口服MET抑制剂特泊替尼在中国获批上市了吗？

特泊替尼可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。特泊替尼是全球上市的第一款MET抑制剂（于2020年3月由日本厚生劳动省首先批准上市）。今天咱们来了解一下口服MET抑制剂特泊替尼在中国获批上市了吗？

2021年2月，默克新药特泊替尼盐酸替波替尼片在美国获批上市，用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。目前国内还没有上市特泊替尼。

MET外显子14（METex14）跳跃突变在2%-3%的NSCLC患者中可见，是治疗的靶点之一。MET通路的激活与影响影响癌细胞生存和侵袭性特性的机制有关。特泊替尼在MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌患者中显示出良好的临床活性。

特泊替尼盐酸替波替尼片口服给药，推荐剂量为500mg，每天一次，餐后服用。如果因副作用需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，则应永久停药。

FDA批准德国默克特泊替尼盐酸替波替尼片上市是基于Ⅱ期VISION试验（NCT02864992）的结果，该试验分析了MET抑制剂治疗初治及耐药的MET突变非小细胞肺癌患者的疗效。结果显示，患者的中位缓解持续时间10.8个月，效果显著。

特泊替尼常见不良反应（≥5%）：周围性水肿（48.3%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

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