慢性淋巴细胞白血病(CLL)使用阿卡替尼治疗的效果

阿卡替尼及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。

阿卡替尼口服生物利用度25%，达峰时间(Tmax)0.75 h。口服后迅速吸收，本品半衰期(t1/2)0.9 h，清除率(CL)159 L/h，虽然半衰期较短，但本品与BTK共价、不可逆的结合，对BTK的抑制作用仍可持续12 h。健康受试者试验表明，高脂、高卡路里饮食并不影响该药的生物利用度，却显著降低Cmax至73%，Tmax延迟1～2 h。

目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200$，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。

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