吉非替尼(易瑞沙)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤,能抑制肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。吉非替尼(易瑞沙)可治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌易瑞沙作为EGFR突变型的靶向药物。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
吉非替尼(易瑞沙)对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗效果是很多患者比较概念性的问题。临床试验分析了易瑞沙(吉非替尼)联合培美曲塞对于有EGFR 敏感突变(比如19号外显子缺失突变和L858R21号外显子点突变)非小细胞肺癌患者的疗效。该项试验一共入组了35名非小细胞肺癌患者,患者出现对易瑞沙(吉非替尼)的耐药性。有一半左右的患者(19个)T790M突变是阳性的。这些患者没法接受易瑞沙(吉非替尼)以250mg的剂量连续给药,每日一次,以500mg/m2的剂量静脉内滴注培美曲塞。当观察到严重毒性时,允许培美曲塞剂量减少至400mg/m2。
根据数据显示,易瑞沙(吉非替尼)联合培美曲塞治疗肺癌患者的中位无进展生存时间为6.7个月。客观反应率为22.9%,其中一名患者达到完全缓解状态,另外7名患者部分缓解。总生存期高达24.3个月。
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