坦西莫司对肾癌患者的好处主要包括延长生存期、抑制肿瘤生长、延缓疾病进展、提高生活质量、耐受性良好等，总体对肾癌具有较好的疗效。坦西莫司可能会引起一些副作用，比如感染、恶心、水肿、高血压等，因此需要在医疗专业人员的指导下使用坦西莫司治疗。坦西莫司的适应症坦西莫司也叫做坦罗莫司(Temsirolimus)，主要用于治疗肾细胞癌（RCC）、套细胞淋巴瘤。坦西莫司由Wyeth Pharmaceuticals开发，商品名为 Torisel，于2007年5月下旬获得美国FDA批准，并于2007年11月获得欧洲药品管理局(EMEA)批准上市。坦西莫司对肾癌患者的好处1、延长生存期：坦西莫司与其他化疗药物联合使用或单独使用，都可以延长晚期肾癌患者的生存期，包括无进展生存期（PFS）和总生存期，延长的时间具有个体差异性。2、抑制肿瘤生长：坦西莫司能够抑制mTOR通路，可以减缓或抑制肿瘤细胞的生长和分裂，减少肿瘤的扩散和转移。3、延缓疾病进展：坦西莫司可以减缓癌症的进展，提供更多的无疾病进展时间。4、提高生活质量：坦西莫司治疗可以减少或减轻癌症的相关症状，如疼痛和出血，改善患者的生活质量。5、耐受性良好：坦西莫司的耐受性相对较好，尽管可能会有一些副作用，但通常可以通过调整剂量或使用支持性治疗进行管理。坦西莫司治疗肾癌的疗效在先前未经治疗的晚期肾细胞癌患者中进行了一项 3 期、多中心、三臂、随机、开放标签研究，目的是比较接受 IFN-α 治疗的患者与接受坦西莫司或坦西莫司加IFN-α治疗的患者的总生存期 (OS)、无进展生存期 (PFS)、客观缓解率 (ORR) 和安全性。坦西莫司组的中位治疗持续时间为17周，IFN组的中位治疗持续时间为8周。与IFN-α相比，坦西莫司25mg组的OS有统计学上的显着改善。坦西莫司组的中位总生存期为10.9个月，IFN组为7.3个月。坦西莫司组的中位无进展生存期为5.5个月，IFN组为3.1个月。坦西莫司的用药指南坦西莫司必须在具有抗癌药物使用经验的医生的监督下使用。坦西莫司可作为浓缩物和溶剂制成，用于静脉输注（滴注），以持续30-60分钟的输注形式给药。对于肾细胞癌，坦西莫司的推荐剂量为25mg，每周一次。对于患有严重肝脏问题且血液中血小板水平较高的患者，建议剂量为10mg。对于套细胞淋巴瘤，推荐剂量为175mg，每周一次，持续三周，然后每周75mg。每次使用坦西莫司前30分钟左右，患者会接受抗组胺注射，以防止过敏反应。应继续使用坦西莫司治疗，直至药物不再起作用或引起不可接受的副作用，一些副作用可以通过中断治疗或减少剂量来控制。总结坦西莫司的效果可能因个体差异而异，在使用坦西莫司治疗期间，患者应遵循医生的指导，并定期进行医学监测以评估治疗效果和潜在的副作用。相关热文推荐：坦西莫司对肾癌患者的好处有哪些？

坦罗莫司由辉瑞公司开发，2007年5月FDA通过快速审批通道批准替西罗莫司注射剂用于晚期肾细胞癌( RCC)患者的治疗，是第一个被美国FDA 批准用于肿瘤治疗的mTOR抑制剂﹐被FDA指定为孤儿药。坦罗莫司的作用坦罗莫司（Temsirolimus）是一种靶向药物，属于mTOR抑制剂，主要用于治疗一些特定类型的癌症，如肾细胞癌等。坦罗莫司通过与结合蛋白形成的复合物结合mTOR的结构域，从而阻断mTOR信号通路的活化。mTOR是细胞内的一个重要信号传导通路，参与调控细胞生长、增殖、代谢等多种生理过程。通过抑制mTOR信号通路，坦罗莫司可以干扰肿瘤细胞的增殖、转化和生长，从而抑制肿瘤的发展。此外，坦罗莫司还可以影响肿瘤血管生成的过程，通过抑制血管生长因子（VEGF）的表达和分泌，减少肿瘤对血液供应的依赖，从而抑制肿瘤的生长和扩散。总的来说，坦罗莫司通过干预mTOR信号通路，以及影响肿瘤细胞增殖、转化和肿瘤血管生成等过程，发挥着抗肿瘤作用。在使用坦罗莫司或其他靶向mTOR的药物时，应遵医嘱使用，以获得最佳疗效并减少可能的副作用。坦罗莫司的治疗效果一项多中心随机对照Ⅲ期临床试验研究证实了替西罗莫司在转移性肾癌患者中的疗效和安全性[1],该研究将未经治疗且MSKCC分级为高危的626例转移性肾癌患者随机分为3组,分别为单药替西罗莫司治疗组、IFN-α治疗组、替西罗莫司联合IFN-α治疗组。结果显示3组中位总生存时间分别为10.9、7.3、8.4个月,替西罗莫司治疗组较IFN-α组总生存时间明显延长，但两药联合组并未得到预期的结果,反而使副作用明显增加;该研究的亚组分析显示替西罗莫司同样可以改善非透明细胞肾癌患者的生存,甚至能获得比透明细胞癌患者更长的无进展生存期(7 vs.5.5个月)。坦罗莫司的用法用量坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为25 mg，每周静脉输注一次，每次30-60分钟。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。坦罗莫司的不良反应坦罗莫司最常见的不良反应(发生率≥30%)是皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。最常见的实验室异常(发生率多30%)为贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高和白细胞减少。总结坦罗莫司(temsirolimus)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白(tmTOR)抑制剂,总之，坦罗莫司已被美国FDA及EMBA 批准用于预后差的肾癌的一线治疗。在国立综合癌症网络(NC-CN)指南中,推荐坦罗莫司为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗。参考文献[1]王翰林,龙程,黄夏梦等.mTOR靶点莫司类药物在肿瘤中作用的研究进展[J].中国医院药学杂志,2020,40(22):2382-2388.DOI:10.13286/j.1001-5213.2020.22.19.热文推荐：进口的帕唑帕尼多少钱一瓶？

坦西莫司和依维莫司不一样，两者虽然都能治疗肾细胞癌，但治疗范围、治疗人群、副作用、治疗效果等有所不同，是两种不同的药物。治疗范围不同坦西莫司和依维莫司都是西罗莫司的衍生物，但两者的适应症有所不同。坦西莫司用于治疗肾细胞癌（RCC）。而依维莫司的适应症比较多，具体如下：1、肾细胞癌：依维莫司用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌。2、胰腺癌等：依维莫司还用于治疗某种已经接受过至少一种其他药物依维莫司（Afinitor）还用于治疗癌症类型的胰腺癌、黑色素、肠癌或肺癌，这些治疗癌症已经扩散或进展而无法通过手术治疗。3、其他疾病：依维莫司还用于治疗结节性淋巴瘤患者的肾肿瘤。依维莫司还用于治疗重症TSC成人和1岁及以上儿童的室管膜下巨细胞星形细胞瘤。依维莫司与其他药物一起使用，可预防某些接受肾移植的干细胞移植后的排斥反应。功效不同1、坦西莫司：在一项国际三组III期研究中，对626名未经治疗的预后不良患者进行了坦西莫司、干扰素-α以及两种药物的联合用药的比较。与干扰素-α组（7.3个月）和联合组（8.4个月）相比，坦西莫司组（10.9个月）的中位总生存期显着改善。2、依维莫司：通过抑制VEGF介导的血管生成，依维莫司能够限制肿瘤的血液供应，从而阻碍肿瘤的生长和扩散。依维莫司还能够影响细胞周期，通过调节细胞周期进程，抑制肿瘤细胞的增殖。副作用不同坦西莫司的不良反应有输注反应、疲劳、皮疹、粘膜炎、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、甘油三酯增加、血糖升高、磷减少等。依维莫司的不良反应有腹泻、便秘、口干、难以入睡或保持睡眠状态、鼻血、皮肤干燥、粉刺、指甲问题、脱发、关节疼痛、焦虑等。给药方式不同坦西莫司为静脉输注给药，而依维莫司为口服给药。治疗效果不同1、坦西莫司：干扰素α广泛用于治疗转移性肾细胞癌，但疗效和耐受性有限。坦西莫司是哺乳动物雷帕霉素激酶靶标的特异性抑制剂，可能使患有这种疾病的患者受益。方法：在这项多中心、3期试验中，随机分配626名先前未经治疗、预后不良的转移性肾细胞癌患者每周接受25毫克坦西莫司静脉注射，皮下注射300万单位干扰素α（增加至1800万单位）每周3次，或每周3次15mg坦西莫司加600万单位干扰素α的联合治疗。主要终点是坦西莫司组和联合治疗组与干扰素组比较的总生存期。结果：单独接受坦西莫司治疗的患者比单独接受干扰素治疗的患者具有更长的总生存期和无进展生存期。联合治疗组的总生存率与干扰素组没有显着差异。干扰素组、坦西莫司组和联合治疗组的中位总生存时间分别为7.3、10.9和8.4个月。结论：与干扰素α相比，坦西莫司改善了转移性肾细胞癌和不良预后患者的总生存期。2、依维莫司：根据一项III期关键试验的结果，依维莫司被批准用于晚期RCC患者的二线和三线治疗，该试验证明在先前的治疗失败后，与安慰剂相比，中位无进展生存期约2个月。其中至少一种是抗VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药物在一线环境中的作用已在II期试验中进行了研究，即使与贝伐单抗联合使用，也没有显着的临床益处。依维莫司在非透明细胞肾细胞癌中的活性得到了两项随机II期试验的支持，这些试验证实了依维莫司在二线环境中的益处，但在一线条件下没有。最近，两项随机III期试验证明，与TKI卡博替尼和免疫检查点抑制剂纳武单抗相比，依维莫司在二线治疗中的效果较差。此外，最近的一项II期研究表明，与单药依维莫司相比，二线联合治疗依维莫司加乐伐替尼在无进展生存期和总生存期方面具有显着优势。根据临床前数据，mTOR级联的主要下游效应子S6RP及其磷酸化形式可能是依维莫司反应的良好预测生物标志物。该药物的安全性良好，与二线索拉非尼或阿西替尼相比具有良好的成本效益，且未发现对治疗患者的生活质量产生显着影响。结论：依维莫司仍然代表了对先前VEGFR-TKI治疗线进展的RCC的当前治疗标准。总结坦西莫司和依维莫司是两种不同的药物，虽然都能用于肾细胞癌的治疗，但两者在用法、疗效、副作用、用途等方面存在一定差异。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗，切勿盲目用药。相关热文推荐：索拉非尼治疗肝癌的效果及副作用？参考文献1、Negrier S、Escudier B、Lasset C 等。重组人白细胞介素 2、重组人干扰素 α-2a 或两者用于治疗转移性肾细胞癌。新英格兰医学杂志 1998；338：1272 - 12782、Escudier B、Porta C、Schmidinger M 等人。肾细胞癌：ESMO 诊断、治疗和随访临床实践指南。安·安科尔. 2014年；25（补编 3）：iii49–iii56。

坦西莫司和依维莫司现在是肾细胞癌参考治疗的一部分。坦西莫司可以和依维莫司联用，两者可联合用于治疗肾细胞癌，能够提高患者的客观缓解率，缓解腰痛、血尿等不适症状，提高生活质量，延长寿命。肾细胞癌肾细胞癌(RCC)占所有肾恶性肿瘤的90%以上，并且主要影响男性人群。肥胖和吸烟与包括肾细胞癌在内的几种全身性癌症的发病机制有关。mTOR是细胞代谢和生长的主要调节因子，在许多病理过程中被激活，如肿瘤形成、胰岛素抵抗和血管生成。mTOR抑制剂目前被用作RCC的药物治疗，以抑制细胞增殖、生长、存活和细胞周期。坦西莫司和依维莫司是目前用于治疗肾细胞癌的两种mTOR抑制剂。靶向PI3K/AKT/mTOR信号通路的药物可能是RCC的最佳治疗选择之一。坦西莫司与依维莫司坦西莫司的酯替西罗莫司选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标(mTOR )，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达，临床用于治疗晚期肾细胞癌。依维莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)丝氨酸/苏氨酸激酶信号转导途径的口服蛋白激酶抑制剂。EMA已批准依维莫司治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC成年患者。国家综合癌症网络(NCCN)指南建议使用哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，如坦西莫司和依维莫司，分别作为晚期或转移性肾细胞癌(mRCC)的一线和二线治疗。坦西莫司与依维莫司联用效果坦西莫司与依维莫司都属于mTOR抑制剂，两者具有相似的作用机制，联合使用治疗肾细胞癌能够提高治疗效果。依维莫司减少了效应调节性T细胞，但也减少了产生IL-2的CD4+T细胞，增加了功能失调的CD8+T细胞。相反，替西罗莫司减少程序性细胞死亡蛋白1+CD8+T细胞和eMDSCs，但增加干扰素γ和肿瘤坏死因子α双生产者，同时减少功能障碍的CD8+ T细胞。在一些临床研究中，坦西莫司和依维莫司联合使用可提高肾细胞癌的治疗效果。例如，在治疗晚期肾细胞癌的一项研究中，患者在接受坦西莫司和依维莫司联合治疗后，客观应答率为12.6%，而对照组仅为1.7%。坦西莫司与依维莫司疗效一项研究共有90名患者接受了任一种依维莫司(n=5966%)或坦西莫司(n=3134%)，在一线VEGFR-TKI治疗期间进展。两组患者和疾病特征相似。中位PFS无差异，但依维莫司的OS优于坦西莫司(24.2个月对12.1个月)。结论：结果支持现有的指南，支持在既往全身治疗后，依维莫司作为补救治疗优于坦西莫司。mTOR信号途径(雷帕霉素的哺乳动物靶标)是细胞生理学和恶性行为中的主要途径，涉及细胞生长、细胞增殖、细胞代谢、蛋白质合成和血管生成。坦西莫司在一项针对转移性肾细胞癌风险特征差的患者的随机III期试验中显示，与使用α干扰素获得的结果相比，总生存期显著增加。依维莫司在一项针对VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的转移性肾细胞癌患者的随机III期试验中显示，与安慰剂VEGFR相比，无进展生存期显著延长。相关热文推荐：卢比替定适应症,功效作用,用法用量,副作用及注意事项？

坦西莫司(坦罗莫司)2024年的规格和价格目前了解到，土耳其版坦西莫司(坦罗莫司)规格25mg /ml的价格大概是2600元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定！坦西莫司(坦罗莫司)的适应症和作用坦西莫司(坦罗莫司)是一种mTOR（哺乳动物西罗莫司靶蛋白）的抑制剂，用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，由美国惠氏公司研发。在肾细胞癌细胞株体外研究中，坦西莫司(坦罗莫司)可抑制mTOR的活性，导致缺氧诱导因子HF1和HIF2a和血管内皮生长因子水平降低。坦西莫司(坦罗莫司)的治疗效果一项多中心三期试验（NCT00065468）中，随机分配了626名既往未经治疗、预后较差的转移性肾细胞癌患者，让他们接受每周25毫克的坦西莫司(坦罗莫司)静脉注射、每周三次300万U的干扰素α（可增至1800万U）皮下注射，或每周15毫克的替西莫司加每周三次600万U的干扰素α联合治疗。主要终点是总生存期，将坦西莫司(坦罗莫司)组和联合疗法组与干扰素组进行比较。试验结果 与单独接受干扰素治疗的患者相比，单独接受坦西莫司(坦罗莫司)治疗的患者总生存期（死亡危险比为0.73）和无进展生存期更长。联合治疗组的总生存期与干扰素组没有显著差异（危险比为0.96）。干扰素组、坦西莫司(坦罗莫司)组和联合治疗组的中位总生存时间分别为7.3个月、10.9个月和8.4个月。试验结论 与干扰素α相比，坦西莫司(坦罗莫司)提高了预后不良的转移性肾细胞癌患者的总生存率。在干扰素基础上加用坦西莫司(坦罗莫司)并不能提高生存率。坦西莫司(坦罗莫司)的特定人群用药1、坦西莫司(坦罗莫司)在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在坦西莫司(坦罗莫司)注射治疗期间和最后一次给药后 3 个月内采取有效避孕措施。2、由于坦西莫司(坦罗莫司)注射对母乳喂养的儿童可能产生严重的不良反应，建议哺乳期妇女在坦西莫司(坦罗莫司)注射治疗期间和最后一次给药后 3 周内不要母乳喂养。3、关于坦西莫司(坦罗莫司)在儿科患者中的使用数据有限。坦西莫司(坦罗莫司)在晚期复发/难治性实体瘤儿科患者中的有效性尚未确定。4、没有在肾功能下降的患者中使用坦西莫司(坦罗莫司)进行临床研究。肾功能不全预计会显著影响药物暴露，不建议对肾功能不全患者调整坦西莫司(坦罗莫司)的剂量。5、坦西莫司(坦罗莫司)禁用于胆红素>1.5xULN ，如果轻度肝功能损害患者必须注射坦西莫司(坦罗莫司)（胆红素>1-1.5xULN或AST>ULN但胆红素≤ULN），则将注射液的剂量减少至15mg/周。由于需要根据肝功能调整剂量，因此建议在开始注射替西罗莫司之前评估 AST 和胆红素水平，并在之后定期评估。相关热文推荐：特泊替尼(Tepotinib)2024年多少钱一盒? 参考文献Hudes G, Carducci M, Tomczak P, Dutcher J, Figlin R, Kapoor A, Staroslawska E, Sosman J, McDermott D, Bodrogi I, Kovacevic Z, Lesovoy V, Schmidt-Wolf IG, Barbarash O, Gokmen E, O'Toole T, Lustgarten S, Moore L, Motzer RJ; Global ARCC Trial. Temsirolimus, interferon alfa, or both for advanced renal-cell carcinoma. N Engl J Med. 2007 May 31;356(22):2271-81. doi: 10.1056/NEJMoa066838. PMID: 17538086.

坦罗莫司(Temsirolimus)治疗肾癌一个月费用大约是10400元，该费用仅为药物费用，不包含治疗期间产生的住院费、检查费等。用法用量坦罗莫司治疗肾癌的推荐剂量是25mg，每周用药1次，需要持续用药，直到疾病进展或者患者产生不耐受。价格坦罗莫司截止2023年12月还没有在中国内地上市，在内地的价格尚不明确。在中国台湾的参考价格是28261新台币，折合为人民币大约是6354.49元，在韩国的参考价格是729996韩元，折合为人民币大约是4096.52元。据了解，在海外市场上，土耳其的坦罗莫司，25mg/ml规格的参考价格大约是2600元一盒。治疗肾癌一个月剂量按照一个月30天计算，坦罗莫司治疗肾癌一个月需要用药4次，也就是4*25mg=100mg，相当于4盒。治疗肾癌一个月的费用以购买土耳其的坦罗莫司为例，治疗肾癌一个月需要花费：4*2600元=10400元。购药渠道1、药店或医院药房：可以前往已经上市的地区或国家购买坦罗莫司，比如中国台湾、美国、韩国等，在这些地方的医院药房或者是正规药店中都可以买到坦罗莫司，通常需要医生开具处方。2、海外医疗服务机构：有一些正规的海外医疗机构提供药物信息、购药渠道、全球找药等医疗服务，因此，可以咨询海外医疗服务机构帮助购买坦罗莫司，可通过线上或者是线下的方式签订购药协议，然后通过邮寄的方式获取药物，比较方便。3、参与临床试验：有一些医院或者是医疗服务机构正在招募临床试验的受试者，如果符合入组条件，基本上可以无偿获得药物治疗，并且还会有医生全程关注用药疗效，因此也可以多了解、关注大医院或医疗服务机构的临床招募信息。用药疗效坦罗莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂，对复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和其他成熟淋巴肿瘤患者具有抗肿瘤活性。在两项II期研究中探索单药替西罗莫司治疗复发或难治性MCL患者时，坦罗莫司显示出抗肿瘤活性，总有效率为38%和41%。在一项三组随机III期试验中，比较研究者选择的用于重度预处理复发或难治性MCL患者的替西罗莫司两种给药方案。研究显示，每周一次静脉注射坦罗莫司75mg显著改善了患者的无进展生存期，患者的中位无进展生存期分别为4.8个月和1.9个月。175/75组的客观缓解率为22%，研究者选择组的客观缓解率为2%。参考文献：Hess G, Smith SM, Berkenblit A, Coiffier B. Temsirolimus in mantle cell lymphoma and other non-Hodgkin lymphoma subtypes. Semin Oncol. 2009 Dec;36 Suppl 3:S37-45. doi: 10.1053/j.seminoncol.2009.10.012. PMID: 19963099.相关热文推荐：坦罗莫司(Temsirolimus)的功效与作用及副作用？

上市信息坦罗莫司(Temsirolimus)已经在美国、日本、加拿大、法国、德国、韩国等国家上市，截止2023年12月，还没有在中国内地上市，但是已经在中国台湾、中国香港上市。功效与作用坦罗莫司(Temsirolimus)能够选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达，适用于治疗晚期肾细胞癌。坦罗莫司是mTOR的抑制剂，是西罗莫司(一种大环内酯)的独特酯衍生物，可结合细胞质蛋白FKBP-12，该复合物结合并抑制mTOR。副作用1、全身疾病：乏力、发热、胸痛。2、胃肠疾病：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、粘膜炎、厌食。3、感染性疾病：咽炎、尿路感染、鼻炎。4、肌肉骨骼和结缔组织疾病：背痛、关节痛、肌痛。5、皮肤和皮下组织疾病：瘙痒、干性皮肤、痤疮。6、神经系统疾病：失眠、抑郁。7、血液系统疾病：血小板减少、白细胞减少、血红蛋白下降、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少。8、其他副作用：碱性磷酸酶升高、AST增加、肌酐升高、葡萄糖增加、总胆红素增加、总胆固醇增加、甘油三醋增加、钾含量下降。副作用处理措施1、发热：可通过物理降温的方式降低体温，比如温水擦拭、冰敷额头等，如果体温超过38.5摄氏度，也可在医生的指导下服用退热药物治疗，比如对乙酰氨基酚、布洛芬。2、恶心、呕吐：暂时禁食禁水，避免进食辛辣刺激性、油腻的食物，必要时可遵医嘱使用止吐药物。3、背痛或肌痛：注意休息，可通过热敷、按摩、推拿等疗法缓解肌肉疼痛。4、失眠：早睡早起，避免白天睡眠时间过长，晚上睡前不要饮用咖啡、浓茶等刺激性的饮品。5、瘙痒：避免过度搔抓患处，以免导致皮肤破溃，引起皮肤感染，保持瘙痒部位清洁、卫生，6、便秘：多吃新鲜的水果和蔬菜，同时多喝水补充水分，有便意时及时排便，不要压抑便意。疗效在一项大型III期临床研究中，与接受标准干扰素-α(IFNα)治疗的患者相比，接受每周一次坦罗莫司25mg静脉(IV)输注的晚期肾细胞癌(RCC)和预后不良患者经历了显著的生存益处。在这项研究中，患者的中位总生存期为10.9个月，坦罗莫司组为7.3个月，客观缓解率为8.6%，IFNα组为4.8%。与接受IFNα治疗的患者相比，接受坦罗莫司单药治疗的患者经历的3级或4级不良事件明显较少，因不良事件而退出治疗的患者也较少。在一项III期临床试验表明，在预后不良的RCC患者中，在OS(总生存期)、PFS(无进展生存期)和肿瘤反应方面，坦罗莫司比IFN-α治疗具有统计学显著优势。与IFN-α相比，患者的中位OS改善了49%，中位PFS大约增加了一倍，坦罗莫司被认为是预后不良的肾细胞癌患者的标准。参考文献：Bukowski RM. Temsirolimus: a safety and efficacy review. Expert Opin Drug Saf. 2012 Sep;11(5):861-79. doi: 10.1517/14740338.2012.713344. Epub 2012 Aug 6. PMID: 22861825.相关热文推荐：司美替尼不同体表面积的用药剂量,副作用剂量调整？

坦西莫司治疗肾癌的试验坦西莫司能有效治疗预后不良的转移性非透明细胞肾细胞癌（nccRCC）。试验旨在研究替坦西莫司治疗亚洲新发转移性/复发性nccRCC患者的疗效和耐受性。试验方法收集了按照标准方案接受坦西莫司治疗的亚洲新发转移性/复发性nccRCC患者的数据。主要终点是无进展生存期（PFS）。次要终点为总生存期（OS）、客观反应率（ORR）和对坦西莫司的耐受性。试验结果中位PFS和OS分别为7.6个月和17.6个月。ORR为11％，疾病控制率为83％。既往接受过肾切除术的患者的PFS（危险比[HR]，0.16）和OS（HR，0.15）更长。与预后良好/中等组相比，预后不良组的中位PFS（4.7个月对7.6个月［HR，2.91）和中位OS（9.2个月对17.6个月［HR，2.84）更短。试验结论坦西莫司不仅对低风险的nccRCC患者有益，而且对亚洲人中的中危或高危人群也有效。坦西莫司耐受性良好，不良反应可控。另一项试验坦西莫司是一种静脉注射雷帕霉素哺乳动物靶点抑制剂，对预后不良的转移性肾细胞癌（RCC）患者有一线治疗效果。这种药物在之前的血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂治疗失败后的疗效尚不清楚。试验方法对克利夫兰诊所陶西格癌症研究所和加拿大安大略省三个地区癌症中心通过坦西莫司同情使用计划治疗的转移性RCC患者进行了回顾性研究。收集了人口统计学、毒性和反应数据。试验结果共发现87名转移性RCC患者，他们之前曾接受过VEGF抑制剂治疗，后来又接受了坦西莫司治疗。大多数患者的基线预后为中或差。观察到了预期的毒性反应，包括高血糖和非感染性肺炎。RECIST定义的客观反应率为5%，疾病稳定率为65%。中位疾病进展时间（TTP）为3.9个月，中位总生存期为11.2个月。试验结论在一组经过预处理的中晚期转移性RCC患者中，每周静脉注射坦西莫司具有可预测但可控制的毒性，TTP接近4个月。坦西莫司的不良反应坦西莫司的不良反应常见的包括皮疹，恶心，水肿，虚弱，粘膜炎，和厌食等，还有些比较严重的反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、高血脂、肠穿孔、肝受损、感染、间质性肺疾病、肾衰、颅内出血等。坦西莫司的不良反应处理措施坦西莫司引起的皮疹通常为皮肤瘙痒和红斑。可以采取口服抗组胺药物，如氯雷他定、西替利嗪等，外用药物可选择糖皮质激素药膏涂抹在瘙痒部位，但需在医生的指导下使用。建议适当休息，保持规律的作息时间，避免过度劳累。同时，可以尝试进行适当的运动锻炼，增强身体免疫力。黏膜炎可使用口腔清洁剂、抗生素等。同时，保持口腔清洁卫生，避免刺激性食物和饮料。饮食要清淡易消化，避免油腻、辛辣等刺激性食物，以免加重消化道反应。保持充足的水分摄入，避免长时间站立或坐着，适当进行下肢运动锻炼。建议调整饮食结构，选择易消化、营养丰富的食物，增加食欲。同时，可以采取药物治疗，如使用促进食欲的药物等。对于严重的反应需及时联系医生，在医生的指导下用药，对症治疗，不可拖延，以免影响病情。坦西莫司的作用功效坦西莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物，由原惠氏制药公司研发，于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。坦西莫司通过抑制TOR信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，从而抑制肿瘤的生长。该药可以提高患者的生活质量，延长患者的生存期，治疗效果显著。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。相关热文推荐：替沃扎尼治疗肾癌的临床试验疗效?参考文献[1.]LeeJB,ParkHS,ParkS,LeeHJ,KwonKA,ChoiYJ,KimYJ,NamCM,ChoNH,KangB,ChungHC,RhaSY.TemsirolimusinAsianMetastatic/RecurrentNon-clearCellRenalCarcinoma.CancerResTreat.2019Oct;51(4):1578-1588.doi:10.4143/crt.2018.671.Epub2019Apr16.PMID:30999721;PMCID:PMC6790860.[2.]MacKenzieMJ,RiniBI,ElsonP,SchwandtA,WoodL,TrinkhausM,BjarnasonG,KnoxJ.TemsirolimusinVEGF-refractorymetastaticrenalcellcarcinoma.AnnOncol.2011Jan;22(1):145-148.doi:10.1093/annonc/mdq320.Epub2010Jul1.PMID:20595449.

上市信息2007年5月，美国FDA批准坦罗莫司/坦西莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。2007年11月19日，坦罗莫司/坦西莫司通过欧盟药品管理局（EMA）的批准。适应症坦罗莫司/坦西莫司是一种激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌。功效与作用坦罗莫司(Temsirolimus)是第一个被批准用于治疗肾细胞癌的mTOR抑制剂。mTOR是一种在细胞生长和分裂中起到重要作用的蛋白质。坦罗莫司可与一种细胞内蛋白结合，形成的蛋白-药物复合物抑制了控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致在被处理的肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断，导致磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力下降。用法用量坦罗莫司(Temsirolimus)的推荐剂量为25mg，每周一次，每次30-60分钟。治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。轻度肝功能损害的患者需要减少剂量，在用250mL0.9%氯化钠注射液稀释所得溶液之前，必须先用随附的稀释剂稀释坦罗莫司(Temsirolimus)注射小瓶内容物。副作用1、全身疾病：无力、疼痛、发热、头痛、胸痛、发冷。2、胃肠疾病：粘膜炎、厌食、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐。3、感染性疾病：尿路感染、咽炎、鼻炎。4、肌肉骨骼和结缔组织疾病：背痛、关节痛、肌痛。5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：气短、咳嗽、鼻出血。6、皮肤和皮下组织疾病：瘙痒、干性皮肤、座疮。7、神经系统疾病：失眠、抑郁。8、血液系统疾病：血红蛋白减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少。常见副作用处理措施1、皮疹：注意保持皮肤清洁、干燥，避免皮肤刺激，穿着宽松、透气的衣物，避免摩擦患处，避免使用刺激性化妆品或护肤品。2、乏力：保证充足的休息时间，避免过度劳累，保持良好的作息时间，适当进行锻炼，如散步、瑜伽等。注意饮食均衡，多吃富含营养的食物，提高身体素质。3、粘膜炎：保持口腔卫生，刷牙、使用漱口水，避免感染加重症状，多吃清淡、易消化的食物，避免进食刺激性的食物。4、恶心、厌食：饮食宜清淡、易消化，如粥、面条、蔬菜等，少量多餐，避免饱腹感。保持室内空气流通，减轻异味刺激，在医生指导下使用止吐药物。5、水肿：限制钠盐摄入，减少水分滞留，抬高水肿部位，有利于减轻水肿。6、贫血：可以多吃富含铁、维生素B12、叶酸的食物，如红肉、绿叶蔬菜、豆类等，在医生指导下使用补血药物，如硫酸亚铁、地贝波特等。注意事项1、过敏/输注反应：与使用坦罗莫司相关的过敏/输注反应，比如脸红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸暂停、意识丧失、过敏等。在整个输液过程中应监测患者，并提供适当的支持性护理。对于所有出现严重输注反应的患者，应中断替西罗莫司输注，并给予适当的药物治疗。2、肝脏损伤：轻度肝功能损害的患者应慎用坦罗莫司，如果轻度肝功能损害(胆红素)患者必须使用坦罗莫司，应将坦罗莫司的剂量降至15mg/周。3、高血糖症/葡糖不耐受：可能需要增加胰岛素或口服降糖药治疗的剂量，或开始胰岛素或口服降糖药治疗。在使用坦罗莫司治疗前和治疗期间检测血糖。4、感染：使用坦罗莫司可能会导致免疫抑制，应仔细观察患者是否出现感染，包括机会性感染。5、间质性肺病：在开始使用坦罗莫司治疗前，通过肺部计算机断层扫描或胸片进行基线影像学评估。即使没有临床呼吸道症状，也要定期进行评估。6、伤口愈合并发症：使用坦罗莫司与异常伤口愈合有关。因此，围手术期应谨慎使用坦罗莫司。价格据了解，坦西莫司25mg/ml规格的药物，目前的参考价格大约是2600元一盒。禁忌症胆红素>1.5倍ULN的患者禁用坦罗莫司。储存坦罗莫司(Temsirolimus)必须储存在2-8°C(36-46°F)的冰箱中，并避光保存。在处理和制备外加剂的过程中，应防止坦罗莫司(Temsirolimus)受到过多的室内光线和阳光照射。疗效研究在一项大型III期临床研究中，与接受标准干扰素-α(IFN-α)治疗的患者相比，接受每周一次静脉输注坦罗莫司25mg的晚期肾细胞癌(RCC)和预后不良患者经历了显著的生存益处。在这项研究中，坦罗莫司组和IFN-α受体组的中位总生存期分别为10.9个月和7.3个月，坦罗莫司组的客观缓解率为8.6%，IFN-α受体组为4.8%。与接受IFN-α治疗的患者相比，接受坦罗莫司单药治疗的患者经历的3级或4级不良事件明显较少，因不良事件而退出治疗的患者也较少。药物相互作用CYP3A4/5的强诱导剂和CYP3A4的抑制剂可能会影响坦罗莫司的主要代谢物的浓度。如果不能使用替代品，建议调整坦罗莫司的剂量。相关热文推荐：去纤苷能完全治好肝小静脉闭塞症吗？

坦罗莫司是一种特殊的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，于2007年5月获美国食品和药物管理局(FDA)批准作为难治性晚期肾癌的一线治疗药物。坦罗莫司通过抑制TOR信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，从而抑制肿瘤的生长。坦罗莫司治疗肾癌的各项临床研究都有很不错的治疗效果，不仅缓解患者的病情，提高患者的生活质量，还延缓了患者的生存期。 坦罗莫司治疗肾癌的试验数据 本报告概述了美国食品和药物管理局（FDA）于 2007 年 5 月 30 日批准坦罗莫司用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的情况。 该研究是一项多中心、三臂、随机、开放标签研究，对象是既往未接受过治疗、预后较差的晚期 RCC 患者。研究目标是比较接受干扰素（IFN）-α治疗的患者与单独或与IFN-α联合接受坦罗莫司治疗的患者的总生存期（OS）、无进展生存期（PFS）、客观反应率和安全性。 试验结果 在对意向治疗人群（n = 626）进行的第二次计划中期分析中，坦罗莫司（25 毫克）治疗组的 OS 时间比 IFN-α 治疗组长（中位数为 10.9 个月对 7.3 个月；危险比 [HR]，0.73；p = .0078），差异有统计学意义。 与单用 IFN-α 相比，联合使用坦罗莫司（15 毫克）和 IFN-α 的患者在 OS 方面没有显著差异。此外，坦罗莫司25 毫克）治疗组的 PFS 时间也比 IFN-α 治疗组明显延长（中位数，5.5 个月对 3.1 个月；HR，0.66，p = .0001）。 接受坦罗莫司治疗的患者常见的不良反应是皮疹、气喘和粘膜炎。常见的实验室异常是贫血、高血糖、高脂血症和高甘油三酯血症。出现间质性肺病、肠穿孔和急性肾衰竭等严重但罕见的病例。 试验结论 就OS和PFS而言，坦罗莫司优于IFN-α，为晚期RCC患者提供了另一种治疗选择。 此外，在一项大型 III 期临床研究中，预后不良的晚期肾细胞癌（RCC）患者每周一次静脉注射坦罗莫司 25 毫克，与接受标准干扰素-α（IFN-α）疗法的患者相比，生存期明显延长。 在这项研究中，坦罗莫司受试者的中位总生存期为10.9个月，而IFN-α受试者为7.3个月；客观反应率为8.6%，而IFN-α受试者为4.8%。与接受IFN-α治疗的患者相比，接受坦罗莫司单药治疗的患者发生3级或4级不良反应的情况要少得多，因不良反应而退出治疗的患者也更少。 坦罗莫司的药物价格 目前了解到土耳其直邮版的坦罗莫司TORISEL规格25mg /ml，价格大概是2600元左右一盒，受汇率等多种因素影响，价格不固定。 截止到2023年10月，坦罗莫司还没有在国内大陆地区上市，有需要的患者可以去已经上市的地区，凭借医生处方在当地医院药房购买。 也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，既能保证是正品，性价比也高，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 相关热文推荐：阿昔替尼靶向药效果怎么样? 参考文献 [1、]Kwitkowski VE, Prowell TM, Ibrahim A, Farrell AT, Justice R, Mitchell SS, Sridhara R, Pazdur R. FDA approval summary: temsirolimus as treatment for advanced renal cell carcinoma. Oncologist. 2010;15(4):428-35. doi: 10.1634/theoncologist.2009-0178. Epub 2010 Mar 23. PMID: 20332142; PMCID: PMC3227966. [2、]Schulze M, Stock C, Zaccagnini M, Teber D, Rassweiler JJ. Temsirolimus. Recent Results Cancer Res. 2014;201:393-403. doi: 10.1007/978-3-642-54490-3_24. PMID: 24756806.

高剂量替西罗莫司治疗肾癌有一定优势，但建议患者遵医嘱明确具体用药剂量，不可私自增加药量，以免用药不当影响身体健康。 高剂量替西罗莫司治疗优势 替西罗莫司可选择性抑制哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR)激酶，随后抑制细胞周期调节蛋白的翻译。在一项III期研究中，在治疗复发和/或难治性套细胞淋巴瘤的成年患者时，静脉注射替西罗莫司175mg，每周一次，连续3周，然后静脉注射75mg，每周一次(较高的替西罗莫司剂量)，而不是25mg，每周一次(较低的替西罗莫司剂量)，在无进展生存期(PFS)的主要终点方面，明显比研究者选择的单药化疗更有效。 根据研究者的评估(次要终点),与研究者选择的治疗相比，两种剂量的替西罗莫司方案在PFS方面取得了显著更好的结果。接受较高剂量替西罗莫司治疗的患者在客观缓解率(ORR)方面取得了显著优于接受研究者选择的治疗的患者的结果。然而，在接受较低剂量替西罗莫司的患者和接受研究者选择的治疗的患者之间，没有观察到显著的ORR差异。 两个替西罗莫司治疗组和研究者选择的治疗组在总生存期终点方面的差异没有达到统计学意义。该患者群体对替西罗莫司的耐受性与该药物的已知毒性基本一致。与接受研究者选择治疗的患者相比，接受较高剂量替西罗莫司治疗的患者血小板减少症的发生率明显较高，而白细胞减少症的发生率明显较低。不良事件通常通过调整剂量来控制。 注意事项 1、虽然较高的替西罗莫司显示出一定优势，但由于每个患者的个人体质、疾病严重程度不同，用药剂量因人而异，患者不可盲目增减药量，避免因药物过量引起不良反应。 2、女性在用药期间以及末次给药3个月内应注意避孕。当对孕妇给药时，替西罗莫司可能会对胎儿造成伤害。 3、由于替西罗莫司母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后3周内不要母乳喂养。

替西罗莫司与标准α-干扰素(IFNα)相比较，两者治疗肾细胞癌疗效相当，各有益处，患者可在医生的指导下根据自身情况选择合适自己病情的药物治疗。 替西罗莫司与α-干扰素(IFNα)的疗效比较 在一项大型III期临床研究中，接受每周一次静脉输注替西罗莫司25mg的晚期肾细胞癌和预后不良患者，与接受标准α-干扰素(IFNα)治疗(每周3次皮下注射3-18MU)的患者相比，具有显著的生存益处。中位总生存期为10.9个月对7.3个月，无进展生存期为5.5个月对3.1个月。 接受替西罗莫司治疗的患者客观缓解率为8.6%，而接受干扰素α治疗的患者客观缓解率为4.8%。与接受IFNα治疗的患者相比，接受替西罗莫司单药治疗的患者经历的3级或4级不良事件明显较少，并且因不良事件退出治疗的人数也较少。 替西罗莫司 西罗莫司的衍生物坦西罗莫司显示出有效的抗肿瘤特性。替西罗莫司是一种高度特异性的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，是一种具有新作用机制的新型抗癌靶向治疗药物。 原型mTOR抑制剂口服雷帕霉素溶解性差，并经历大量首过代谢，导致吸收和暴露量低且可能变化。对于一些肿瘤，通过静脉(IV)给药使生物利用度和剂量强度最大化可以提供最佳的临床益处。 替西罗莫司是雷帕霉素的一种酯类似物，保留了其潜在的内在mTOR抑制活性，同时表现出更好的IV制剂溶解性。在晚期肾细胞癌的治疗中，替西罗莫司以每周一次的30-60分钟静脉输注给药，固定剂量为25mg，可缓解患者的不适症状，提高生活质量，延长寿命。 α-干扰素 一项研究观察了肾癌术后应用α-干扰素(α-IFN)的治疗效果。方法肾癌患者102例随机分为治疗组52例和对照组50例。治疗组肾癌切除术后应用α-IFN治疗,对照组单纯行肾癌切除术治疗。比较2组治疗效果。 结果：2组早期(Robson分期Ⅰ～Ⅱ期)肾癌患者5年生存率差异无统计学意义，治疗组晚期(Ⅲ期)肾癌患者5年生存率明显高于对照组。 由此可见，晚期(Ⅲ期)肾癌切除术后应用α-IFN治疗能延长患者生存期，提高长期生存率，值得临床推广应用。

肾癌新药坦罗莫司的效果比较好，显示出显著的生存益处，推荐剂量为25mg，静脉输注，每周用药一次，每次输注30-60分钟。 坦罗莫司 坦罗莫司可选择性抑制雷帕霉素的激酶哺乳动物靶标(mTOR )，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，并防止血管生成生长因子的过度表达，通过特异性抑制mTOR来影响肿瘤细胞的生长、增殖和存活，对多种癌细胞系具有显著的体外抗肿瘤作用，目前已发现其在肾细胞癌患者中具有抗肿瘤活性。 肾癌新药坦罗莫司治疗肾癌的效果 在一项大型III期临床研究中，与接受标准干扰素-α (IFN-α)治疗的患者相比，接受每周一次静脉(IV)输注替坦罗莫司25mg的晚期肾细胞癌(RCC)和预后不良患者经历了显著的生存益处。 坦罗莫司组的中位总生存期为10.9个月，IFN-α受体组是7.3个月，坦罗莫司组的无进展生存期客观缓解率为8.6%，IFN-α受体组的无进展生存期客观缓解率是4.8%。 坦罗莫司治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤的效果 在两项II期研究中探索单药坦罗莫司治疗治疗复发或难治性MCL患者时，显示出抗肿瘤活性，总有效率为38%和41%。 随后进行了一项三组随机III期试验，以比较研究者选择的用于重度预处理复发或难治性MCL患者的坦罗莫司治疗两种给药方案(n=162)。每周一次静脉注射坦罗莫司治疗175 mg，持续3周，随后每周一次静脉注射替西罗莫司75mg，显著改善了无进展生存期。 坦罗莫司组的中位无进展生存期分别为4.8个月、1.9个月，175/75mg坦罗莫司组的客观缓解率为22%，研究者选择组的客观缓解率为2%，坦罗莫司显著延长了患者的总生存期。 坦罗莫司的不良反应 最常见的(230%)不良反应是皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、水肿和厌食，最常见的实验室异常(230%)是贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酷血症、淋巴细胞减少症、碱性磷酸酶升高血清肌醉升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。 大多数与坦罗莫司相关的不良反应可以通过药物治疗或支持措施来解决。 参考文献： Hess G, Smith SM, Berkenblit A, Coiffier B. Temsirolimus in mantle cell lymphoma and other non-Hodgkin lymphoma subtypes. Semin Oncol. 2009 Dec;36 Suppl 3:S37-45. doi: 10.1053/j.seminoncol.2009.10.012. PMID: 19963099. 相关热文推荐：注射坦罗莫司严重副作用的处理方法？

坦罗莫司 坦罗莫司(Temsirolimus) 是一种mTOR的抑制剂，适用于治疗晚期肾细胞癌，临床上显示出较好的治疗效果，可延长患者的生存时间。 坦罗莫司的副作用 坦罗莫司(Temsirolimus)严重的副作用主要包括超敏反应、输液反应、肝功能损害、高血糖/葡萄糖耐受不良、感染、间质性肺病、高脂血症、肠穿孔、肾衰竭、颅内出血、蛋白尿等，常见的不良反应主要包括皮疹、粘膜炎、恶心、厌食、水肿等。 坦罗莫司严重副作用的处理方法 1、超敏反应：需要及时停止用药，并观察患者至少30-60分钟，并咨询医生是否需要使用抗过敏的药物治疗，比如西替利嗪、氯雷他定等，出现皮疹的患者应注意保持皮肤清洁，避免过度搔抓，以免引起感染。 2、输液反应：可表现为脸红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸停、意识丧失等，在整个输液过程中应注意监测患者，并提供适当的支持性护理。对于所有出现严重输注反应的患者，应中断坦罗莫司输注，并给予适当的药物治疗。 3、肝功能损害：如果必须对轻度肝功能损害(胆红素>1-1.5XULN或AST>ULN，但胆红素<ULN)的患者使用坦罗莫司，则将剂量减少至15mg/周。 4、高血糖/葡萄糖耐受不良：有可能需要增加胰岛素和(或)口服降糖药治疗，比如二甲双胍等，同时应在使用坦罗莫司治疗前和治疗期间检测血糖值。 5、感染：可能会引起支气管炎、蜂窝织炎、单纯疱疹等机会性感染，患者可咨询医生明确是否需要使用阿莫西林等抗生素药物治疗。 6、间质性肺病：如果出现呼吸困难、咳嗽、缺氧、发烧等症状，可能需要停用坦罗莫司，或使用皮质类固醇、抗生素治疗，建议患者及时报告新的或加重的呼吸道症状。 7、高脂血症：患者可遵医嘱使用使用降血脂药物，比如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀等，在使用坦罗莫司治疗期间应检测血清胆固醇和甘油三酯的数值。 8、肠穿孔：患者可在医生的指导下适用奥美拉唑、阿莫西林等药物治疗，用药期间应及时报告新的或恶化的腹痛、便血。 9、肾衰竭：接受坦罗莫司治疗的患者，出现了与疾病进展不明显相关的快速进展性、有时致命的急性肾衰竭病例，其中一些患者对透析没有反应。 10、颅内出血：需要使用呋塞米、甘露醇等药物降低颅内压。 11、蛋白尿：患者应摄入容易吸收和被利用的优质蛋白，少吃油腻、辛辣刺激性的食物，也不要吃腌制食物，比如咸菜、腊肉等，帮助减轻肾脏负担，并且要注意监测蛋白。 相关热文推荐：司美替尼引起胃肠毒性的处理措施？

坦罗莫司治疗肾癌的不良反应 在干扰素α（IFN-α单独使用，坦罗莫司单独使用以及坦罗莫司和IFN-α的3期随机开放标签研究中，共治疗了616名患者。208名患者每周接受IFN-α，25名患者每周接受坦罗莫司 208mg，14名患者每周接受坦罗莫司和IFN-α的组合。 与单独的IFN-α相比，T坦罗莫司 15 mg和IFN-α的组合治疗与多种不良反应的发生率增加有关，并且不会导致总生存期显着增加。 下文显示了经历治疗紧急不良反应的患者百分比。列出了至少10%单独接受坦罗莫司 25mg或单独IFN-α的患者报告的反应。 常见反应包括虚弱106%，水肿73%，疼痛59%，发热50%，消瘦39%，头痛31%，胸痛34%，发冷17%；胃肠道疾病：黏膜炎86%，厌食66%，恶心77%，腹泻56%，腹痛44%，便秘42%，呕吐40%； 感染：感染尿路感染31%，咽炎25%，鼻炎20%； 肌肉骨骼和结缔组织疾病：背痛41%、关节痛37%、肌痛16%； 呼吸、胸部和纵隔疾病：呼吸困难58%，咳嗽53%，鼻出血25%； 皮肤和皮下组织疾病：皮疹97%，瘙痒40%，指甲疾病28%，干性皮肤22%，粉刺21%； 神经系统疾病：味觉障碍41%，失眠24%，抑郁症9%。 如果患者在坦罗莫司输注期间发生超敏反应，应停止输注，并观察患者至少30至60分钟（取决于反应的严重程度）。超敏反应/输注反应，包括但不限于潮红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸暂停、意识丧失、超敏反应和过敏反应，与替西罗莫司的给药有关。 使用坦罗莫司可能导致血清葡萄糖升高。应在坦罗莫司治疗前和治疗期间检测血糖。应建议患者报告过度口渴或排尿量或频率增加。 坦罗莫司治疗肾癌患者体质不同，病情不同，不良反应的表现也是不一样的。用药期间注意身体反应，若是不耐受，及时联系医生，对症治疗。 相关热文推荐：坦罗莫司治疗肾癌的效果怎么样

坦罗莫司治疗肾癌的效果 坦罗莫司也称为替西罗莫司，坦西莫司，Temsirolimus，是一种通过抑制mTOR来治疗肾细胞癌(RCC)的抗肿瘤药，是由美国辉瑞制药研发的。在一项随机 III 期试验中，纳入了既往未经治疗且预后特征不良的晚期肾细胞癌 （RCC） 患者，与干扰素-α（一种标准疗法）相比，替西罗莫司显著延长了总生存期。 一项试验收集根据标准方案接受坦罗莫司治疗的早期、转移性/复发性nccRCC（转移性非透明细胞肾细胞癌）患者的数据。主要终点是无进展生存期（PFS）。次要终点是总生存率（OS）、客观缓解率（ORR）和坦罗莫司的耐受性。 结果：试验纳入了44例转移/复发性nccRCC患者，其中10例来自前瞻性组，34例来自回顾性组；24例患者（54%）为乳头型，其他组织学亚型包括11例嫌色细胞（25%）、2例收集管（5%）、1例Xp11.2易位（2%）和6例其他亚型（14%）。 坦罗莫司治疗的患者中位PFS和OS分别为7.6个月和17.6个月。ORR为11%，疾病控制率为83%。既往肾切除术患者的PFS（危险比[HR]，0.16）和OS（HR，0.15）更长。与预后良好/中等组相比，预后不良组的中位PFS较短（4.7个月vs.7.6个月[HR，2.91），中位OS较短（9.2个月vs.17.6个月[HR.2.84）。 结论：坦罗莫司不仅对低危非慢性肾细胞癌患者有益，而且对亚洲人中危或中危人群也有效。坦罗莫司耐受性良好，不良事件可控制。 坦罗莫司干扰调节肿瘤细胞增殖、生长和存活的蛋白质的合成，推荐剂量是每周静脉输注给药一次，每次剂量为25mg，每次输注时间为30-60分钟。坦罗莫司最常见的不良反应是皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿和厌食。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 福巴替尼片治疗胆管癌效果怎么样 参考文献 Lee JB, Park HS, Park S, Lee HJ, Kwon KA, Choi YJ, Kim YJ, Nam CM, Cho NH, Kang B, Chung HC, Rha SY. Temsirolimus in Asian Metastatic/Recurrent Non-clear Cell Renal Carcinoma. Cancer Res Treat. 2019 Oct;51(4):1578-1588. doi: 10.4143/crt.2018.671. Epub 2019 Apr 16. PMID: 30999721; PMCID: PMC6790860.

替西罗莫司与西罗莫司在药物适应症、药物价格及上市、作用机制等方面存在区别，患者可在医生的指导下选择药物使用，不可盲目用药。 药物适应症 替西罗莫司也叫坦罗莫司，是西罗莫司(雷帕霉素)的一种酯，选择性抑制雷帕霉素激酶靶蛋白(mTOR)，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，防止血管生成生长因子的过度表达。 它已被发现对复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者具有抗肿瘤活性，临床主要用于晚期肾细胞癌的治疗。 西罗莫司是美国指定的天然产物雷帕霉素的通用名称。西罗莫司是由一种吸湿链霉菌菌株生产的，该菌株从通常被称为复活节岛的拉帕努伊岛收集的土壤样本中分离出来。 西罗莫司在器官移植动物模型中有效的免疫抑制活性的证明导致了临床试验和随后的监管机构批准用于预防肾移植排斥反应。 西罗莫司作为器官移植免疫抑制疗法，适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。 药物价格及上市 替西罗莫司目前并未在中国上市，25mg/ml规格的药物一盒参考价在2400元左右。由于国外汇率浮动的影响，药物价格也不固定，患者可咨询医伴旅客服获取最新价格。 西罗莫司现已在中国上市，并且被纳入医保，0.5mg*20粒一盒的中标价格在373.8左右，50ml:50mg一盒的口服溶液约在1038.33元左右。 作用机制 替西罗莫司(CCI-779)是一种mTOR蛋白的小分子抑制剂，是一种水溶性合成雷帕霉素酯。PI3k/Akt/mTOR通路的激活与许多癌症的发病机制有关，抑制mTOR蛋白可阻断通路介导的细胞转录和翻译，导致细胞周期阻滞、抗血管生成和凋亡。 该药物在体外对许多癌细胞系具有显著的抗肿瘤作用，并在异种移植模型中显示出体内细胞抑制活性。 西罗莫司是由一种吸湿链霉菌菌株生产的，虽然西罗莫司作为一种抗真菌药物被分离出来，具有有效的抗念珠菌活性，但随后的研究显示了抗肿瘤和免疫抑制活性。西罗莫司对多种小鼠肿瘤，如b1643黑素癌、结肠癌、EM室管膜母细胞瘤、乳腺和结肠实体瘤均有活性。西罗莫司是抗原诱导的T细胞、B细胞增殖和抗体产生的有效抑制剂。

坦罗莫司（Temsirolimus）是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明，temsirolimus可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。 坦罗莫司是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，坦罗莫司使用过程中也会不可避免地出现一些不良反应。坦罗莫司坦罗莫司常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 此外，在用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗时，建议患者进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。

坦罗莫司（Temsirolimus）是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，坦罗莫司使用过程中也会不可避免地出现一些副作用。坦罗莫司常见不良反应有皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它普通实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高，以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少。 一般来说，坦罗莫司副作用通过暂停用药均可得到缓解和改善，患者也可以对症治疗以达到消除副作用的目的。 此外，坦罗莫司的输液反应也需要患者掌握。(1)超敏性反应：接受TORISEL治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对TORISEL中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用TORISEL。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。 对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用TORISEL。如患者输注TORISEL期间发生超敏性反应，应停止输注和应观察患者至少30至60分钟(依赖于反应严重性)。经医生判断，可恢复治疗。如既往未给予H1-受体拮抗剂或H2-受体拮抗剂的患者，须在Torisel输注前的30min，重新给药。并历时60min完成Torisel输注。（2）肝受损：轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素 >1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予TORISEL，减低TORISEL剂量至15 mg/周。（3）高血糖/葡萄糖耐受不良：TORISEL的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用TORISEL治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。（4）感染：TORISEL的使用可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生。（5）间质性肺疾病：间质性肺疾病的情况，在接受TORISEL患者中有时导致死亡。有些患者在CT断层扫描和胸片检查是没有无浸润的症状或症状较轻，其他症状表现为呼吸困难、咳嗽、缺氧和发热。有些患者需要暂停给药，并接受皮质激素或抗生素治疗，有些患者需要继续治疗，无需其他干预。建议患者及时报告出现的呼吸症状或恶化呼吸症状。（6）高脂血症：TORISEL的使用很可能导致血清甘油三酯和胆固醇增加。用TORISEL治疗前和期间应检验血清胆固醇和甘油三酯。（7）肠穿孔：在接受TORISEL患者中发生致命性肠穿孔病例。这些患者有发热，腹痛，代谢性酸中毒，血便，腹泻，或急腹症。应建议患者即使报告任何新腹痛或血便或恶化的症状。（8）肾衰：在一些出现疾病快速进展和急性肾功能衰竭的病例中，尚未明确时候跟接受Torisel治疗有关，并且这些病例中有些患者对透析无治疗反应。（9）伤口愈合并发症：TORISEL的使用曾伴随伤口愈合异常。所以，在手术期间使用TORISEL应谨慎对待。（10）颅内出血：中枢神经系统肿瘤患者（原发性或转移性中枢神经系统肿瘤）和接受抗凝治疗的患者在接受Torisel治疗时可能使颅内出血的风险增高（有可能是致命性的）。当出现以上坦罗莫司输液反应时，应立即停药并联系主治医生，寻求正确的解决方案。

坦罗莫司由美国惠氏公司研发，是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，用于治疗转移性肾细胞癌。坦罗莫司能干扰肿瘤细胞内调控增殖、生长以及存活的蛋白生成，对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。 坦罗莫司治疗肾癌的副作用是什么？ 坦罗莫司比较常见的副作用包括粘膜炎，恶心，水肿，皮疹，虚弱，厌食等；比较严重的副作用包括：肝受损、感染、高血糖/葡萄糖耐受不良、高血脂、肠穿孔、间质性肺疾病、超敏反应、肾衰、颅内出血等；用坦罗莫司最常见观察到的实验室异常是高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，贫血，低磷血症，血小板减少症，高血糖，高脂血症，血清肌酐升高，AST升高和白细胞减少症。患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的，建议患者用药期间注意自身感受，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 坦罗莫司治疗肾癌需要注意什么？ 坦罗莫司治疗期间需要注意患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛；轻度肝损伤的患者须谨慎使用；坦罗莫司的使用很可能导致血清葡萄糖增加，当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生；坦罗莫司的使用可能导致免疫抑制；用本品治疗前和期间应检验血清胆固醇和甘油三酯；治疗期间应避免接种疫苗并避免与接种疫苗的人进行密切接触；建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。更多详情患者可参考药物说明书。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：坦罗莫司是什么药？坦罗莫司治疗效果怎么样？