




阿帕鲁胺为雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合,并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂,在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,阿帕鲁胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡,从而减小肿瘤体积;阿帕鲁胺是适用为有非-转移,去势-抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者的治疗。
阿帕鲁胺的用法用量:
1、阿帕鲁胺的推荐剂量为240 mg(4×60 mg片)每天一次口服给予;整吞片;
2、阿帕鲁胺可被有或无食物服用;
3、患者还应接受一个促性腺激素释放激素(GnRH)类似物同时地或应曽有双侧睾丸切除。
4、剂量调整:如一位患者经受一个大于或等于级别3毒性或一个不能耐受副作用,不给药直至症状改善至低于级别1或原始级别,然后在相同剂量或一个减低剂量(180mg或120 mg),如断定。
阿帕鲁胺在国内已经获批上市了,那阿帕鲁胺中国上市后多少钱一盒?
据了解,阿帕鲁胺在中国上市后一盒的价格是1400$(60mg/100片/盒) 左右,具体价格可到当地咨询!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月02日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951