尼洛替尼达希纳是由伊马替尼的分子结构改进而来,尼洛替尼达希纳治疗效果甚至优于伊马替尼。2007年尼洛替尼达希纳被美国FDA批准上市,目前用于治疗格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者,并且疗效显著。尼洛替尼用于慢性髓性白血病慢性期的安全性及有效性:临床试验对比了伊马替尼与尼洛替尼达希纳治疗慢性粒细胞性白血病患者的效果,结果显示,与伊马替尼相比,尼洛替尼达希纳能使慢性粒细胞性白血病CML患者到达更早更深的缓解,尼洛替尼达希纳治疗低危慢性粒细胞性白血病CML和中/高危CML的疗效无明显差异。尼洛替尼达希纳对于伊马替尼耐药或不耐受患者有较好的缓解率。伊马替尼和尼洛替尼达希纳都表现出较好的安全性,且两者之间的安全性比较无明显差异。
尼洛替尼达希纳和大多数药物一样,在治疗期间可能会出现一些副作用,尼洛替尼达希纳常见副作用包括:皮疹/头痛/恶心/瘙痒症/发火/疲劳/腹泻/便秘/呕吐/咳嗽/肢体疼痛/关节痛/虚弱/肌肉痉挛/肌痛/腹痛/骨痛/背痛/鼻咽炎/呼吸困难/周围水肿等等。尼洛替尼达希纳1-10%的副作用有:头晕/失眠/感觉异常/QT间期延长/HTN/心悸/QT间期延长/高血糖/高钾血症/低镁血症/中性粒细胞减少/全血细胞减少等等。
患者在接受尼洛替尼达希纳治疗期间需要注意:该药品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者,在使用尼洛替尼达希纳之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在尼洛替尼达希纳治疗期间定期监测电解质。此外,尼洛替尼达希纳能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞性白血病CML患者中发生频率更高,尤其是慢性粒细胞性白血病CML加速期患者。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用尼洛替尼达希纳或降低剂量来控制。
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