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早期乳腺癌可以服用吡咯替尼进行治疗吗?

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医学编辑李会
2021-04-21 09:37
已帮助: 363人

吡咯替尼是一个针对HER1、HER2和HER4的口服的不可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是中国原研的一类抗癌新药。在2019中国临床肿瘤学会(CSCO)乳腺癌诊疗指南,吡咯替尼以2A类证据级别被推荐用于晚期HER2阳性乳腺癌的二线治疗。那么,早期乳腺癌可以服用吡咯替尼进行治疗吗?

临床试验结果表明,治疗不超过2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者,吡咯替尼的疗效明显比拉帕替尼更好。与曲妥珠单抗(赫赛汀)相比,吡咯替尼可以阻断曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体。与来那替尼相比,吡咯替尼生物利用度更高,因此对肿瘤细胞的抑制强度更高,且安全性更好。

早期乳腺癌可以服用吡咯替尼进行治疗吗?

在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨,治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期临床研究中,吡咯替尼组对比拉帕替尼组可以显著提高患者的客观缓解率(ORR):78.5% vs 57.1%,两组之间统计学差异显著(p=0.01);

进一步分析两组患者的无进展生存期(PFS),结果显示吡咯替尼组的中位PFS达18.1个月,显著优于拉帕替尼组的7.0个月(p<0.0001)。亚组分析显示,在既往用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS显著优于拉帕替尼组(未达到 vs 7.1月,p=0.0031);在既往未用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS亦显著优于拉帕替尼组(18.1月 vs 5.6月,p=0.0013)。提示吡咯替尼的抗肿瘤效果与既往是否用过曲妥珠单抗无关。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比,吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区,全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路。

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