波奇替尼是一种新型口服癌细胞抑制剂

波奇替尼是一种新型口服癌细胞抑制剂：波奇替尼（波齐替尼）号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂，曾经是按HER2抑制剂开发，本来是要与Tykerb（拉帕替尼）类似用于乳腺癌。后来，MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错，因此，转向治疗EGFR 20外显子突变肺癌的研究。波奇替尼（波齐替尼）不仅是一种创新口服广谱HER抑制剂，能不可逆地阻断her家族酪氨酸激酶受体(包括her1、her2和her4)的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对于携带外显子20插入突变的HIS受体，波奇替尼（波齐替尼）适合治疗晚期NSCLC患者EGFR和HER 2外显子20的插入突变，并已被证实对许多患者有效。波奇替尼（波齐替尼）和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，波奇替尼（波齐替尼）是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

试验招募11位EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者，包括4位患者已经使用过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273进行过治疗，波奇替尼（波齐替尼）的剂量是每天16mg，如果患者副作用太大不能耐受，可以减量。结果显示：11位患者中，7位患者的肿瘤明显缩小，客观有效率高达64%；3位患者，肿瘤稳定不进展；1位患者肿瘤也明显缩小，但是还需要进一步确认是否有效。总的疾病控制率高达100%。波奇替尼（波齐替尼）主要副作用包括腹泻/口腔溃疡/甲沟炎/皮疹等，总体是安全可控。

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