替西罗莫司（坦西莫司）是一款由美国惠氏公司研发而成的药物，其早在2007年就被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。同年，此药也获得了欧洲药品管理局（EMBA）的批准正式上市。除了晚期肾细胞癌之外，该药也被应用到了乳腺癌、骨髓瘤以及非小细胞肺癌患者的治疗之中。 1、晚期肾细胞癌 替西罗莫司属于一种mTOR抑制剂, 美国 FDA于 2007 年 5 月批准将其用于治疗转移性肾细胞癌 。在西方人群开展的一项I期随机对照试验中, 坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 较传统的疗法显著延长。 2、乳腺癌 现阶段，替西罗莫司在多种类型的恶性肿瘤中都表现出良好的抗癌活性。一项临床二期研究表明，在对一些转移性晚期乳腺癌患者进行随机分组后，分别采用静脉注射高低两种剂量的替西罗莫司的方式进行治疗，对患者反映、毒副作用、肿瘤进展时间以及药物的药代动力学参数进行评估，在治疗人群中客观缓解率为9.2%，中位肿瘤进展时间为12.0周，两剂量组功效水平相似。但是仔细对比后发现，高剂量的毒性反应更为剧烈，特别是出现抑郁的反应总体表现出有效、安全的抗乳腺癌活性。 3、骨髓瘤 针对骨髓瘤研究已经进入临床二期研究阶段，实验共选择16例复发多发性骨髓瘤患者接受25mg静脉注射替西罗莫司，最终实验观察到药物有38%的反应率，中位肿瘤进展时间为138天，其中副作用包括疲劳、口腔炎、腹泻、中性粒细胞减少、血小板减少症、间质性肺炎、口腔炎等。 4、非小细胞肺癌 替西罗莫司对非小细胞肺癌的研究进入临床二期阶段，实验研究结果表明，在接受治疗的85位患者中，分组静脉注射25mg和250mg的替西罗莫司，低剂量组的中位无进展生存期为2.2月，高剂量组的中位无进展生存期为1年。没有病人出现致命的毒性反应，有36位患者出现3级毒性反应，即血小板减少，疲劳；有12位患者出现4级毒性反应，即中性粒细胞减少。 热文推荐：替西罗莫司在中国上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/83573.html

替西罗莫司（坦西莫司）是水溶性的西罗莫司(sirolimus)酯化衍生物，前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白),形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞,进而调节细胞循环和血管发生的进程。 国内一项研究采用放疗联合替西罗莫司（即坦罗莫司）的治疗方案用于中晚期肾癌的临床治疗，在改善患者病情、提高患者生活质量、改善患者血清肿瘤标志物水平等方面取得了良好效果，而且不良反应发生率较低。那么，如此有效的替西罗莫司在中国上市了吗？ 目前，替西罗莫司尚未在国内上市，所以目前患者就只能先海外购买药品来使用了。在实际购买的过程中，患者可通过医伴旅来获取其具体的购药渠道。据了解，一盒规格为25mg的替西罗莫司在海外的售价在4500元左右。 结合临床实验来看，静脉给药治疗转移性肾细胞癌有效, 总体耐受性良好, 常见的不良反应大多为轻中度, 代谢异常包括血糖升高和血脂升高是不同于其他靶向药物的不良反应。此外, 治疗中应密切关注间质性肺炎。由于替西罗莫司引起的间质性肺 炎往往不伴症状或症状不特异, 早期 CT上可仅表现为很轻微的磨玻璃样改变或斑片影, 因此临床上易被忽视。为尽可能降低因用药副作用所带来的损害，在接受坦罗莫司治疗的过程中, 应密切关注间质性肺炎这一不良反应, 定期行胸部CT扫描并仔细观察有无早期肺间质改变的征象和症状。 热文推荐：替西罗莫司对晚期肾癌有多大疗效？ https://www.1blv.com/newsDetail/83569.html

替西罗莫司（坦西莫司）既是首个雷帕霉素哺乳动物靶 (mTOR) 蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，也是已上市唯一可特异性抑制 mTOR 激酶 ( 细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质 ) 的药品。该药品于2007年5月美国FDA批准，用于治疗晚期肾细胞癌。那么，替西罗莫司对晚期肾癌有多大疗效呢？ 为评估放疗联合替西罗莫司（即坦罗莫司）治疗方案在中晚期肾癌临床治疗中的疗效及安全性，国内一项研究共纳入73例中晚期肾癌患者采用随机数字表法分为两组，即对照组 （36例） 和治疗组 （37例）。 对照组采用放射治疗，照射剂量为200cGy/d，每周照射5d，5周为1个治疗周期，每个周期照射总剂量为5000cGy/d；治疗组 患者在放射治疗的基础上，配合250mL氯化钠溶液给予静脉滴注替西罗莫司治疗，20毫克/次，静脉滴注 60min，每周2次，5周为一个治疗周期。 结果显示，完 成一个周期治疗后，与对照组患者相比，治疗组患者的治疗显效率为32.43%、治疗有效率为 72.97%，均显著高于对照组患者；治疗组患者的躯体功能、角色功能、情感功能、认知功能、社会功能等功能项目的评分在接受治疗后均明显改善，且改善程度明显优于对照组患者；治疗后，治疗组患者血清中神经元特异性烯醇化酶、糖类癌抗原、癌胚抗原、铁蛋白、β2-微球蛋白等肿瘤标志物的水平明显降低，且显著低于对照组患者的相应指标。 结论：放疗联合替西罗莫司的治疗方案用于中晚期肾癌的临床治疗， 在改善患者病情、提高患者生活质量、改善患者血清肿瘤标志物水平等方面都能够取得良好效果，而且不良反应发生率较低。 热文推荐：替西罗莫司治疗晚期肾细胞癌的效果 https://www.1blv.com/newsDetail/83565.html

替西罗莫司（坦西莫司）已获批用来治疗晚期肾细胞癌患者，与西罗莫司相比，替罗莫司生物利用度高，结 构稳定，可口服给药且抗癌活性是西罗莫司的3倍，而毒副作用远小于西罗莫司。那么，替西罗莫司治疗晚期肾细胞癌的效果到底怎么样呢？ 在国内的一项研究中，实验共纳入晚期肾癌患者72例作为研究对象，按照入院先后编号，应用随机信封法将所有患者分为观察组和对照组，各 36 例。两组患者年龄、性别、KPS 评分、原发病灶及组织病理学类型比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。 两组患者均给予必要营养支持、运动和心理疏导等基础治疗。对照组患者给予甲苯磺酸索拉非尼片，2 片/次，2 次/d，口服连续给药，空腹或低、中脂饮食。观察组患者在对照组基础上联用替西罗莫司，将替西罗莫司 25 mg 应用 0.9%氯化钠注射液 250 ml 稀释，静脉滴注 45 min，1 次/周，若出现不耐受不良反应可停药。化疗期间，严格监测患者血压、肾功能和血常规等指标，5 周为 1 个治疗周期，两组患者均治疗2 个周期。 最终研究结果显示，经替西罗莫司治疗的观察组患者治疗有效率、疾病控制率显著高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。两组患者治疗前生命质量各维度评分比较差异无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，两组患者生命质量各维度评分明显提高，且观察组患者生命质量各维度评分明显高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。 热文推荐：替西罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗 https://www.1blv.com/newsDetail/83561.html

替西罗莫司（坦西莫司）的作用靶点与雷帕霉素一致， 主要作用于雷帕霉素靶蛋白（mTOR），从而参与mTOR信号通路的调节。 替西罗莫司能够与细 胞蛋白FKBP-12结合，进而与mTOR复合体相互作用，抑制mTOR复合体的活化，进而抑制核糖体S6激酶的磷酸化、翻译起始因子4E的活化等过程，从 而抑制mRNA的翻译起始、调节细胞增殖过程。替西罗莫司是首个被美国FDA批准用于转移性肾 细胞癌治疗的mTOR抑制剂，目前主要用于晚期肾癌的临床治疗。 国内一项研究采用放疗联合替西罗莫司的治疗方案用于中晚期肾癌的临床治疗，在改善患者病情、提高患者生活质量、改善患者血清肿瘤标志物水平等方面取得了良好效果，而且不良反应发生率较低。与对照组相比，采用放疗联合替西罗莫司治疗方案的治疗组患者的治疗显效率为32.43％、治疗有效率高达 72.97％，均显著高于对照组患者（P ＜0.05）；在两 组患者的生活质量评估中，治疗组患者的躯体功能、 角色功能、情感功能、认知功能、社会功能等功能项 目的评分在接受治疗后均明显改善，且改善程度明 显优于对照组患者（P ＜0.05）。 而且，两组患者的血清肿瘤标志物水平的检测结果显示：治疗组患者的NSE、CA125、CEA、FER、β2-MG等血清肿瘤标志物的含量在治疗后均明显改善，且显著低于对照组患者的相应指标（P ＜0.05）；此外，在治疗过程中，两组患者均有数例出现中度或重度不良反应，但治疗组患者中出现疲弱、困倦、脱发、恶心呕吐、关节疼 痛、肝损伤、白细胞减少症等不良反应的发生率均显著低于对照组患者。 总之，放疗联合替西罗莫司的治疗方案用于中晚期肾癌的临床治疗，不仅能够显著改善患者病情、 提高患者生活质量，而且具有不良反应发生率低的特点，值得临床应用。 热文推荐：替西罗莫司和坦西莫司是同一种药吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/83545.html

替西罗莫司又叫坦西莫司，二者是同一款药品，由美国惠氏公司研发而成，该药品最早于2007年5月经美国食品和药物管理局（FDA）的批准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，同年该药还经欧洲药品管理局（EMBA）批准正式上市。那么，在治疗肾癌方面，替西罗莫司效果怎么样呢？ 为探讨替西罗莫司（即坦罗莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果，国内一项研究共纳入12 例转移性肾细胞癌患者, 接受替西罗莫司单药治疗, 25mg, 静脉滴注 30 ~50 分钟, 每周 1 次, 直至肿瘤进展或出现不可耐受的毒副作用。 结果，12 例患者中, 按 MSKCC评分中高危占 75% (9 /12>, 其中 10 例为多程治疗失败。最佳疗效 PR2 例(16.7%>, 另有 6 (50%> 例患者出现不同程度的肿瘤缩小, PD2 例 (16.7%)。临床受益率 (CR+PR+SD≥224 周)为41.7% (5 /12)。中位 PFS 为 8.4 个月, 中位 OS 16.4 个月。4 例索拉非尼失败的患者的 PFS 分别为 9 个月 15 个月 2.2 个月和 18.8 个月。主要不良反应包括皮疹、蜃痒、指甲改变、发热、口腔溃疡、高血糖、胆固醇和甘油三酯升高等。1 例患者发生了 V度间质性肺炎。 最终得出结论：替西罗莫司治疗转移性肾癌有效, 对索拉非尼或舒尼替尼失败的患者的疗效值得进一步研究，代谢异常和间质性肺炎是需要重视的不良反应。 热文推荐：替西罗莫司医保可以报销吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/83541.html

替西罗莫司（坦西莫司）于2007年5月就已经获得了美国FDA的批准在美国上市，用于治疗晚期肾细胞癌。该药既是首个雷帕霉素哺乳动物靶 (mTOR) 蛋白抑制剂靶向治疗肾癌的药品，同时也是已上市唯一可特异性抑制 mTOR 激酶 ( 细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质 ) 的药品。据了解，一盒规格为25mg的替西罗莫司在海外的售价在4500元左右。那么，在国内，替西罗莫司医保可以报销吗？ 答案是不可以。因为替西罗莫司目前还是未能获批在国内上市，所以也就无法进入医保。国内如有需要的患者，目前就只能先选择海外购药来满足自身的治疗需求了。实际购买时，患者可以自己到当地进行购买，但是出国涉及的程序较为复杂，而且消耗的资金也比较大，再加上同时还面临着语言不通、购药渠道不明等问题，所以难免就会带来各种各样的问题和麻烦。对此，患者便可通过国内专业的海外医疗服务机构（比如医伴旅）来获取此药的购买渠道。患者足不出户，便可轻松便捷地获得所需的坦罗莫司。 在治疗有效性方面，结合国外已经完成的各期临床试验结果来看，替西罗莫司对晚期肾癌有较好的疗效，但这都是以正确用药为前提的。患者在购得替西罗莫司以后，在治疗期间有可能出现一些不良反应，其中常见的包括食欲不振、恶心、水肿、虚弱、皮疹、以及黏膜炎等。与此同时，患者也存在一定的几率发生致命性的肠穿孔、结膜炎、过敏反应。一旦出现了以上症状，患者一定要结合医生的专业建议进行针对性的处理，以免因这些不良反应造成更为严重的事件。 热文推荐：替西罗莫司多少钱？ https://www.1blv.com/newsDetail/83531.html

替西罗莫司（坦西莫司）是一种mTOR抑制剂, 美国 FDA于 2007 年 5 月批准替西罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌 在西方人群开展的一项I 期随机对照试验中, 替西罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期 (PFS) 和总生 存期 (OS) 较传统的疗法显著延长。那么，替西罗莫司多少钱呢？ 据了解，一盒规格为25mg的替西罗莫司在海外的售价在4500元左右。基于坦罗莫司目前尚未在国内上市，所以在国内是购买不到所需药品的。不过，患者可联系国内一些专业的海外医疗服务机构（比如医伴旅），通过网上购买的方式来获取坦罗莫司（即替西罗莫司）的海外在售渠道。 结合既往的临床实验结果来看，替西罗莫司治疗肾癌的疗效还是比较不错的，患者大都能够从中持续获益。在Ⅰ期临床试验中，研究者便对坦罗莫司的安全性进行了评价。受试的实体瘤患者静脉输注本品，剂量为 0.75 ～19.1mg/m²，输注时间为30min，连续 5 天，2 周为一个疗程。 对来自 51 位用药者的 262 个有效数据进行分析和评价的结果表明，坦罗莫司具有的剂量限制性毒性(DLT) 包括低血钙症、转氨酶升高、呕吐、腹泻和虚弱等，其他轻至中度的不良反应还有中性粒细胞减少、红疹、黏膜炎症、发热、高三酰甘油血症和过敏反应等。不过，在采取了一系列措施加以预防和处理后，这些症状均得到了有效的控制。对此，患者可放心购买和使用坦罗莫司（即替西罗莫司）。 热文推荐：治疗白血病新药阿糖胞苷去哪买？ https://www.1blv.com/newsDetail/83526.html

肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。驮瑞塞尔（坦西莫司）作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白， 是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热靶标。驮瑞塞尔于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。 在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，探讨驮瑞塞尔（坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果。最佳疗效：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 主要不良反应包括：皮疹、瘙痒、指甲改变、发热、口腔溃疡、高血糖、胆固醇和甘油三酯升高等。1例患者发生了V度间质性肺炎。临床试验显示，坦罗莫司（Torisel）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。驮瑞塞尔（坦西莫司）对索拉非尼或舒尼替尼失败的患者的疗效值得进一步研究。 相关热文推荐：肾癌用药驮瑞塞尔常见的副作用有什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/81884.html

肾细胞癌是一种常见的癌症， 约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。驮瑞塞尔（坦西莫司）是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。驮瑞塞尔于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。 临床研究共纳入晚期肾癌患者72例作为研究对象，将所有患者分为观察组和对照组，各36例。两组患者均给予必要营养支持、运动和心理疏导等基础治疗。对照组患者给予甲苯磺酸索拉非尼片，2片/次，2次/d，口服连续给药，空腹或低、中脂饮食。观察组患者在对照组基础上联用替西罗莫司，将替西罗莫司25mg 应用 0.9%氯化钠注射液 250ml稀释，静脉滴注45min，1次/周，若出现不耐受不良反应可停药。化疗期间，严格监测患者血压、肾功能和血常规等指标，5周为1个治疗周期，两组患者均治疗2个周期。 驮瑞塞尔（坦西莫司）联合索拉非尼可有效控制疾病进展，改善患者生命质量。 研究结果显示，观察组患者治疗有效率、疾病控制率显著高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。两组患者治疗前生命质量各维度评分比较差异无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，两组患者生命质量各维度评分明显提高，且观察组患者生命质量各维度评分明显高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。 相关热文推荐：肾癌治疗用药驮瑞塞尔效果好吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/81876.html

坦罗莫司（坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 驮瑞塞尔于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌，肾癌治疗用药驮瑞塞尔效果好吗？ 目前，坦罗莫司（坦西莫司）在多种类型的恶性肿瘤中都表现出良好的抗癌活性，在一项名为INTORSECT研究中，纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，患者使用驮瑞塞尔(坦罗莫司) 或索拉非尼进行治疗，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。 结果显示，患者使用驮瑞塞尔(坦罗莫司) 的无进展生存期为4.28个月，使用索拉非尼的中位无进展生存期为3.91个月，坦罗莫司在无进展生存期方面的效果更好；中位总生存期为12.27VS16.64个月。基于上述结果，研究者发现驮瑞塞尔(坦罗莫司) 疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。 相关热文推荐：驮瑞塞尔治疗肾癌的效果 https://www.1blv.com/newsDetail/81867.html

驮瑞塞尔(坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 驮瑞塞尔(坦罗莫司) 是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物，其亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，驮瑞塞尔(坦罗莫司) 的抑制作用是西罗莫司的3倍。 多项临床试验显示，驮瑞塞尔(坦罗莫司)治疗肾癌的效果显著，肾癌新药驮瑞塞尔去哪买的到？ 目前国内还没有上市驮瑞塞尔(坦罗莫司) ，患者购买驮瑞塞尔(坦罗莫司) 只能选择国外上市的，医伴旅了解到上市的驮瑞塞尔(坦罗莫司) 性价比较高，患者购买土耳其版驮瑞塞尔有两个途径，一是亲自到土耳其买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗，但这种途径耗时长，成本高，可行度不高。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系土耳其医院有经验的医生开处方，以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，详细的购药信息，建议患者咨询医伴旅客服进行了解。 相关热文推荐：驮瑞塞尔治疗肾癌的效果 https://www.1blv.com/newsDetail/81867.html

驮瑞塞尔（坦西莫司）是治疗晚期肾癌的一款药物，它也是常用于临床的靶向药物。驮瑞塞尔治疗肾癌的效果如何？ 一项对626例无前治疗史且有因子指示预后不良之进行性肾细胞癌患者进行的临床对照试验评价了驮瑞塞尔（坦西莫司）治疗的安全性和疗效。 该关键试验将受试者随机分成三组，其中一组接受每周1次静脉内输注25mg坦西莫司、另一组接受比较药物即每周3次、每次300万IU并逐渐提高至最大1800万Iu的α-干扰素(interferon alfa)、第三组接受每周1次15mg坦西莫司加每周3次、每次600万IUα-干扰素合并疗法的治疗。 研究结果显现，接受单用坦西莫司治疗患者的总存活期获得显著改善。单用驮瑞塞尔（坦西莫司）治疗患者的中数总存活期是10.9个月，而单用干扰素组的相应值为7.3个月(提高49％；P=0.0078)。单用坦西莫司治疗患者的疾病无进展存活期也获统计学显著性的提高，其具体值为5.5个月对单用干扰素组的3.1个月(P=0.0001)。 驮瑞塞尔（坦西莫司）治疗的患者最常见副反应发生率在30％以上的是皮疹、虚弱、口疮、恶心、浮肿和食欲下降；最常见的实验室检查值异常为高血糖、血脂和甘油三酯水平升高、肝和肾血试验值升高及红、自血球和血小板计数下降等。 相关热文推荐：驮瑞塞尔（坦罗莫司）进医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/81862.html

驮瑞塞尔（坦罗莫司）进医保了吗？驮瑞塞尔（坦罗莫司）并未在国内上市，因此也没有进入医保。 医伴旅了解到，美国辉瑞出口到土耳其的驮瑞塞尔（坦罗莫司）规格25mg，一盒的价格约4500元左右。如果患者想购买价格国外上市的驮瑞塞尔（坦罗莫司）可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）是雷帕霉素的衍生物，它是一种具有抗真菌，免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。驮瑞塞尔（坦罗莫司）似乎阻止mTOR的作用，mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此，替西罗莫司可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。驮瑞塞尔（坦罗莫司）与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，驮瑞塞尔（坦罗莫司）抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。 相关热文推荐：驮瑞塞尔（坦罗莫司）是靶向药吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/81859.html

驮瑞塞尔（坦罗莫司）是靶向药吗？ 驮瑞塞尔（坦罗莫司）是治疗肾癌的靶向药。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。 临床试验分析了驮瑞塞尔（坦罗莫司）治疗肾癌的效果。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、驮瑞塞尔治疗组(25mg，每周1次，iv)和驮瑞塞尔+干扰素组(驮瑞塞尔15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。 结果显示，驮瑞塞尔（坦罗莫司）组的患者生存率、无进展生存期较对照组长。驮瑞塞尔（坦罗莫司）比干扰素显著延长患者生存率达49％(10.9V8.73个月，P=0.0078)；在次级评价指标上，驮瑞塞尔比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5.5VS．3.1个月，P=0.0001)。驮瑞塞尔（坦罗莫司）和干扰素联合使用未显示更好的作用。 目前驮瑞塞尔（坦罗莫司）还没有在国内上市，更多药品信息患者可以咨询医伴旅客服了解。 相关热文推荐：驮瑞塞尔（坦罗莫司）口服说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/81851.html

驮瑞塞尔（坦罗莫司）是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，驮瑞塞尔（坦罗莫司）是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物，mTOR激酶是调节细胞增值、生长和细胞存活重要的蛋白质。在体外研究中发现，Torisel抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）的用法用量：对晚期肾细胞癌驮瑞塞尔（坦罗莫司）的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）的剂量调整：当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）的注意事项： （1）为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。 （2）应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。 （3）老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用驮瑞塞尔（坦罗莫司）。 相关热文推荐：驮瑞塞尔（坦罗莫司）多少钱一盒？ https://www.1blv.com/newsDetail/81846.html

驮瑞塞尔（坦罗莫司）多少钱一盒？医伴旅了解到美国辉瑞出口到土耳其的驮瑞塞尔（坦罗莫司）规格25mg，一盒的价格约4500元左右。 驮瑞塞尔（坦罗莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。驮瑞塞尔（坦罗莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，驮瑞塞尔脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 2007年5月驮瑞塞尔（坦罗莫司）由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，探讨坦罗莫司治疗转移性肾细胞癌的效果。最佳疗效：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 热文推荐：康士得治疗前列腺癌的用量标准 https://www.1blv.com/newsDetail/81688.html

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 探讨坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 9月28日-10月2日，2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

我们知道肾细胞癌是常见的癌症之一，发病率还在不断的上升。因此，关于它的治疗方法和药物也备受关注。坦罗莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。体外研究中发现，本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、坦罗莫司治疗组(25mg，每周1次，iv)和坦罗莫司+干扰素组(坦罗莫司15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。结果显示，坦罗莫司比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)；在次级评价指标上，坦罗莫司比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5VS．3．1个月，P=0．0001)。坦罗莫司和干扰素联合使用未显示更好的作用。 肾细胞癌占全部肾肿瘤的85%。美国癌症协会预计今年将有新诊断肾癌51190例，其中40%在诊断时已经是晚期或发展阶段。美国FDA已经批准坦罗莫司上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。坦罗莫司是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，已经在欧美主要国家和地区上市，至今未在国内上市。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 替坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用法用量（成人）：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。应注意坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。