阿帕鲁胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂直接地结合至AR的配体-结合结构域。阿帕鲁胺抑制AR核转位,抑制DNA结合,和妨碍AR -介导的转录。阿帕鲁胺给药致减低的肿瘤细胞增殖和增加凋亡导致减低肿瘤容积在前列腺小鼠移植物模型。
美国FDA批准新一代雄激素受体抑制剂阿帕鲁胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者。这些患者虽然在接受激素治疗,但肿瘤仍继续增长。值得一提的是,它是首个经FDA批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法。阿帕鲁胺是一款适合这类患者的疗法。作为一款雄激素受体抑制剂,它能阻断雄激素的作用,抑制肿瘤生长。
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