




索坦的功效和作用:索坦由辉瑞制药研发成功的一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,2006年被FDA批准用于治疗对标准疗法没有应答或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。索坦是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症的药物。
索坦通过靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号;这些受体包括:血小板衍化生长因子R链(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs),它们在肿瘤的血管生成和细胞繁殖中扮演重要角色。索坦抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡,最终使肿瘤萎缩。
索坦同样抑制KIT基因(CD117),当突变使其不适当地激活时,是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。它作为二线疗法被推荐用于KIT基因突变的肿瘤病人,这些患者可能对格列卫伊马替尼产生抗药或是产生耐药。另外,索坦抑制其它受体酪氨酸激酶。
另外,索坦晚期肾癌的治疗中,可以明显改善患者的生活质量,并且还能大大延长了患者的生存期。据了解,服用索坦效果最好的患者,延长生存期达到30多个月。临床试验显示,索坦与干扰素相比,无进展时间从5.6个月提升至13月,提升120%,缓解肿瘤进展明显,使晚期肾细胞癌患者生存期从13个月延长至28个月以上,所以并不用担心服用索坦的生存期,并且索坦耐药后,也有可以服用依维莫司。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938