盐酸西那卡塞是一种钙离子受体异构激动剂,作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体,与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用,抑制PTH的分泌及甲状旁腺细胞的增殖,口服给药后可使血清PTH浓度降低,达到控制继发性甲状旁腺功能亢进症患者PTH水平的作用,而且盐酸西那卡塞片具有在iPTH下降的同时不升高血钙的特点。目前在我国批准用于治疗慢性肾脏病(CKD)维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。
盐酸西那卡塞于2004年首次在美国上市,目前已在加拿大、欧盟、澳大利亚、新西兰和日本、中国等30多个国家和地区获准上市。盐酸西那卡塞是第2代钙受体调节剂,通过激活甲状旁腺细胞上的钙受体直接抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌,临床研究显示:盐酸西那卡塞片对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切,具有良好的安全性耐受性和服用方便等特点,体内吸收良好,生物利用度好(约80%),人服用后3 h达到最大血药浓度,且具有长期服用耐受性。
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