坦罗莫司（Temsirolimus）是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。2007年5月30日，美国食品药品管理局(FDA)批准了新型抗肿瘤药坦罗莫司（Temsirolimus）用作单药疗法治疗进行性肾细胞癌。 坦罗莫司（Temsirolimus）是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，坦罗莫司（Temsirolimus）使用过程中也会不可避免地出现一些副作用。坦罗莫司（Temsirolimus）常见不良反应有皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它普通实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高，以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少。 一般来说，坦罗莫司（Temsirolimus）副作用通过暂停用药均可得到缓解和改善，患者也可以对症治疗以达到消除副作用的目的。 一项对626例无前治疗史且有因子指示预后不良之进行性肾细胞癌患者进行的临床对照试验评价了坦罗莫司（Temsirolimus）治疗的安全性和疗效。该关键试验将受试者随机分成三组，其中一组接受每周1次静脉内输注25mg坦罗莫司（Temsirolimus）、另一组接受比较药物即每周3次、每次300万IU并逐渐提高至最大1800万Iu的α-干扰素(interferon alfa)、第三组接受每周1次15mg坦罗莫司（Temsirolimus）加每周3次、每次600万IUot一干扰素合并疗法的治疗。研究结果显现，接受单用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗患者的总存活期获得显著改善。单用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗患者的中数总存活期是10.9个月，而单用干扰素组的相应值为7.3个月(提高49％；P=0.0078)。单用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗患者的疾病无进展存活期也获统计学显著性的提高，其具体值为5.5个月对单用干扰素组的3.1个月(P=0.0001)。 副作用是每个药物不可避免都会出现的，从上面的临床试验数据我们可以看出坦罗莫司（Temsirolimus）的治疗意义远远大于其副作用，坦罗莫司（Temsirolimus）仍然是一款值得患者选择的特效靶向药。

坦罗莫司（坦西莫司）是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司（坦西莫司）和细胞色素P4503A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦罗莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司副作用症状。 坦罗莫司（坦西莫司）副作用：最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦罗莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 坦罗莫司（坦西莫司）严重的副作用包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。 禁忌：胆红素>1.5×ULN的患者禁用坦罗莫司（坦西莫司）。 坦罗莫司（坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 2007年5月美国FDA批准惠氏公司的坦罗莫司（坦西莫司）注射剂，用于治疗晚期肾细胞癌。是首个雷帕霉素哺乳动物靶(mTOR)蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。其III临床试验结果显示，与α-干扰素(目前治疗肾细胞癌的常规物，坦罗莫司（坦西莫司）可将中位生存期延长3.6个月(增加50%)。 以上就是坦罗莫司（坦西莫司）副作用的内容，希望可以帮助到您！

坦罗莫司（Temsirolimus）)是一种雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，属于一类哺乳动物类雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂。2007年5月FDA批准了坦罗莫司用于转移性肾癌的治疗，在临床中得到了较为广泛的应用，且呈现出了良好的治疗效果。 可是与此同时，坦罗莫司（即替西罗莫司）也会产生一些副作用。那么，坦罗莫司的副作用有什么呢？ （1）代谢相关不良反应 在国外进行的I期临床研究中,3~4级高胆固醇血症的发生率为21%,3~4级高甘油三酯血症的发生率为13%。另有国外研究者报道显示，I期临床研究中高甘油三酯血症的发生率为28%~33%。高血糖发生率为20%,其中3~4级为17%。低磷的发生率为17%~28%(3~4级)。 （2）皮肤毒性 在国外进行的I期临床研究中,24例患者出现皮肤毒性反应，发生率为71%,包括1~2级的单纯疱疹病变(5例),痤疮样皮疹(9例),斑丘疹(12例),皮肤干燥(9例),皮肤瘙痒(7例),指甲异常(11例)。斑丘疹一般发生在面部和颈部,主要发生在治疗的最初几周，并可自愈。1~2级痤疮样皮疹发生在面部和躯干上部,为不可逆病变,需要外用类固醇药膏治疗。 另有71%的患者发生口腔炎,主要包括1~3级的口腔溃疡性病变。坦罗莫司（即替西罗莫司）治疗相关性皮肤病和黏膜炎在II期临床研究中为70%左右，在II期临床研究中为20%~47%,其中3~4度皮肤毒性约为5%。 热文推荐：国内坦罗莫司的价格 https://www.1blv.com/newsDetail/74289.html

坦罗莫司（坦西莫司）自上市以来，便得到了临床的进一步推广和应用，晚期肺癌患者通过采用此药进行治疗，可取得明显的治疗效果。但是与此同时，也出现了一些严重的不良现象。 （1）肺炎 Bellmunt等报道,坦罗莫司组咳嗽的发生率为26%，较干扰素组的15%明显升高(P=0.006),并有4名患者出现药物相关性肺炎。出现1例患者死亡,死亡原因是疾病进展,但肺炎不能除外。出现肺炎的患者将以抗生素和/或类固醇治疗,和/或坦罗莫司剂量减少。 Duran等的研究中10例(共22例)患者在应用坦罗莫司治疗神经内分泌肿瘤或子宫内膜癌后出现临床症状或影像学证实的肺炎,其中两人应用抗生素治疗后肺炎痊愈,8例被为评定为坦罗莫司治疗相关性肺炎。50%的患者没有症状，其他的症状包括干咳嗽或呼吸困难。 （2）其他不良反应 恶心和呕吐发生率为30%~40%,腹泻的发生率为20% 30%,其中3~4级恶心呕吐发生率小于5%。在ARCC研究中,血液学毒性主要是贫血,发生率为33%(3~4级为13%)。血小板减少症发生率.为13%, 白细胞减少发生率仅为5%。感染相关不良事件率为27%,其中3~4级感染相关不良事件的发生率为5%。目前无异常传染病的临床报告。过敏性反应大多为轻度。尽管治疗前已经应用抗组织胺药物,仍有小于5%患者出现过敏性反应。 患者在采用坦罗莫司（即替西罗莫司）进行治疗的过程中，一旦出现了以上不良反应，应立即采取措施加以缓解，必要时也要前往医院进行救治。

坦罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗。 坦罗莫司的用法用量： （1）预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min. （2）推荐剂量：对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 （3）剂量调整：当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg 坦罗莫司的副作用及处理： 坦罗莫司最常见(≥ 30%)副作用包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦罗莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 在使用坦罗莫司期间，如果发生的副作用症状较为轻微，可以不必针对性的治疗，副作用症状会随着服药时间的增长逐渐消失，一旦发现较为严重的副作用，请及时寻求医疗的帮助。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：坦罗莫司中国上市价格

坦罗莫司（坦西莫司）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司（坦西莫司）用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司有什么不良反应？ 坦罗莫司（坦西莫司）严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。 最常见(≥ 30%)不良反应 :皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 患者服用坦罗莫司（坦西莫司）后发生不良反应一定要按照医嘱进行处理，不要擅自服用其他药物，以免造成严重后果。 INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。 坦罗莫司（坦西莫司）服药方法：(1)推荐剂量： 对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 (2)预先给药： 每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 (3)剂量调整： 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3 级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司（坦西莫司）给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 以上就是坦罗莫司（坦西莫司）不良反应的内容，希望可以帮助到您！

坦西莫司的作用靶点为mTOR蛋白，mTOR蛋白是人体中特别重要的一类蛋白，不仅仅只是是哺乳动物代谢调节的中枢，并且还参与多种细胞、组织的生理活动，不论是细胞的生长、存活，亦或者是细胞分化、转移，在这些活动中，mTOR蛋白都占有极其重要的地位，因此其是肿瘤治疗中的一个热门靶标。下面来介绍一下坦西莫司副作用都有哪些？ 坦西莫司严重的不良反应包括：肾衰、颅内出血、肠穿孔、间质性肺疾病、高血脂、高血糖/葡萄糖耐受不良、感染、超敏反应、肝受损等。 坦西莫司最常见(≥ 30%)的不良反应：粘膜炎，碱性磷酸酶升高，高血糖，血清肌酐升高，恶心，皮疹，虚弱，高脂血症，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，血小板减少症，低磷血症，淋巴细胞减少，高甘油三酯血症，AST升高和白细胞减少症。 辉瑞公司的产品覆盖了包括疫苗、健康药物、化学药物、生物制剂等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域，同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。据医伴旅了解到美国出口土耳其的坦西莫司是目前市面上最受欢迎的一版药品，其价格比原研药更低，但效果却与之无二，仅仅只需要4000元左右，使许多患者趋之若鹜。以上为坦西莫司副作用介绍，更多关于坦西莫司的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 相关热文推荐：美国辉瑞坦西莫司的安全性高吗https://www.1blv.com/newsDetail/90618.html

驮瑞塞尔（temsirolimus）是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。驮瑞塞尔与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。 驮瑞赛尔2007年获批用于治疗晚期肾细胞癌，对晚期肾细胞癌驮瑞塞尔的推荐剂量是25mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。用药前一定要注意预先给药，每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 驮瑞塞尔常见的副作用包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿。严重副作用有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等。 对于这些常见的副作用，往往程度都比较轻，可以通过停药或者降低用药剂量缓解，还有一些副作用可能会比较严重，下面医伴旅来介绍一下它们的处理方法。 为了避免超敏反应的出现，在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用驮瑞塞尔。 如患者输注驮瑞塞尔期间发生超敏性反应，应停止输注和应观察患者至少30至60分钟(依赖于反应严重性)。经医生判断，可恢复治疗。 此外，在用驮瑞塞尔治疗时，建议患者进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。

坦罗莫司由美国惠氏公司研发，是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，用于治疗转移性肾细胞癌。坦罗莫司能干扰肿瘤细胞内调控增殖、生长以及存活的蛋白生成，对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。 坦罗莫司治疗肾癌的副作用是什么？ 坦罗莫司比较常见的副作用包括粘膜炎，恶心，水肿，皮疹，虚弱，厌食等；比较严重的副作用包括：肝受损、感染、高血糖/葡萄糖耐受不良、高血脂、肠穿孔、间质性肺疾病、超敏反应、肾衰、颅内出血等；用坦罗莫司最常见观察到的实验室异常是高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，贫血，低磷血症，血小板减少症，高血糖，高脂血症，血清肌酐升高，AST升高和白细胞减少症。患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的，建议患者用药期间注意自身感受，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 坦罗莫司治疗肾癌需要注意什么？ 坦罗莫司治疗期间需要注意患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛；轻度肝损伤的患者须谨慎使用；坦罗莫司的使用很可能导致血清葡萄糖增加，当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生；坦罗莫司的使用可能导致免疫抑制；用本品治疗前和期间应检验血清胆固醇和甘油三酯；治疗期间应避免接种疫苗并避免与接种疫苗的人进行密切接触；建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。更多详情患者可参考药物说明书。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：坦罗莫司是什么药？坦罗莫司治疗效果怎么样？

坦罗莫司（temsirolimus，CCI-779）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国，该药物目前尚未上市，所以国内暂时购买不到。 2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦西莫司和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦西莫司靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦西莫司已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。 INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦西莫司和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦西莫司疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。 那么服用坦罗莫司会有哪些不良反应呢？ 严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。 最常见(≥ 30%) : 不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 患者服用坦罗莫司后发生不良反应一定要按照医嘱进行处理，不要擅自服用其他药物，以免造成严重后果。

坦罗莫司（Temsirolimus）是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明，temsirolimus可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。 坦罗莫司是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，坦罗莫司使用过程中也会不可避免地出现一些不良反应。坦罗莫司坦罗莫司常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 此外，在用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗时，建议患者进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。

驮瑞塞尔是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明，驮瑞塞尔可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。 驮瑞塞尔是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，驮瑞塞尔使用过程中也会不可避免地出现一些不良反应。驮瑞塞尔常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 一般来说，驮瑞塞尔副作用通过停药都可得到改善和缓解，而如果出现了输液反应，应立即停药并联系主治医生。此外，在用驮瑞塞尔治疗时，建议患者进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。

替西罗莫司Temsirolimus是一种mTOR抑制剂，与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，形成药物-蛋白复合物，抑制mTOR活性，从而抑制mTOR活性、控制细胞增殖。抑制mTOR活性导致将阻止肿瘤细胞G1期生长。当mTOR受抑制，其对p70S6k及S6核糖体蛋白的磷酸化能力将失去，从而导致mTOR的下游通路PI3激酶/AKT通路受阻。体外使用肾细胞癌进行实验，Temsirolimus抑制mTOR活性，导致低氧诱导因子如HIF-1，HIF-2α及血管内皮生长因子减少。 2007年，美国FDA已经批准Torisel（Temsirolimus，中文名: 驮瑞塞尔）上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。Torisel是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 患者服用药物最担心的就是不良反应，随着人们对健康的日益关注，药品的不良反应已受到越来越广泛的重视。任何药物都有可能引起不良反应。了解药物的不良反应，对于保证用药安全、有效，保证患者健康是非常必要的。那么，替西罗莫司常见不良反应有哪些？  替西罗莫司常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症等。

坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似，都是FKBP、mTOR结合形成复合物。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对TORISEL中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦西莫司。 坦西莫司的不良反应有哪些呢？坦西莫司常见的不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。 用坦西莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 在Raymond等进行的一期临床研究中，使用坦西莫司治疗期间3-4级高胆固醇血症的发生率为21%，3-4级高甘油三酯血症的发生率为13%。Atkins等报道的二期临床研究中高甘油三酯血症的发生率为28%-33%。高血糖发生率为20%，其中3-4级为17%。低磷的发生率为17%-28%（3-4级）。

坦西莫司常见不良反应？任何药物都有可能引起不良反应。了解药物的不良反应，对于保证用药安全、有效，保证患者健康是非常必要的，坦罗莫司（坦西莫司）是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，坦罗莫司常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 2007年5月美国FDA批准坦西莫司注射剂(商品名：Torisel)，用于治疗晚期肾细胞癌。Torisel(temsirolimus，坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 药物不良反应的定义是：在预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能过程中，人接受正常剂量的药物时出现的任何有伤害的和与用药目的无关的反应。该定义强调不良反应是在“正常用量、正常用法”下出现的。任何药物在治疗疾病的同时都有可能发生不良反应，大部分都是较为轻微的。当严重不良反应发生时，不仅会影响治疗的效果，甚至会危及患者的生命。 因此患者服用坦西莫司时，要定期进行常规全血细胞计数和化学项目监测，当出现身体不适，及时治疗。

坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。 肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。在Ⅲ期临床研究中坦西莫司对晚期肾细胞癌具有良好的疗效,延长总生存期至10.9个月。 坦西莫司在临床上的治疗效果不错，但是也同样出现了一些副作用，常见（发生率为30％）的副作用包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿。严重副作用有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等。实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 建议具有生殖能力的女性在坦西莫司治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。

坦罗莫司是一种靶蛋白抑制剂，具有特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）。该药品被FDA批准上市，用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。国外的临床试验结果皆能够表现出坦罗莫司在治疗晚期肾癌的治疗效果，该药品可改善患者的生活质量，对患者的病情有积极作用。但患者不可盲目用药治疗，接受该药品治疗也会产生一些副作用。那坦罗莫司的副作用厉害吗？治疗的时候需要注意什么？ 坦罗莫司副作用 坦罗莫司副作用包括有：超敏反应、高血糖、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、颅内出血、皮疹、粘膜炎、恶心、厌食、贫血、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高、白细胞减少症等等。因为个体差异，每位患者在接受坦罗莫司治疗后产生副作用的时间、副作用的多少、副作用的严重程度都是不同的，这主要是由患者的病情阶段、对药物耐受程度、个人体质决定的。 坦罗莫司注意事项 使用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗可能会对胎儿产生危害，因此患者在接受该药品治疗期间应采取有效的避孕措施。患者在接受药物治疗时最好停止哺乳，在进行母乳喂养前应咨询专业医生。 使用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗可能会导致高血脂症，因此患者在接受该药品治疗前和期间应检测血清胆固醇和甘油三酯。 使用坦罗莫司（Temsirolimus）治疗可能导致免疫抑制，因此在治疗时应观察患者发生感染。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：广州的药店里能买到坦罗莫司吗？多少钱一盒

坦西莫司（Temsirolimus）是一种mTOR抑制剂，可有效治疗肾癌、软组织癌、乳腺癌等多种癌症，由美国Wethy公司研发生产，于2007年10月通过EMEA认证。 尽管如此，替罗莫司还是会导致疲劳、皮疹、口腔炎症、血红蛋白增加和淋巴细胞增加等毒副作用。其治疗具有肺病史的肺功能异常疾病时，能引发肺毒性，增加一系列并发症的风险。对于肾癌患者，其不良反应主要体现在代谢方面，如机体疲劳，出现皮疹和口腔炎症等。 在用 Temsirolimus 治疗时，建议应进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和 / 或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。 总之，坦罗莫司已被美国FDA及 EMBA批准用于预后差的肾癌的一线治疗。在国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network , NC-CN)指南中,推荐坦罗莫司为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗(透明细胞为主和非透明细胞为主型,Ⅰ类证据)。其不良反应最常见的主要为口腔黏膜炎.皮疹,高血糖,高血脂、贫血等,其中非特异性肺炎等不良反应对患者影响较大,临床和患者都需要密切关注。一旦出现了上述或其他副作用后，患者都应理解采取有效的措施进行处理和治疗，以防导致更为严重的安全事件发生。 热文推荐：坦西莫司是静脉注射的吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/77615.html

驮瑞塞尔是治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，从临床实验效果来看，该药能为患者提供更好的治疗。然而，是药三分毒，驮瑞塞尔使用过程中也会不可避免地出现一些不良反应。驮瑞塞尔常见不良反应有皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它普通实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高，以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少。 此外，驮瑞塞尔的输液反应也需要患者掌握。(1)超敏性反应：接受驮瑞塞尔治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对驮瑞塞尔中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用驮瑞塞尔。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。 对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用驮瑞塞尔。如患者输注驮瑞塞尔期间发生超敏性反应，应停止输注和应观察患者至少30至60分钟(依赖于反应严重性)。经医生判断，可恢复治疗。如既往未给予H1-受体拮抗剂或H2-受体拮抗剂的患者，须在驮瑞塞尔输注前的30min，重新给药。并历时60min完成驮瑞塞尔输注。（2）肝受损：轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素 >1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予驮瑞塞尔，减低驮瑞塞尔剂量至15 mg/周。（3）高血糖/葡萄糖耐受不良：驮瑞塞尔的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用驮瑞塞尔治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。（4）感染：驮瑞塞尔的使用可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生。（5）间质性肺疾病：间质性肺疾病的情况，在接受驮瑞塞尔患者中有时导致死亡。有些患者在CT断层扫描和胸片检查是没有无浸润的症状或症状较轻，其他症状表现为呼吸困难、咳嗽、缺氧和发热。有些患者需要暂停给药，并接受皮质激素或抗生素治疗，有些患者需要继续治疗，无需其他干预。建议患者及时报告出现的呼吸症状或恶化呼吸症状。（6）高脂血症：驮瑞塞尔的使用很可能导致血清甘油三酯和胆固醇增加。用驮瑞塞尔治疗前和期间应检验血清胆固醇和甘油三酯。（7）肠穿孔：在接受驮瑞塞尔患者中发生致命性肠穿孔病例。这些患者有发热，腹痛，代谢性酸中毒，血便，腹泻，或急腹症。应建议患者即使报告任何新腹痛或血便或恶化的症状。（8）肾衰：在一些出现疾病快速进展和急性肾功能衰竭的病例中，尚未明确时候跟接受驮瑞塞尔治疗有关，并且这些病例中有些患者对透析无治疗反应。（9）伤口愈合并发症：驮瑞塞尔的使用曾伴随伤口愈合异常。所以，在手术期间使用驮瑞塞尔应谨慎对待。（10）颅内出血：中枢神经系统肿瘤患者（原发性或转移性中枢神经系统肿瘤）和接受抗凝治疗的患者在接受驮瑞塞尔治疗时可能使颅内出血的风险增高（有可能是致命性的）。

肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。在Ⅲ期临床研究中驮瑞塞尔对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，延长总生存期至10.9个月。 驮瑞塞尔是第一个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，在治疗晚期肾癌方面发挥了很大的作用。 但是和其他药物一样，驮瑞赛尔并不是完美的，在使用驮瑞赛尔期间也会出现一些副作用。 驮瑞赛尔常见（发生率为30％）的副作用包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿。严重副作用有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等。实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。 建议具有生殖能力的女性在驮瑞塞尔治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。 如患者输注驮瑞塞尔期间发生超敏性反应，应停止输注和应观察患者至少30至60分钟(依赖于反应严重性)。经医生判断，可恢复治疗。如既往未给予H1-受体拮抗剂或H2-受体拮抗剂的患者，须在驮瑞塞尔输注前的30min，重新给药。并历时60min完成驮瑞塞尔输注。