尼洛替尼达希纳是一种BCR-ABL激酶抑制剂,可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。2007年尼洛替尼达希纳在美国获批上市,2009年尼洛替尼达希纳在我国获批上市,主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。体外研究显示,尼洛替尼达希纳能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。采用尼洛替尼达希纳治疗对于大多数晚期慢性粒细胞性白血病CML患者都是有效的。对于加速期的患者,总体血液学反应率为72%,而细胞遗传学反应率为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。临床试验对比了伊马替尼与尼洛替尼达希纳治疗慢性粒细胞性白血病患者的效果,结果显示,与伊马替尼相比,尼洛替尼达希纳能使慢性粒细胞性白血病CML患者到达更早更深的缓解,尼洛替尼达希纳治疗低危慢性粒细胞性白血病CML和中/高危CML的疗效无明显差异。
尼洛替尼达希纳的初始治疗应该在对慢性粒细胞性白血病CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 尼洛替尼达希纳推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,不得与食物一起服用。在接受尼洛替尼达希纳治疗前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。只要患者持续受益,尼洛替尼达希纳治疗应持续进行。尼洛替尼达希纳胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸胶囊,更不应打开胶囊。手接触尼洛替尼达希纳胶囊后应立即清洗。
患者服用尼洛替尼需要注意的副作用:尼洛替尼达希纳和大多数药物一样,在治疗期间可能会出现一些副作用,尼洛替尼达希纳常见副作用包括:皮疹/头痛/恶心/瘙痒症/发火/疲劳/腹泻/便秘/呕吐/咳嗽/肢体疼痛/关节痛/虚弱/肌肉痉挛/肌痛/腹痛/骨痛/背痛/鼻咽炎/呼吸困难/周围水肿等等。
尼洛替尼达希纳1-10%的副作用有:头晕/失眠/感觉异常/QT间期延长/HTN/心悸/QT间期延长/高血糖/高钾血症/低镁血症/中性粒细胞减少/全血细胞减少等等。由于每个患者的身体情况不同,所以在尼洛替尼达希纳治疗期间的副作用也因人而异,患者如果出现比较严重的副作用,需要及时联系医生处理,不可盲目用药。
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