点，Abiraterone获美国食品药品监督管理局 (FDA)及国家食品药品监督管理总局的批准联合强的松片治疗转移性高风险性去势敏感前列腺癌 (CSPC)。Abiraterone治疗前列腺癌疗效怎样？ 临床研究COU-AA-301中，1195例化疗后进展的前列腺癌患者按照2：1接受Abiraterone 1000 mg 每日 1 次联合泼尼松 5 mg 每日2次（N = 797）或口服安慰剂每日 1 次联合泼尼松5 mg每日2次治疗。结果Abiraterone联合泼尼松延长中位生存期4.6个月。除了疗效喜人外，Abiraterone还能显著改善患者生活质量。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，Abiraterone组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。另外，Abiraterone组患者疼痛缓解的比例更高，疼痛复发的比例更低。　　 临床研究COU-AA-302中，1088例未接受过化疗的mCRPC患者按照1：1随机分配接受口服Abiraterone 1000mg每日1次（ n=546）或口服安慰剂每日1次（ n=542）,两组均合并服用泼尼松5mg 每日2次。结果Abiraterone联合泼尼松可明显延长影像学无进展生存时间8.3个月。在Abiraterone治疗期间无疼痛进展时间达到了26.7个月！　

美国FDA批准Zytiga联合泼尼松（prednisone）治疗转移高危性去势敏感型前列腺癌（CSPC）患者。之后，国家食品药品监督管理总局已经批准药品Zytiga与泼尼松合用治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。泽珂(ZYTIGA)是雄激素生物合成酶抑制剂，通过抑制CYP17酶复合体，阻断睾丸、肾上腺和肿瘤本身产生的可促进前列腺癌进展的雄激素的合成。Zytiga治疗前列腺癌效果怎么样呢？ LATITUDE是一项跨国、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，研究数据已在芝加哥举行的2017年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发表，并同时发表在了《The New England Journal of Medicine》上。 试验纳入在未曾接受过有细胞毒性化疗的新确诊转移高危性CSPC患者中，与安慰剂对照，每日一次联合使用1000毫克阿比特龙(Zytiga)和5毫克强的松。所有患者均接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或接受过双侧睾丸切除术。 该研究表明阿比特龙(Zytiga)与泼尼松联用与安慰剂相比，可降低死亡率高达38％（中位总生存期无法估计，安慰剂组为34.7个月，HR = 0.62；95％CI：[0.51,0.76]）。与安慰剂组相比，其他数据显示阿比特龙(Zytiga)组患者可显著延迟化疗开始时间（中位化疗开始时间未达到，安慰剂组为38.9个月；HR = 0.44；95％CI： [0.35,0.56]）。

2011年，FDA批准Zytiga联合强的松治疗转移性去势耐药前列癌 (CRPC)，并于2012年扩大了转移性CRPC的适应症。2018年2月7日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准FDA 最初于联合强的松片治疗转移性高风险性去势敏感前列腺癌 (CSPC)。 Zytiga是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。Zytiga必须空胃给药。服用Zytiga前至少2小时和服用Zytiga后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片 Zytiga不适合女性使用。如果您怀孕或可能怀孕，不要服用Zytiga，因为Zytiga可能会伤害你未出生的宝宝。孕妇或可能怀孕的妇女不应接触Zytiga片剂，例如在无手套等保护的情况下接触破损、压碎的片剂。若服用Zytiga的男性与可能怀孕的女性发生性行为，应采取有效的避孕措施；如果您对有任何疑问，请向医生咨询Zytiga的相关信息。 如果您对Zytiga或其他药物成分过敏 (如乳糖不耐受)，谨慎使用Zytiga。如果您有严重的肝脏疾病谨慎使用Zytiga。禁止与 Ra-223 (治疗前列腺癌的药物) 联用，因为会增加骨折和死亡的风险。请在接受Zytiga治疗至少五天后再使用Ra-223。 Zytiga不适用于儿童和青少年；如果您的孩子误食了药物，请立即就医。如果您有任何疑问，请在使用Zytiga前咨询医生。

2018年2月7日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准Zytiga联合强的松片治疗转移性高风险性去势敏感前列腺癌 (CSPC)。FDA 最初于2011年批准Zytiga联合强的松治疗转移性去势耐药前列癌 (CRPC)，并于2012年扩大了转移性CRPC的适应症。 Zytiga服用说明：Zytiga治疗转移性CSPC的推荐剂量为每日口服1000毫克，强的松每日口服5毫克。接受ZYTIGA治疗的患者也应该同时接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗，或者曾经接受过双侧睾丸切除术。Zytiga不适合女性使用。如果您怀孕或可能怀孕，不要服用ZYTIGA，因为ZYTIGA可能会伤害你未出生的宝宝。 研究LATITUDE (NCT01715285)是一项安慰剂对照的国际临床试验，随机抽取了1199名转移性高危CSPC患者。患者每日口服Zytiga1000毫克、强的松5毫克 (n=597)，或每日口服一次安慰剂 (n=602)。两组患者均接受促性腺激素释放激素治疗或双侧睾丸切除术。主要疗效观察点为总生存率 (OS)，Zytiga组和安慰剂组的OS中值分别为34.7个月 (HR: 0.621; 95%置信区间为0.509~0.756)。在LATITUDE实验接受Zytiga治疗的患者中，至少5%的患者最常见的不良反应是高血压、潮热、低钾、丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高、头痛、尿路感染、上呼吸道感染和咳嗽。

2012年11月20日，Zytiga获得了欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）积极建议，将Zytiga与强的松（prednisone）或强的松龙（prednisolone）联合用药，用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性前列腺癌成年患者的治疗。 Zytiga在体内会转化成阿比特龙，这是一种雄性素生合成的抑制剂，它会抑制17α羟化酶/C17，20裂解酶（17α-hydroxylase/C17，20-lyase：CYP17）的作用。此酵素表现于睪丸，肾上腺及前列腺肿瘤组织，并且是雄性素生合成作用不可或缺的酵素。 Zytiga的建议剂量为每日一次口服投予1,000毫克（4-250毫克锭），合并每日两次口服投予予泼尼松或泼尼松龙5毫克。Zytiga前应至少2小时不可进食，服用Zytiga后亦应至少1小时不可进食。应整颗以水送服。请勿压碎或咀碎。对转移性CRPC患者口服Zytiga之后，达到Zytiga之最高血中浓度的中位时间为2小时。在稳定状态下可观察到Zytiga蓄积的现象，暴露量（稳定状态AUC）要比投予单剂1,000毫克的Zytiga酯时高出2倍。分布及蛋白质结合作用。阿比特龙在人类血浆中的两个主要循环代谢物为Zytiga（非活性）与N-氧化物Zytiga，各占暴露量的43％左右。和形成N-氧化物阿比特龙硫酸盐酵素为CYP3A4与SULT2A1，而SULT2A1也涉及硫酸阿比特龙。

阿比特龙（Zytiga）别名坦度酮罗，是一种白色至淡白色的化学品。Zytiga为一种靶向细胞色素P45017A1药品，细胞色素P45017A1在睾丸激素的生成中起重要作用。该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成而起作用。该申请是经FDA的优先审核程序审核的。2011年6月20日，美国食品和药物管理局批准了Zytiga（阿比特龙醋酸盐）与强的松（类固醇）联合用于治疗晚期（转移）去势抵抗前列腺癌患者，这些患者先前已经接受过多西他赛化疗。 一项纳入了1195例之前曾接受过多西他赛化疗的晚期去势抵抗前列腺癌患者的临床研究验证了Zytiga的安全性和有效性。这些患者随机接受Zytiga（每日一次）联合泼尼松（每日两次）或安慰剂（糖丸，每日两次）联合泼尼松治疗。该项研究旨在测量晚期去势抵抗前列腺癌患者的整体存活率和从治疗开始到病人的死亡的时间。Zytiga联合泼尼松组患者的整体生存期为14.8个月，而安慰剂联合泼尼松组为10.9个月。 接受Zytiga治疗的患者报告的最常见的副作用包括关节肿胀或不适、血钾水平低、体液滞留（通常是腿和脚）、肌肉不适、潮热、腹泻、尿路感染、咳嗽、高血压、心跳异常、尿频、夜间排尿增加、肠胃不适或消化不良和上呼吸道感染。 FDA药物评价以及Zytiga的临床试验数据显示，Zytiga延长了之前曾接受治疗并且几乎没有其他有用的治疗选择的晚期前列腺癌患者的生命。

Zytiga是什么样的药物？Zytiga是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。Zytiga在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。雄激素敏感前列腺癌对减低雄激素水平治疗反应敏感。目前去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂[GnRH激动剂s]或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。 前列腺癌是全球范围内男性中第二位最常见的癌症，2012年新诊断的前列腺癌患者为110万，约占新增癌症病例总数的15% 。近十年来，我国前列腺癌发病率呈现高发趋势，大城市更成为前列腺癌发病率的“重灾区”。数据显示，北京市前列腺癌发病率由2001年的5.53/10万上升至2010年的16.62/10万。上海市20年间的前列腺癌发病率则增长了10余倍。2015年5月21日国家食品药品监督管理总局已经批准药品Zytiga与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 临床试验显示，在随机分配接受Zytiga加皮质激素泼尼松的797名患者中，中位总生存期为14.8个月。在接受泼尼松加安慰剂的398名患者中，中位生存期为10.9个月。

Zytiga的治疗效果怎样呢？Zytiga的疗效和安全性已在一项3期的随机、安慰剂对照、多中心研究中得到证实，受试者为1195例既往曾接受过紫杉醇化疗且去势治疗无效的晚期前列腺癌患者。在该试验中，患者接受Zytiga 1 gm、每日1次联合强的松5 mg、每日2次治疗，或者安慰剂联合强的松5 mg、每日2次治疗。 研究结果显示，在预设的期中分析中，Zytiga联合强的松治疗组死亡风险相对减少35%[14.8个月 vs. 10.9个月；风险比(HR)，0.646；95%可信区间，0.534~0.768]，中位生存期较安慰剂联合强的松治疗组延长3.9个月。最新的分析结果与期中分析一致，两个试验组的中位生存期相差4.6个月(15.8个月 vs.11.2个月，HR=0.74)。 临床研究中报告的最常见的不良反应(≥5%)为关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、潮热、腹泻、尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良以及上消化道感染。 Zytiga是一种口服药物，必须空腹服用。在服药前至少2 h或服用后1 h不得进食。若进餐时服用醋酸阿比特龙，则可导致阿比特龙的暴露量增至10倍。目前印度已经上市了Zytiga的仿制药包括印度Glenmark版和印度西普拉版，Zytiga规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。由于汇率不同，Zytiga的价格也会有所不同，具体的价格信息，患者可以咨询医伴旅客服。

Zytiga的用法以及用量：Zytiga推荐剂量1000mg（4x250mg/片），口服，一日一次，一定要空腹给药，与泼尼松（口服，一日2次，每次5mg）联用。在服用Zytiga剂量前至少2小时和服用Zytiga剂量后至少1小时不应消耗食物。 （1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低Zytiga开始剂量至250mg每天1次。 （2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用Zytiga直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止Zytiga。禁忌症妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用Zytiga。 Zytiga是一种雄性素生合成的抑制剂，它会抑制17α羟化酶／ C17，20裂解酶（17α-hydroxylase/ C17，20-lyase：CYP17）的作用。在体内会转化成阿比特龙，此酵素表现于睪丸，肾上腺及前列腺肿瘤组织，并且是雄性素生合成作用不可或缺的酵素。对转移性CRPC患者口服投予Zytiga之后，达到Zytiga之最高血中浓度的中位时间为2小时。在稳定状态下可观察到阿比特龙蓄积的现象，暴露量（稳定状态AUC）要比投予单剂1,000毫克的乙酸阿比特龙酯时高出2倍。 Zytiga是肝脏药物代谢酵素CYP2D6的抑制剂。予时，右美沙芬的Cmax与AUC会分别升高2.8倍和2.9倍。应避免将Zytiga与治疗指数裂缝的CYP2D6受质（如硫代哒嗪）合并投予。如果无法使用替代药物，则应努力，并考虑降低所并用之CYP2D6受质药物的剂量。