达可替尼多泽润是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有选择性高、疗效好、不良反应少等特点。表皮生长因子受体(EGFR) -TKIs 通常为小分子化合物,通过对受体酪氨酸激酶活性可逆或不可逆的抑制来发挥作用。2019年5月15日, 辉瑞公司治疗肺癌的二代靶向药物达可替尼多泽润获得中国国家药品监督管理局批准, 可单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC患者的一线治疗。
试验共有452名患者参与,入组的患者随机分组,接受达可替尼多泽润或吉非替尼治疗。每次口服45mg达可替尼多泽润或250mg吉非替尼,每日一次,直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。临床试验结果表明,两组患者(达可替尼多泽润VS 吉非替尼)的中位无进展生存期PFS为14.7个月 VS 9.2个月,客观缓解率ORR为75% VS 72%,中位DOR为14.8个月 VS 8.3个月。由此可见,达可替尼多泽润的治疗效果是十分显著的,该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。
达可替尼多泽润最常见的不良反应包括:腹泻/皮疹/甲沟炎/口腔炎/食欲减退/皮肤干燥/体重减轻/脱发/咳嗽/瘙痒等等。达可替尼多泽润最常见的严重不良反应为腹泻和间质性肺疾病。如果患者确诊间质性肺病(ILD),则永久停用达可替尼多泽润。
用达可替尼多泽润治疗的患者发生严重和致命的腹泻。对2级或更高级别的腹泻,应停止服用达可替尼多泽润,直至恢复到小于或等于1级严重程度,然后根据腹泻的严重程度以相同或减少的剂量恢复达可替尼多泽润。
用达可替尼多泽润治疗的患者发生皮疹和剥脱性皮肤反应。对于持续的2级或任何3级或4级皮肤病学不良反应,应暂停使用达可替尼。皮疹和剥落性皮肤反应的发生率和严重性可能会随着日晒而增加。因此患者在接受达可替尼多泽润治疗时,注意使用保湿剂和适当的措施来防止日晒。
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