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利匹韦林(Rilpivirine)在中国上市了吗?抗人类免疫缺陷病毒(HIV)治疗新型药物恩临(利匹韦林)已经获得我国药监部门的批准,与其他抗反转录病毒药物联合使用,适用于治疗成年1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的初治患者。
利匹韦林通过对HIV-1逆转录酶(RT)的非竞争性抑制作用抑制HIV-1 病毒复制,不抑制人类细胞DNA聚合酶α,β和γ。
利用MT-4 细胞进行的MTY 试验结果表明,本品对野生型HIV-l(LAI, ⅢB;EC50=0.5 nmol/L) 以及单突变和双突变的HIV-I病毒株都具有较高的抗病毒活性。体外试验表明, 本品抗HIV-1 活性显著强于奈韦拉平(nevirapine)、依法韦伦(efavirenz) 和dapivirine,它们对野生型病毒株ⅢB 的EC50 分别为0.4、81、1.4 和1.2nmol/L;对单突变病毒株L100I的EC50分别为0.4、597、35和11nmol/L;对单突变病毒株G190S的EC50分别为0.1、1000、275 和2nmol/L; 对双突变病毒株K103N+Y181C 的EC50 分别为1、10 000、37和54 nmol/L。利匹韦林具有良好的选择性指数(CC50/EC50=25000~60 000)。
利匹韦林(Rilpivirine)在12岁及以上且体重≥35kg的患者中的推荐剂量是25mg,每日一次,一次一片,随餐口服不建议12岁以下患者使用本品。
注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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