




帕比司他panobinostat是由诺华公司研制开发的首个治疗多发性骨髓瘤,于2015年2月FDA批准上市。帕比司他panobinostat通过阻断组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂发 挥作用,该药能对癌细胞有严重的应激直至其死亡,而对健康细胞无伤害。帕比司他panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
在体外,帕比司他panobinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他panobinostat治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他哪里有卖?据了解,目前性价比较高的帕比司他Farydak规格为10mgx12粒,售价约47650$一盒。受汇率浮动等因素的影响,价格不固定。患者若想要了解帕比司他Farydak的具体价格信息,可以向医伴旅客服咨询。
帕比司他panobinostat用法用量:20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。
接受帕比司他Farydak进行治疗可能导致潜在的胚胎-胎儿毒性。建议女性在服药期间和治疗完成后至少一个月内采取有效的避孕措施。建议男性在帕比司他Farydak治疗期间和治疗完成后至少3个月内采取有效的避孕措施。接受帕比司他Farydak进行治疗可引起肝功能障碍,主要为转氨酶和总胆红素水平升高。在Farydak治疗前和治疗期间需定期进行肝功能检测,并根据需要进行剂量调整。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353