达可替尼多泽润适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变。达可替尼多泽润推荐剂量为每天口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。达可替尼多泽润可以在有或没有食物的情况下服用 。每天在同一时间服用达可替尼多泽润。如果患者呕吐或错过剂量,请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量,但继续服用下一个预定剂量。
达可替尼多泽润的生物利用度80%,口服6小时后到达最高血药浓度,半衰期70小时,经过14天(约5个半衰期)后达到稳定血药浓度(5.7倍首日血药浓度)。达可替尼多泽润2-60mg每天一次时,血药浓度与剂量成正比线性关系。达可替尼多泽润主要通过肝脏代谢,CYP2D6是其主要代谢酶,而CYP3A4酶影响很小。
肺癌新药;达可替尼可显著改善患者无进展生存期:国内的一项大型临床试验表明,达可替尼多泽润和吉非替尼的客观缓解率相似,分别为75%和 72%。根据盲法独立中心审查的测量,截至到2016年7月29日,接受达可替尼多泽润治疗患者的无进展生存期为14.7个月;而接受吉非替尼治疗患者的无进展生存期为9.2个月。相比吉非替尼的9.2个月,达可替尼多泽润则延长了5.5个月。达可替尼多泽润在客观缓解率和总生存期方面都完胜一代靶向药物且安全性良好,达可替尼多泽润的国内上市,无疑是肺癌患者的一大福音。
达可替尼多泽润达可替尼的注意事项:
接受达可替尼多泽润治疗可能会导致间质性肺病(ILD):如果确诊ILD,则永久停用达可替尼多泽润。接受达可替尼多泽润治疗可能会导致腹泻:根据严重程度扣留并减少达可替尼的剂量。接受达可替尼多泽润治疗可能会导致皮肤病学不良反应:根据严重程度扣留并减少达可替尼多泽润。接受达可替尼多泽润治疗可能会导致胚胎-胎儿毒性:建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。
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